咳嗽治疗靶点及其新药研究进展 被引量：1

1

作者 姚玥 吴灏 +2 位作者 张家硕 苏薇薇 李沛波 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第15期1538-1545,共8页

咳嗽是一种复杂的神经生理反射。咳嗽感受器以受体和离子通道的形式位于气道感觉神经末梢,在受到刺激后产生信号,经迷走神经传入脑干咳嗽中枢,再经传出神经活化相应肌群产生咳嗽。因而,将咳嗽感受器作为咳嗽治疗靶点成为镇咳新药研发的... 咳嗽是一种复杂的神经生理反射。咳嗽感受器以受体和离子通道的形式位于气道感觉神经末梢,在受到刺激后产生信号,经迷走神经传入脑干咳嗽中枢,再经传出神经活化相应肌群产生咳嗽。因而,将咳嗽感受器作为咳嗽治疗靶点成为镇咳新药研发的热点。本文介绍了目前咳嗽治疗的靶点以及镇咳新药研发的进展,以期为镇咳新药的研发提供参考。 展开更多

关键词 咳嗽 靶点 咳嗽感受器 镇咳药物

原文传递

基于网络药理学探讨丹红注射液成分-抗血栓靶点的相互作用 被引量：11

2

作者 李泮霖 刘宏 +3 位作者 廖弈秋 李沛波 姚宏亮 苏薇薇 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期121-127,共7页

采用Surflex-Dock分子对接方法,探讨丹红注射液化学成分与抗血栓靶点间的相互作用,利用Cytoscape软件构建丹红注射液活性成分-抗血栓靶点网络,并通过Clue GO插件对靶点涉及的信号通路进行分析。丹红注射液中有60个成分与106个抗血栓作... 采用Surflex-Dock分子对接方法,探讨丹红注射液化学成分与抗血栓靶点间的相互作用,利用Cytoscape软件构建丹红注射液活性成分-抗血栓靶点网络,并通过Clue GO插件对靶点涉及的信号通路进行分析。丹红注射液中有60个成分与106个抗血栓作用靶点间存在2 028条关联。其中,丹红注射液成分与F2、F13A、SERPINC1、PGH2、ACE、REN、PLAU和PROC等靶点密切相关,这些靶点涉及凝血、纤溶、内皮功能、血管收缩舒张等多方面的信号通路;与抗血栓靶点关联较多的成分为丹酚酸类。这为进一步阐明丹红注射液多成分、多靶点分子作用机制提供了依据。 展开更多

关键词 丹红注射液 分子对接 抗血栓 成分 靶点

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化橘红药典标准的修改建议及其等级标准的建立 被引量：10

3

作者 李泮霖 彭维 +4 位作者 吴灏 王永刚 李沛波 张迷迷 苏薇薇 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1-13,共13页

针对现行《中国药典》化橘红标准中基原混乱、实际使用的药用部位与规定不符等问题,经过大量的文献考证、市场调研及实验研究,提出了化橘红药典标准合理的修改建议。化橘红最初植物来源为化州柚,柚是化州柚匮乏时期出现的替代品,二者化... 针对现行《中国药典》化橘红标准中基原混乱、实际使用的药用部位与规定不符等问题,经过大量的文献考证、市场调研及实验研究,提出了化橘红药典标准合理的修改建议。化橘红最初植物来源为化州柚,柚是化州柚匮乏时期出现的替代品,二者化学成分的种类和含量均有较大差异,有必要加以区分,建议将化州柚作为化橘红的唯一基原。化橘红在实际使用中,药用部位逐渐由外层果皮演变为幼果,二者化学组成相同且幼果有效成分含量更高,因此建议:化橘红应增加幼果这一药用部位。此外,还建立了化橘红等级标准,可以区分药材基原、评价质量优劣。研究为完善化橘红质量标准提供了依据,并将规范化橘红市场流通,促进化橘红资源合理利用,加速化橘红进入国际市场。 展开更多

