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大黄素蒽醌衍生物介导KB及KBv200细胞氧化损伤的研究 被引量：13
1
作者 丁岩 梁永钜 +4 位作者 陆豫 陈黎明 李艳芳 古练权 符立梧 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1259-1262,共4页
目的　研究以大黄素为母体结构 ,人工半合成的 4种蒽醌衍生物抑制 KB和 KBv2 0 0细胞增殖的作用机制。方法　采用 MTT比色法测定细胞毒作用 ;采用流式细胞仪检测分别用 DCFH- DA和 Di OC6 荧光探针标记的细胞内活性氧 (ROS)和线粒体跨... 目的　研究以大黄素为母体结构 ,人工半合成的 4种蒽醌衍生物抑制 KB和 KBv2 0 0细胞增殖的作用机制。方法　采用 MTT比色法测定细胞毒作用 ;采用流式细胞仪检测分别用 DCFH- DA和 Di OC6 荧光探针标记的细胞内活性氧 (ROS)和线粒体跨膜电位 (ΔΨm)。结果　 4种蒽醌衍生物均能不同程度地抑制 KB和 KBv2 0 0细胞的增殖 ,表现为较强的体外抗肿瘤作用 :1,8-二 (二甲氨乙氨基 ) - 3-甲基 - 6 -甲氧基蒽醌 (H- 19)对 KB和 KBv2 0 0细胞 IC50 分别为 1.37和 1.4 2μmol/ L ;1-吡啶乙氨基 - 3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H- 2 1)的 IC50 分别是 13.0和17.9μm ol/ L;1-吡咯烷乙氨基 - 3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H- 2 5 )的 IC50 分别是 8.5和 11.7μmol/ L;1-羟丁氨基 -3-甲基 - 6 ,8-二甲氧基蒽醌 (H - 2 8)的 IC50 分别是 7.6和 8.6μmol/ L ,且各药对敏感株 KB和相应的多药耐药(MDR)细胞 KBv2 0 0的 IC50 相近 (P>0 .0 5 )。用 4种药物分别处理两种细胞 12、2 4、4 8h,12 h即能引起 ROS的明显增加 ,2 4 h达到最大 ,与 4 8h引起的 ROS增加差异不显著 ;各药均引起两种细胞ΔΨm时间依赖性的降低 ,4 8h时 ΔΨm降低达到最大。结论　 4种大黄素蒽醌衍生物可能通过诱导细胞内 ROS的增加 ,使得 ΔΨm降低 ,从? 展开更多
关键词 蒽醌衍生物 活性氧 线粒体跨膜电位 抗肿瘤
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叠氮甲基蒽醌衍生物诱导KB细胞及其耐药株细胞的凋亡 被引量：10
2
作者 丁岩 何丽容 +3 位作者 曹卡加 陆豫 古练权 符立梧 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期22-26,共5页
目的　研究大黄素的蒽醌衍生物 6 叠氮甲基 1 羟基 3, 8 二甲氧基 9, 10 蒽醌 (AMAD 10)抑制KB细胞及其耐药株KBv200的生长和诱导细胞凋亡的作用。方法　细胞毒用MTT法测定;细胞内活性氧(ROS)和线粒体跨膜电位(ΔΨm)分别用DCFH DA和Di... 目的　研究大黄素的蒽醌衍生物 6 叠氮甲基 1 羟基 3, 8 二甲氧基 9, 10 蒽醌 (AMAD 10)抑制KB细胞及其耐药株KBv200的生长和诱导细胞凋亡的作用。方法　细胞毒用MTT法测定;细胞内活性氧(ROS)和线粒体跨膜电位(ΔΨm)分别用DCFH DA和DiOC6荧光探针标记,流式细胞仪检测;AnnexinV染色和DNA琼脂糖凝胶电泳检测AMAD诱导凋亡作用。结果　AMAD浓度依赖性抑制KB和KBv200细胞的生长和引起活性氧明显增加,并能引起两种细胞ΔΨm时间依赖性的降低,AMAD可浓度依赖性地诱导两种细胞凋亡。结论　AMAD体外显著抑制KB及其耐药株KBv200的生长,这可能与其引起细胞内ROS增加、使ΔΨm降低,从而诱导细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 叠氮甲基蒽醌衍生物 活性氧 线粒体跨膜电位 细胞凋亡
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