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抗肿瘤前药-姜黄素衍生物的设计合成及初步活性测试 被引量:18
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作者 刘剑敏 姜凤超 《中国药师》 CAS 2005年第7期543-545,共3页
目的:为了提高姜黄素的抗癌活性及选择性,考虑将之做成前药形式。方法:从几种氨基酸出发,经过马来酸酐活化后与姜黄素结合,得到四个化合物。利用MTT法对四个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果与结论:其结构经IR,1HNMR和13CNMR... 目的:为了提高姜黄素的抗癌活性及选择性,考虑将之做成前药形式。方法:从几种氨基酸出发,经过马来酸酐活化后与姜黄素结合,得到四个化合物。利用MTT法对四个目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果与结论:其结构经IR,1HNMR和13CNMR确证。目标化合物对胰腺癌细胞株SW-1990和膀胱癌细胞株T24的抑制试验结果表明,四个化合物对这两种细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-Fu。 展开更多
关键词 前药 姜黄素衍生物 马来酸酐 合成 抗瘤活性
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金丝桃化学成分研究 被引量:16
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作者 项光亚 杨瑜 +1 位作者 阮金兰 周宜开 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期431-433,共3页
从金丝桃的地上部分分得 2 0种化合物 ,应用光谱分析和化学方法对其中的 4种进行了结构鉴定 ,其结构分别为 β-谷甾醇、金丝桃内酯丙、槲皮素和槲皮苷。其中化合物 β-谷甾醇、槲皮素和槲皮苷系该植物中首次发现。
关键词 金丝桃 藤黄科 金丝桃属 化学成分 Β-谷甾醇 槲皮素 槲皮苷
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3-取代2-吲哚酮类化合物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量:6
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作者 熊俭 刘婧 姜凤超 《医药导报》 CAS 2005年第5期380-383,共4页
目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3取代2吲哚酮类化合物。方法以2吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价。结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研... 目的寻找新的具有血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制活性的3取代2吲哚酮类化合物。方法以2吲哚酮为原料,利用缩合反应合成目标化合物,并进行体外初步药效学评价。结果设计并合成了5种化合物,其中4种为首次发现,体外初步药效学研究表明,所合成的化合物均具有抑制S180肿瘤细胞生长的活性,其中化合物Ⅱ活性最强。结论3取代2吲哚酮类化合物具有抑制S180肿瘤细胞生长的活性,化合物中吲哚环平面与相应的芳环平面之间处于垂直状态时活性较强。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶抑制药 3-取代2-吲哚酮 抗癌药物
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抗结肠炎药美沙拉嗪的合成及结构鉴定 被引量:7
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作者 陈邦银 张汉萍 +1 位作者 曹蕾 刘启明 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期163-164,共2页
报告了抗溃疡性结肠炎药美沙拉嗪的合成工艺及结构鉴定。工艺过程包括重氮化反应、重氮耦合反应和还原反应 ,总收率 6 0 % ,产品含量≥ 99.0 %。通过元素分析、紫外吸收光谱、红外吸收光谱、1 H-核磁共振谱、1 3
关键词 结肠炎 美沙拉嗪 合成工艺 结构鉴定 抗结肠炎药 含量测定
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