关键词 化橘红 基原 药用部位 等级标准

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基于文献分析和分子对接法探讨化橘红防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的前景 被引量：9

4

作者 李沛波 谌攀 +3 位作者 吴灏 王永刚 饶鸿宇 苏薇薇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期2368-2378,共11页

目的探讨化橘红防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的前景,为化橘红的临床应用提供依据。方法通过文献查阅,对化橘红及其主要化学成分在祛痰、抗急性肺损伤、抗炎、抗肺纤维化、镇咳、抗氧化、抗肝损伤和抗肾损伤等方面的药理作用进行分析... 目的探讨化橘红防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的前景,为化橘红的临床应用提供依据。方法通过文献查阅,对化橘红及其主要化学成分在祛痰、抗急性肺损伤、抗炎、抗肺纤维化、镇咳、抗氧化、抗肝损伤和抗肾损伤等方面的药理作用进行分析,并通过中药系统药理学平台(TCMSP)和查阅文献检索化橘红的化学成分,将各化学成分与血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)、3CL水解酶(Mpro)、木瓜样蛋白酶(PLP)和树突状细胞特异性细胞间黏附分子-3结合非整合素因子(DC-SIGN)进行分子对接,预测其在抑制新型冠状病毒(SARS-Co V-2)病毒感染和复制方面的潜在活性。结果文献分析结果表明,化橘红及其主要化学成分具有祛痰、抗急性肺损伤、抗炎、抗肺纤维化、镇咳、抗氧化、抗肝损伤和抗肾损伤等多方面药理活性;分子对接结果表明,柚皮苷(naringin)、新橙皮苷(neohesperdin)、野漆树苷(rhoifolin)、枸橘苷(poncirin)和西托糖苷(sitogluside)与ACE2、MPro、PLP和DC-SIGN均具有较强的结合力,具有抑制SARS-CoV-2病毒感染宿主细胞和自我复制的潜在活性。结论化橘红既具有通过多种药理活性改善COVID-19病程进程的潜力,又可能通过作用于ACE2、MPro、PLP和DC-SIGN发挥抑制病毒感染宿主细胞及自我复制的作用。提示化橘红可能对COVID-19的防治具有积极作用。 展开更多

关键词 化橘红 新型冠状病毒肺炎 柚皮苷 新橙皮苷 野漆树苷 枸橘苷 分子对接

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银杏叶提取物注射液药效再评价研究 被引量：8

5

作者 谭莉萍 廖弈秋 +5 位作者 刘宏 李泮霖 黄昕 吴忠 彭维 苏薇薇 《中南药学》 CAS 2016年第11期1159-1162,共4页

目的开展银杏叶提取物注射液药效再评价研究。方法建立大鼠急性血瘀模型,观察血液流变学及凝血功能等指标;采用双光子活体成像技术,对小鼠脑血管闭塞-溶栓过程进行实时监测。结果银杏叶提取物注射液在血液流变性、凝血功能、血管内皮功... 目的开展银杏叶提取物注射液药效再评价研究。方法建立大鼠急性血瘀模型,观察血液流变学及凝血功能等指标;采用双光子活体成像技术,对小鼠脑血管闭塞-溶栓过程进行实时监测。结果银杏叶提取物注射液在血液流变性、凝血功能、血管内皮功能、炎症应答及氧化应激等方面具有调控作用;能够促进脑部微血管栓塞部位的血液流动,加快栓块溶解。结论银杏叶提取物注射液可有效防治脑部和周围血流循环障碍。 展开更多

关键词 中药注射剂 银杏叶提取物注射液 药效再评价

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夏桑菊防治干眼症的网络药理学机制及实验验证 被引量：1

6

作者 李进良 胡双飞 +6 位作者 蒙奋兆 李沛波 吴灏 彭维 苏薇薇 王永刚 孙维广 《中山大学学报（自然科学版）（中英文）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期56-65,共10页

