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应激性衰老导致血管内皮细胞能量代谢及线粒体功能异常的研究 被引量：3
1
作者 戴春梅 林桐 +3 位作者 罗文威 李梓晴 刘培庆 李卓明 《中国科技论文》 CAS 北大核心 2019年第8期867-873,共7页
为探究H2O2诱导的血管内皮应激性衰老中能量代谢和线粒体功能的变化,在H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞衰老模型中,Western blotting检测细胞衰老指标p21、p53、γH2A.X的蛋白表达水平;检测衰老相关的β-半乳糖苷酶蓝染程度;荧光定量PCR检... 为探究H2O2诱导的血管内皮应激性衰老中能量代谢和线粒体功能的变化,在H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞衰老模型中,Western blotting检测细胞衰老指标p21、p53、γH2A.X的蛋白表达水平;检测衰老相关的β-半乳糖苷酶蓝染程度;荧光定量PCR检测端粒长度;利用安捷伦Seahorse XFe 96细胞能量代谢仪检测内皮细胞的糖酵解情况和氧耗情况;检测细胞活性氧(reactive oxygen species,ROS)、线粒体膜电位及ATP水平;检测细胞能量代谢关键酶的表达水平。与正常组相比,H 2O 2刺激的内皮细胞中p21、p53、γH2A.X的蛋白表达明显上调,衰老相关的β-半乳糖苷酶蓝染的细胞比例增加,端粒长度缩短,衰老内皮细胞糖酵解能力下降,线粒体呼吸功能明显降低,ROS水平增加,线粒体膜电位下降,ATP生成减少,但大部分能量代谢关键酶的表达水平不变。因此,内皮应激性衰老可引起内皮能量代谢紊乱及线粒体功能障碍,靶向内皮能量代谢及线粒体功能调节可能是干预内皮应激性衰老的重要策略。 展开更多
关键词 心血管药理学 应激性衰老 能量代谢 线粒体功能
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散发性阿尔茨海默病动物模型研究进展 被引量：2
2
作者 陈晨 吴泽青 +1 位作者 陈秋荷 皮荣标 《药学研究》 CAS 2018年第2期63-71,83,共10页
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种中枢神经退行性疾病,是最常见的痴呆类型。阿尔茨海默病多为散发性,目前暂无延缓疾病进程的药物上市。散发性阿尔茨海默病(sporadic Alzheimer's disease,s AD)动物模型的缺乏可能... 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种中枢神经退行性疾病,是最常见的痴呆类型。阿尔茨海默病多为散发性,目前暂无延缓疾病进程的药物上市。散发性阿尔茨海默病(sporadic Alzheimer's disease,s AD)动物模型的缺乏可能是主要原因之一。因此,研发散发性阿尔茨海默病动物模型非常有意义。本文现就散发性阿尔茨海默病动物模型的制作、病理特征及其可能机制加以归纳总结。此外,我们还对今后散发性阿尔茨海默病动物模型的发展做了探讨,以期对相关研究工作者的研究有所裨益。 展开更多
关键词 散发性阿尔茨海默病 动物模型 机制
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具有促C17.2神经干细胞增殖作用的多功能咔唑-利凡斯的明二聚体的发现(英文)
3
作者 杨晓红 孙涵 +3 位作者 张晓 何序金 颜金武 皮荣标 《药学研究》 CAS 2018年第1期1-7,34,共8页
目的具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效。方法通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖... 目的具有多靶点作用的化合物在治疗神经退行性疾病、心血管疾病、癌症等方面可能比传统"一药一靶"的治疗策略更有效。方法通过结合氨丙基咔唑和氨基甲酸酯两个药效团的方式设计合成了4个具有多功能化合物,并对化合物的促增殖、神经保护、抑制胆碱酯酶的活性进行检测。结果这些化合物可促进C17.2神经干细胞的增殖,对谷氨酸诱导的HT22细胞氧化毒性具有保护作用,具有较好的丁酰胆碱酯酶抑制活性和高血脑屏障透过性。结论这些化合物可能是一种新的多功能药物先导化合物,可以激活或保护内源性神经干细胞,从而重建受损的大脑。 展开更多
关键词 多功能药物 氨丙基咔唑 氨基甲酸酯 神经干细胞增殖 丁酰胆碱酯
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自噬相关蛋白ATG4B抑制剂的虚拟筛选及体外活性测定 被引量：2
4
作者 伏园园 吴一诺 +7 位作者 喻秀 郭讷 张仁伟 刘翠 郑雪萍 戴琪 刘培庆 李民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期321-326,共6页
目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振... 目的通过计算机虚拟筛选和体外活性测定,筛选自噬相关蛋白ATG4B的特异性小分子抑制剂。方法基于ATG4B蛋白的晶体结构(PDB ID:2CY7)找出合适的对接口袋;用分子对接方法对SPECS数据库20万化合物进行虚拟筛选并确定候选化合物;用荧光共振能量转移方法(FRET)检测候选化合物对ATG4B的体外抑制活性并对其特异性进行验证。结果确定受体蛋白2CY7的site 5为最适的对接口袋;分子对接后经综合分析选择并购买30个代表性化合物做进一步活性测定。活性测定结果显示,AG-690/10400046能有效抑制ATG4B蛋白的活性,而对半胱氨酸蛋白酶家族的另一成员caspase-3无酶切抑制作用。结论建立了一种ATG4B蛋白抑制剂的虚拟筛选方法。筛选得到的化合物AG-690/10400046具有明显的体外抑制活性,为后续ATG4B抑制剂的生理功能研究奠定基础。 展开更多
关键词 ATG4B 抑制剂 分子对接 虚拟筛选 自噬 活性口袋5
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一种靶向于生长抑素受体2的药物筛选模型的建立与应用 被引量：1
5
作者 顾倩倩 刘翠 +2 位作者 方伟彬 刘培庆 李民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1539-1544,共6页
目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK29... 目的 以生长抑素受体2(SSTR2)为靶点,建立生长抑素类似物(SSTA)活性检测的细胞模型,为SSTR2激动剂以及SSTA的药物筛选提供一种简单稳定的评价方法。方法 将SSTR2目的基因整合入pEGFP-N3载体中,构建重组质粒SSTR2-pEGFP-N3,并转染进HEK293细胞,使用G418筛选后挑取阳性克隆,扩大培养获得稳转细胞株。通过荧光细胞成像、免疫蛋白印迹、qPCR等方法对获得的稳转细胞株进行鉴定。建立钙流检测体系,对该体系细胞数量、荧光指示剂浓度、孵育时间等条件进行优化。最后利用建立的筛选模型对不同批次的上市药物生长抑素制剂思他宁进行检测。结果 成功构建SSTR2稳转细胞株,受体主要分布在细胞膜上。确定钙流检测最优条件为:30 000个细胞每孔,Fluo-4/AM指示剂浓度为3 μmol·L -1 ~5 μmol·L -1 ,孵育时间为45 min。在该条件下,不同批次的思他宁EC 50 值稳定。结论 成功构建SSTR2稳转细胞株,并优化钙流检测方法,为生长抑素受体激动剂的筛选提供了一种简单稳定的模型。 展开更多
关键词 生长抑素受体2(SSTR2) 筛选模型 钙流检测 EC 50 体系优化 药物评价
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