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K237修饰的紫杉醇热敏脂质体的制备、处方优化和体外释放度研究 被引量:6
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作者 陆媛媛 符旭东 +2 位作者 邓艾平 刘珏 李凯 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第8期722-726,共5页
目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的... 目的:以紫杉醇(PTX)为模型药物,构建K237修饰的热敏脂质体(K237-PTX-TSL),系统研究K237-PTX-TSL的制备工艺、理化性质,处方优化和体外释放特性。方法:采用NH2末端PEG化技术合成靶向磷脂材料DSPE-PEG-K237,采用薄膜分散法制备K237修饰的紫杉醇热敏脂质体(K237-PTX-TSL),HPLC法测量药物的包封率和载药量;采用马尔文激光粒度仪测定K237-PTX-TSL的粒径及粒径分布和Zeta电位;利用差示扫描量热法(DSC)测量相变温度(Tm);采用透析袋法测量相变温度下的释药规律并拟合释放曲线。结果:优化的处方为:DPPC∶DSPG∶MSPC∶DSPE-PEG-NHS=9∶1∶1∶1,药脂比为1/20,磷脂浓度为5.0%,DSPE-PEG-K237占处方磷脂总量为1%。制备得到的K237-PTX-TSL包封率为(94.23±0.76)%;粒测得K237-PTX-TSL粒径为(88.3±4.7)nm,电荷为-4.5 mv,PDI值为0.13±0.01;K237-PTX-TSL的相变温度为40.805℃,K237-PTX-TSL在42℃时的体外释放最优拟合为一级动力学模型,方程为In(100-Q)=-0.063 8t+4.713 0(r=0.994 4)。42℃时20 min内紫杉醇累计释放度为72.45%,60 min的累计释放度为98.84%。结论:K237修饰的热敏脂质体载药量和包封率较高、粒径较小,热敏释药性质良好,1 h内药物基本释放完全。 展开更多
关键词 热敏脂质体 紫杉醇 靶向 K237
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单基因糖尿病的分类、诊断与治疗新进展
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作者 蓝青 张巧云 +2 位作者 李居怡 王秀芳 张又枝 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第7期841-850,共10页
单基因糖尿病是以单基因突变为特征的一种糖尿病,因其异质性,以及与1、2型糖尿病有重叠,临床上难以准确诊断。正确的诊断对某些类型的单基因糖尿病至关重要,然而,目前临床上仍缺乏简单的临床标准来选择患者进行基因检测,甚至难以解释基... 单基因糖尿病是以单基因突变为特征的一种糖尿病,因其异质性,以及与1、2型糖尿病有重叠,临床上难以准确诊断。正确的诊断对某些类型的单基因糖尿病至关重要,然而,目前临床上仍缺乏简单的临床标准来选择患者进行基因检测,甚至难以解释基因检测的结果。本文对单基因糖尿病的分类(包括青少年成年起病型糖尿病、新生儿糖尿病、线粒体糖尿病和综合征型糖尿病)、临床诊断及相应的治疗手段进行综述,旨在为单基因糖尿病的诊断提供依据,并为其个体化治疗提供帮助。 展开更多
关键词 单基因糖尿病 基因诊断 精准分型 个体化治疗
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高效液相色谱-质谱联用法快速测定人血浆中丙戊酸钠浓度 被引量:3
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作者 范玥 李虎群 程龙 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第12期1244-1247,共4页
目的:建立有效测定人血浆中丙戊酸钠浓度的高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)的方法。方法:血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以替米沙坦为内标,采用Agilent ZORBAX300SB-C18柱(2.1 mm×150 mm, 5μm)色谱柱,乙腈-20 mmol·L-1乙酸胺... 目的:建立有效测定人血浆中丙戊酸钠浓度的高效液相色谱-质谱连用(HPLC-MS/MS)的方法。方法:血浆样本经乙腈沉淀蛋白后,以替米沙坦为内标,采用Agilent ZORBAX300SB-C18柱(2.1 mm×150 mm, 5μm)色谱柱,乙腈-20 mmol·L-1乙酸胺(55∶45)为流动相,流速0.25 mL·min -1,以液相色谱分离,电喷雾离子化串联质谱进行检测,采用多反应监测(MRM)测定丙戊酸钠(m/z 143.0→m/z 143.0)和内标替米沙坦(m/z 513.5→m/z 469.4)的浓度。结果:校准曲线线性浓度范围从0.2~100μg·mL-1,最低定量限为0.2μg·mL-1。3个不同浓度(低、中、高)丙戊酸钠提取回收率分别为90.46%,93.18%,95.31%。日内和日间精密度均小于10%和8%。结论:此法简单灵敏,重现性好。已成功应用于丙戊酸钠片在中国健康志愿者的药动学研究。 展开更多