采用网络药理学、分子对接及细胞实验探究了夏桑菊防治干眼症的作用机制。通过超快速高效液相色谱串联三重四极杆飞行时间质谱(UFLC-Triple-TOF-MS/MS)分析夏桑菊的化学成分,借助网络药理学相关数据库与分析平台预测夏桑菊有效成分靶点... 采用网络药理学、分子对接及细胞实验探究了夏桑菊防治干眼症的作用机制。通过超快速高效液相色谱串联三重四极杆飞行时间质谱(UFLC-Triple-TOF-MS/MS)分析夏桑菊的化学成分,借助网络药理学相关数据库与分析平台预测夏桑菊有效成分靶点及检索疾病相关靶点,并利用cytoscape软件及STRING平台构建网络。采用DAVID数据库进行GO和KEGG通路富集分析,将关键靶点前4位与其对应活性成分进行分子对接。体外构建干眼症高渗模型验证核心靶点。共鉴定出61种化学成分,筛选得到24种有效成分可能与干眼症相关的315个潜在的靶点蛋白具有相互作用;筛选出夏桑菊作用的关键活性成分迷迭香酸、蒙花苷及绿原酸等和关键靶点为TNF-α、Caspase1、IL-6以及IL-1β;富集结果表明,夏桑菊治疗干眼症靶点主要集中在AGE-RAGE、TNF等多个信号通路。3种有效成分在细胞实验中不仅显著抑制人角膜上皮细胞活性降低,提升高渗下细胞的移行能力,而且有效抑制高渗诱导下人角膜上皮细胞中Caspase1、IL-1β基因的表达及TNF-α蛋白分泌水平。结果表明夏桑菊中的迷迭香酸、蒙花苷及绿原酸3种主要的活性成分,发挥了高渗诱导下对人角膜上皮细胞保护及修复作用,降低了细胞TNF-α蛋白水平及Caspase1、IL-1βmRNA的相对表达。 展开更多

关键词 夏桑菊 干眼症 网络药理学 分子对接 实验验证

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化橘红成花过程挥发油成分的动态变化及活性分析

7

作者 刘影 彭维 +3 位作者 胡双飞 吴灏 董利 苏薇薇 《中山大学学报（自然科学版）（中英文）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期88-95,共8页

本文旨在探索化橘红花挥发油成分的动态变化,为化橘红花的综合利用和其挥发油产品的开发提供理论参考。以现蕾期、花苞期、盛开期和谢花期的化橘红花新鲜样品为材料,水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用气质联用法(GC-MS)测定挥发油成分,通过... 本文旨在探索化橘红花挥发油成分的动态变化,为化橘红花的综合利用和其挥发油产品的开发提供理论参考。以现蕾期、花苞期、盛开期和谢花期的化橘红花新鲜样品为材料,水蒸气蒸馏法提取挥发油,采用气质联用法(GC-MS)测定挥发油成分,通过构建“化橘红花-活性成分-靶点”网络图对挥发油活性进行分析。结果表明化橘红花挥发油成分以烯类(56.84%~70.19%)和醇类(21.33%~38.34%)物质为主,包括γ-松油烯、D-柠檬烯、芳樟醇、法尼醇、橙花叔醇和β-蒎烯。烯类物质在成花过程中呈现出逐渐降低的趋势,醇类物质表现出先增多再减少的趋势,盛开期达到峰值。现蕾期、花苞期和盛开期的挥发性物质总量保持在较高水平,谢花期显著降低。法尼醇、芳樟醇、α-水芹烯、橙花叔醇和香茅醇等挥发性成分的抑菌和抗氧化活性较高。各个花期的化橘红花均含有丰富的挥发油,具有开发应用价值。 展开更多

