目的制备5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液(5-aminosalicylic acid thermosensitive gel enema,5-ASA-TGE),并对其体内外性质进行考察。方法采用冷法工艺制备5-ASA-TGE;通过流变仪检测5-ASA-TGE在不同温度下的流变学参数;采用葡聚糖硫酸钠建...目的制备5-氨基水杨酸温敏凝胶灌肠液(5-aminosalicylic acid thermosensitive gel enema,5-ASA-TGE),并对其体内外性质进行考察。方法采用冷法工艺制备5-ASA-TGE;通过流变仪检测5-ASA-TGE在不同温度下的流变学参数;采用葡聚糖硫酸钠建立小鼠急性溃疡性结肠炎模型,进行初步药效学研究;以大鼠为受试对象,考察5-ASA-TGE对肠黏膜的刺激性。结果5-ASA-TGE具有良好的温度响应灵敏度,相变温度约为30.3℃;5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid,5-ASA)采用局部灌肠给药的方法对急性溃疡性结肠炎的小鼠模型有明显的疗效,5-ASA-TGE能有效减少药液泄露,疗效较常规灌肠液更佳;5-ASA-TGE不会对肠黏膜造成刺激和损伤。结论5-ASA-TGE符合肠道局部用药要求,渗漏率低,组织相容性好,具有良好的开发和应用前景。展开更多
文摘目的探讨静脉溶栓后出现早期神经功能恶化(Early neurological deterioration,END)补救性应用替罗非班的疗效及安全性。方法回顾性纳入2020年1月-2023年3月就诊于武汉科技大学附属普仁医院的65例急性缺血性脑卒中(Acute ischemic stroke,AIS)行静脉溶栓的患者为研究对象,依据静脉溶栓后出现END时是否应用替罗非班分为观察组(n=27)及对照组(n=38);比较2组患者入院时、静脉溶栓后、END时和治疗后第24 h、7、14 d的美国国立卫生研究院卒中量表(National institute of health stroke scale,NIHSS)评分及静脉溶栓后第90天改良Rankin量表(Modified Rankin scale,mRS)评分,比较治疗前后平均血小板体积与淋巴细胞比值(Mean platelet volume to lymphocyte ratio,MPVLR)、中性粒细胞与淋巴细胞比值(Neutrophils to lymphocytes ratio,NLR)值,观察治疗期间颅内出血转化(Hemorrhagic transformation,HT)、其他系统出血及血小板减少等不良事件。结果观察组治疗后第24 h、7、14 d NIHSS评分均低于对照组(P均<0.05);观察组治疗后MPVLR较治疗前明显降低(P<0.05),且治疗后MPVLR,NLR低于对照组(P<0.05);观察组治疗后第90 d预后优于对照组(χ^(2)=6.292,P=0.012);2组出现HT、其他系统出血及用药后血小板减少的比例均无明显差异(P>0.05)。结论静脉溶栓后出现END应用替罗非班能够改善患者的神经功能及远期预后,且具有较好的安全性。