关键词 丙戊酸钠 双丙戊酸钠 LC-MS/MS 药动学
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四环素介导的骨靶向嫁接物胶束的制备及体外评价 被引量:2
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作者 邹萍 谢永辉 邓艾平 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第14期1257-1262,共6页
目的制备四环素介导的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)载阿托伐他汀(TC-PEG-PLGA/ATO)胶束,并且考察载药胶束的理化性质及其体外靶向性。方法通过脱水反应合成具有两亲性的TC-PEG-PLGA嫁接物并对其进行结构确证,利用透析法实现对水难溶性药... 目的制备四环素介导的聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)载阿托伐他汀(TC-PEG-PLGA/ATO)胶束,并且考察载药胶束的理化性质及其体外靶向性。方法通过脱水反应合成具有两亲性的TC-PEG-PLGA嫁接物并对其进行结构确证,利用透析法实现对水难溶性药物阿托伐他汀的负载,采用透射电镜观察载药胶束的形态,激光粒度分析仪测定载药胶束的粒径和Zeta电位,HPLC测定胶束载药量和包封率,透析法考察载药胶束的体外释放行为。对TC-PEG-PLGA嫁接物胶束的体外细胞毒性(MTT法)和羟基磷灰石靶向能力进行评价。结果本实验成功制备了TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其平均粒径为(47.2±4.7)nm,电位值为(-14.25±0.31)mV,包封率为(98.2±1.51)%,载药量为(8.71±0.23)%,体外释放研究表明,48 h时药物的累计释放率接近70%,具有明显的缓释作用。MTT结果表明,空白胶束在100~500μg·mL^(-1)内生物相容性良好。骨靶向TC-PEG-PLGA胶束(87.94%)的羟基磷灰石亲和能力相比于比PEG-PLGA胶束(18.59%)提高了4.73倍。结论本实验成功构建TC-PEG-PLGA/ATO载药胶束,其粒径小,稳定性好,可显著提高ATO在水相中的浓度,在体外具有良好的缓释效果、安全性及对羟基磷灰石的亲和力。 展开更多
关键词 四环素 聚乙二醇 阿托伐他汀 骨质疏松 靶向治疗 胶束
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紫花地丁灌洗联合凝胶敷料用于胰瘘合并瘘口感染护理 被引量:2
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作者 高杰 黄珏 李虎群 《护理学杂志》 CSCD 北大核心 2019年第19期41-43,共3页
目的探讨凝胶敷料联合中药水煎剂灌洗在胰瘘合并瘘口感染护理中的效果。方法选取胰腺肿瘤术后发生胰瘘合并瘘口感染的63例患者按入院时间先后分为对照组(使用生理盐水间断灌洗清洁后,瘘口消毒,常规氧化锌涂抹保护皮肤等继续引流),敷料组... 目的探讨凝胶敷料联合中药水煎剂灌洗在胰瘘合并瘘口感染护理中的效果。方法选取胰腺肿瘤术后发生胰瘘合并瘘口感染的63例患者按入院时间先后分为对照组(使用生理盐水间断灌洗清洁后,瘘口消毒,常规氧化锌涂抹保护皮肤等继续引流),敷料组(使用生理盐水间断灌洗清洁后,瘘口消毒,涂抹普朗特凝胶敷料包扎继续引流),联合组(使用生理盐水间断灌洗清洁后,使用超滤后紫花地丁水煎剂间断灌洗清洁,瘘口消毒,涂抹普朗特凝胶敷料包扎继续引流)。观察比较三组患者瘘口周围皮炎改善情况,瘘口周围皮肤换药疼痛程度及瘘口愈合时间。结果治疗1周、1个月后三组瘘口周围皮炎程度、换药时疼痛评分比较,差异有统计学意义(均P<0.01),敷料组与联合组显著优于对照组(均P<0.05);疼痛评分联合组显著优于敷料组(P<0.05)。三组瘘口周围皮肤炎症愈合时间比较,差异有统计学意义(均P<0.01),联合组愈合时间最短。结论紫花地丁水煎剂灌洗联合普朗特凝胶敷料能够控制瘘口感染和加快瘘口周围皮炎皮损的愈合,减轻换药时疼痛。 展开更多
关键词 胰腺肿瘤 胰瘘 瘘口感染 紫花地丁 凝胶敷料 换药疼痛 愈合时间 皮炎
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