关键词 化橘红花 挥发油 变化趋势 GC-MS 活性分析

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肠道菌群与代谢紊乱及相关疾病关系的研究进展

8

作者 严曾豪 张伟健 +3 位作者 吴灏 陈滔彬 何彦 苏薇薇 《医学综述》 CAS 2023年第21期4593-4598,共6页

代谢紊乱是身体对一种或多种物质的代谢出现供需不平衡的病理状态,可表现为肥胖、糖尿病、高脂血症等疾病,且会诱发动脉粥样硬化、高血压、非酒精性脂肪性肝病等多种相关疾病,病理机制十分复杂。肠道菌群对人体健康有重要影响,其能够通... 代谢紊乱是身体对一种或多种物质的代谢出现供需不平衡的病理状态,可表现为肥胖、糖尿病、高脂血症等疾病,且会诱发动脉粥样硬化、高血压、非酒精性脂肪性肝病等多种相关疾病,病理机制十分复杂。肠道菌群对人体健康有重要影响,其能够通过产生共代谢物、改变肠道通透性、调节内分泌、干预炎症免疫等途径参与宿主的物质代谢过程,从而与代谢紊乱所致疾病的发生发展产生密切联系。但肠道菌群与代谢紊乱疾病之间的具体机制尚未完全阐明,一定程度上限制了相关疗法的应用。因此,未来需深入研究肠道菌群与代谢紊乱疾病的明确机制靶点,从而开发出具有实际推广价值的针对性疗法。 展开更多

关键词 肠道菌群 代谢紊乱 动脉粥样硬化 高血压 非酒精性脂肪性肝病

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银杏叶提取物注射液质量再评价研究 被引量：3

9

作者 黄昕 李泮霖 +3 位作者 刘宏 彭维 吴忠 苏薇薇 《中南药学》 CAS 2016年第11期1153-1158,共6页

目的以银杏叶提取物注射液为研究载体,开展质量再评价研究,提高其质量控制水平。方法采用HPLC-DAD-ELSD串联技术,以Agilent zorbax SB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱;以乙腈-四氢呋喃-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,柱温25℃,流... 目的以银杏叶提取物注射液为研究载体,开展质量再评价研究,提高其质量控制水平。方法采用HPLC-DAD-ELSD串联技术,以Agilent zorbax SB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱;以乙腈-四氢呋喃-0.1%甲酸溶液为流动相梯度洗脱,柱温25℃,流速1.0 m L·min-1;DAD检测波长254nm;ELSD N2压力3.5 bar,漂移管温度50℃,增益值11。结果构建了银杏叶提取物注射液的HPLCDAD-ELSD指纹图谱,将其水溶性成分、黄酮类成分和内酯类成分反映在一张色谱图上;采用对照品对照及UFLC-Triple TOF-DAD-MS/MS鉴定,确认和指认了指纹图谱25个共有峰中的20个成分,已知成分峰面积之和占共有峰总峰面积的90%以上。结论本研究提升了银杏叶提取物注射液的质量控制水平,具有推广应用价值。 展开更多

关键词 银杏叶提取物注射液 质量再评价 指纹图谱 二极管阵列检测器 蒸发光散射检测器

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南药猴耳环作为抗生素佐剂的研究进展 被引量：2

10

作者 刘翀 王永刚 +2 位作者 李沛波 彭维 苏薇薇 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期1-6,共6页

本研究团队近年来致力于传统中药新功能开发,从多种中药中筛选出一种具有显著抗生素增效作用的岭南传统中药--猴耳环(Pithecellobium clypearia),其有作为抗生素佐剂的潜力。本文从细菌抗生素耐药现状分析、抗生素佐剂的研究进展以及猴... 本研究团队近年来致力于传统中药新功能开发,从多种中药中筛选出一种具有显著抗生素增效作用的岭南传统中药--猴耳环(Pithecellobium clypearia),其有作为抗生素佐剂的潜力。本文从细菌抗生素耐药现状分析、抗生素佐剂的研究进展以及猴耳环作为抗生素佐剂的研究进展这三个方面,结合本团队的研究成果,对猴耳环作为抗生素佐剂的现状作综述,以期为相关研究提供参考。 展开更多

关键词 抗生素多重耐药 抗生素佐剂 猴耳环(Pithecellobium clypearia) 协同增效

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细胞外囊泡在慢性阻塞性肺疾病中的作用 被引量：1

11

作者 陈圳 苏薇薇 +1 位作者 王永刚 李沛波 《生理科学进展》 2021年第6期466-470,共5页

慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以不完全可逆性气流受限为特征的慢性呼吸系统疾病,其高发病率和高致死率严重威胁着人类的健康。细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是一种包裹着生物活性分... 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)是一种以不完全可逆性气流受限为特征的慢性呼吸系统疾病,其高发病率和高致死率严重威胁着人类的健康。细胞外囊泡(extracellular vesicles,EVs)是一种包裹着生物活性分子的膜性囊泡,作为一种细胞间的新型通讯工具,EVs通过其携带的活性分子参与并调控COPD的发生发展。本文对EVs在COPD病理进程方面的作用作一综述,以期为COPD的深入研究提供参考。 展开更多

关键词 细胞外囊泡 慢性阻塞性肺疾病 病理机制

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高脂饲喂结合力竭游泳的气虚血瘀证动物模型的构建及评价 被引量：11

12

作者 张伟健 刘宏 +5 位作者 苏薇薇 曾璇 王永刚 李沛波 彭维 姚宏亮 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期131-136,共6页

采用高脂饲喂结合力竭游泳的方法,构建新的气虚血瘀证动物模型,为相关药物研究提供有效载体。对模型大鼠进行表征观察,并检测了26个生化指标,涉及能量代谢、氧化应激、脂质代谢、免疫炎症、内皮功能以及凝血时间等多个方面。结果显示,... 采用高脂饲喂结合力竭游泳的方法,构建新的气虚血瘀证动物模型,为相关药物研究提供有效载体。对模型大鼠进行表征观察,并检测了26个生化指标,涉及能量代谢、氧化应激、脂质代谢、免疫炎症、内皮功能以及凝血时间等多个方面。结果显示,模型大鼠呈现出精神萎靡,倦怠嗜睡,活性性差,舌质较空白对照组明显绛紫暗等反映气虚血瘀状态的典型表征,此外,与空白对照组相比,模型组上述各项生化指标均发生显著改变,提示该模型大鼠出现能量代谢紊乱,氧化应激失衡,炎症反应、免疫应答功能失调,脂质代谢异常,内皮功能紊乱,血液粘度升高等气虚血瘀发生发展相关变化。研究表明高脂饲喂结合力竭游泳能够成功建立气虚血瘀证动物模型,且该模型稳定性好,可用于心脑血管疾病药物的药效评价。 展开更多

关键词 气虚血瘀证 动物模型 力竭游泳 高脂饲喂

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丹红注射液原料药材与成品化学成分相关性研究 被引量：6

13

作者 毕聪 李泮霖 +5 位作者 张伟健 刘宏 易京 彭维 赵超 苏薇薇 《中南药学》 CAS 2018年第4期433-437,共5页

目的研究丹红注射液与其原料药材核心成分间的相关性,为丹红注射液生产全过程的质量控制提供参考。方法选取3批丹红注射液原料药材、中间体、成品,采用高效液相色谱法(HPLC)检测8种核心成分含量,并计算转移率。结果 8种成分从原料药材... 目的研究丹红注射液与其原料药材核心成分间的相关性,为丹红注射液生产全过程的质量控制提供参考。方法选取3批丹红注射液原料药材、中间体、成品,采用高效液相色谱法(HPLC)检测8种核心成分含量,并计算转移率。结果 8种成分从原料药材到丹红注射液中的转移率如下:丹参素87.76%、原儿茶醛152.3%、迷迭香酸20.71%、紫草酸2.296%、丹酚酸B 1.451%、对香豆酸125.5%,丹酚酸A与丹酚酸D为生产过程中转化生成的新成分。结论本研究对于丹红注射液的生产以及质量控制具有指导意义。 展开更多

关键词 丹红注射液 丹参 红花 相关性

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采用iTRAQ技术研究柚皮苷对烟熏所致小鼠急性肺部炎症相关蛋白表达的影响 被引量：4

14

作者 李泮霖 廖弈秋 +3 位作者 刘宏 云莎 李沛波 苏薇薇 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期102-110,共9页

采用i TRAQ技术,分析柚皮苷对烟熏诱导急性肺部炎症小鼠肺组织中蛋白表达的影响。20只Balb/c小鼠随机分为模型组和柚皮苷组,每组10只,烟熏诱导急性肺部炎症。柚皮苷组每天于烟熏前按60 mg/kg灌胃给药,模型组给予等量生理盐水。最后一次... 采用i TRAQ技术,分析柚皮苷对烟熏诱导急性肺部炎症小鼠肺组织中蛋白表达的影响。20只Balb/c小鼠随机分为模型组和柚皮苷组,每组10只,烟熏诱导急性肺部炎症。柚皮苷组每天于烟熏前按60 mg/kg灌胃给药,模型组给予等量生理盐水。最后一次烟熏16 h后处死小鼠,取肺组织进行i TRAQ蛋白质组学检测,通过定性定量分析筛选差异表达蛋白。共鉴定小鼠肺组织蛋白3 528个,从中找出与柚皮苷作用相关的差异表达蛋白64个,其中表达上调的蛋白29个,下调蛋白35个。经生物信息学分析发现,这些蛋白主要与炎症介质一氧化氮释放和促氧化因子同型半胱氨酸代谢相关,可能是柚皮苷发挥减轻肺部炎症及肺组织损伤、促进炎症消退作用的重要环节;钙调蛋白介导的信号转导途径、表观遗传调控及核糖体蛋白功能调节也与柚皮苷的抗炎作用有密切联系。实验结果显示Arg1、Bhmt、Gnmt等蛋白有可能为柚皮苷抗肺部炎症作用的重要分子靶点,并为阐明柚皮苷的抗炎作用机制提供了基础。 展开更多

关键词 柚皮苷 ITRAQ 肺部炎症 蛋白表达

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丹红注射液中丹参、红花不同配比与药效的相关性研究 被引量：3

15

作者 刘宏 廖茵茵 +5 位作者 张伟健 李泮霖 赵超 彭维 姚宏亮 苏薇薇 《中南药学》 CAS 2018年第4期438-442,共5页

目的研究丹红注射液中丹参、红花不同配比与药效的相关性,阐明药材的贡献、主次及相互作用。方法在丹红注射液原处方丹参、红花配伍比例的基础上,构建丹参、红花不同配比的差异样品;比较各差异样品活血化瘀药效的差别;运用灰色关联分析... 目的研究丹红注射液中丹参、红花不同配比与药效的相关性,阐明药材的贡献、主次及相互作用。方法在丹红注射液原处方丹参、红花配伍比例的基础上,构建丹参、红花不同配比的差异样品;比较各差异样品活血化瘀药效的差别;运用灰色关联分析、析因分析等方法,研究丹参、红花不同配比与药效间的相关性,依据两者的交互作用阐明丹参、红花对药效的贡献。结果丹参为主要药效贡献者,与红细胞聚集性、血小板聚集密切相关;红花则在调节凝血功能方面发挥作用;丹参、红花间存在显著的交互作用且在原处方比例下整体药效最佳。结论丹红注射液中丹参、红花药材配伍科学合理。 展开更多

关键词 丹红注射液 丹参 红花 组方配伍规律

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