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黄酮类化合物的药物代谢研究进展 被引量：53
1
作者 何佳珂 于洋 +4 位作者 陈西敬 孙伟 方芳 李宁 郑剑恒 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第21期2789-2794,共6页
黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1... 黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 药物代谢 药物代谢酶 药物相互作用
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板蓝根不同提取物中抗病毒成分表告依春在大鼠体内的药代动力学 被引量：46
2
作者 黄芳 熊雅婷 +1 位作者 徐丽华 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期519-522,共4页
目的:比较板蓝根水煎液、板蓝根总生物碱及表告依春单体在大鼠体内药代动力学行为。方法:大鼠口服板蓝根不同提取物后,在不同时间点取血,采用HPLC法测定表告依春在体内的血药浓度,计算相应的药代动力学参数。结果:大鼠灌服3种提取液后,... 目的:比较板蓝根水煎液、板蓝根总生物碱及表告依春单体在大鼠体内药代动力学行为。方法:大鼠口服板蓝根不同提取物后,在不同时间点取血,采用HPLC法测定表告依春在体内的血药浓度,计算相应的药代动力学参数。结果:大鼠灌服3种提取液后,表告依春的t1/2分别为(11.88±5.73),(5.64±1.39)和(5.80±0.67)h,AUC0-15分别为(41.31±5.08),(41.59±7.16)和(91.91±8.13)μg.h/mL,cmax分别为(3.95±0.48),(5.61±0.47)和(12.54±0.69)μg/mL,tmax分别为(2.75±1.39),(0.83±0.20)和(0.83±0.20)h。结论:板蓝根水提液、总生物碱及表告依春单体在大鼠体内的t1/2、AUC、cmax和tmax有明显差异。 展开更多
关键词 板蓝根 表告依春 药代动力学
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自发性高血压大鼠血浆代谢组学研究及人参总皂苷作用机制初探 被引量：28
3
作者 陆益红 王广基 +3 位作者 黄青 阿基业 郝海平 郝琨 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2007年第6期443-447,共5页
目的:探讨自发性高血压大鼠(SHR)和正常大鼠(WKY)血浆代谢组差异,确证高血压模型,在此基础上探讨人参总皂苷对SHR血压及代谢组的影响。方法:15只12周龄的雄性SHR和15只同龄WKY大鼠经2周适应性饲养后测量大鼠尾动脉收缩压(SBP)、舒张压(D... 目的:探讨自发性高血压大鼠(SHR)和正常大鼠(WKY)血浆代谢组差异,确证高血压模型,在此基础上探讨人参总皂苷对SHR血压及代谢组的影响。方法:15只12周龄的雄性SHR和15只同龄WKY大鼠经2周适应性饲养后测量大鼠尾动脉收缩压(SBP)、舒张压(DBP),同时收集血浆应用GC/MS测定内源性代谢物,用主成分分析(PCA)和偏最小二乘方判别分析(PLS-DA)分析两组动物的代谢谱及引起高血压的生物标记物。将SHR随机分成3组,人参总皂苷组:100mg.kg.d-1;卡托普利组:100mg.kg.d-1;SHR模型组:等量0.5%CMC-Na及WKY组等量0.5%CMC-Na,连续灌胃4周,SHR模型组和人参总皂苷组继续给药至8周后,测量大鼠尾动脉SBP、DBP及血浆内源性代谢物。结果:与WKY组相比,SHR组的SBP、DBP及血浆代谢组均有显著差异,SHR组内源性代谢物中十六酸、吡喃半乳糖、十八碳二烯酸、羟基丁酸等化合物的浓度显著增高。给药后,卡托普利组能显著降低SBP(P<0.01)和SBP(P<0.01);尽管人参总皂苷组对血压的作用不如卡托普利组明显,但前者的代谢谱较后者向正常组代谢谱靠近的趋势更加明显。结论:SHR组和WKY组血浆代谢组有显著差异,这将为进一步探讨高血压病相关的致病基因提供物质基础。长期应用人参治疗,能改善血浆代谢组,使机体的功能趋于正常。 展开更多
关键词 自发性高血压大鼠 代谢组学 GC/MS 模式识别 人参总皂苷
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丹参素对大鼠离体心脏缺血再灌注心肌能量代谢的影响 被引量：28
4
作者 张琳 常勃勃 +3 位作者 曹婉雯 曹媛 杨文亮 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期278-282,共5页
SD大鼠随机分为正常灌流组和缺血再灌注组,对大鼠离体心脏进行Langendorff灌流。采用高效液相色谱法测定大鼠心肌组织中辅酶A、乙酰辅酶A及高能磷酸化合物含量,心肌组织中乳酸含量和灌流液中脂肪酸的含量采用试剂盒测定,观察给予丹参素... SD大鼠随机分为正常灌流组和缺血再灌注组,对大鼠离体心脏进行Langendorff灌流。采用高效液相色谱法测定大鼠心肌组织中辅酶A、乙酰辅酶A及高能磷酸化合物含量,心肌组织中乳酸含量和灌流液中脂肪酸的含量采用试剂盒测定,观察给予丹参素和阳性药雷诺嗪后上述各指标的变化情况。结果表明,雷诺嗪能够增加心肌ATP储备,升高腺苷酸能荷值,降低心肌组织乳酸含量及含脂肪酸组乙酰CoA/CoA比值,抑制脂肪酸的氧化从而优化心肌能量代谢。丹参素可以使大鼠离体心脏ATP含量及腺苷酸能荷值升高,乳酸含量降低,对正常灌流组心肌组织乙酰CoA/CoA比值无明显影响,但可以降低添加脂肪酸的缺血再灌注组心肌组织乙酰CoA/CoA比值,提示丹参素对病理状态下心肌脂肪酸的氧化有一定的抑制作用,从而优化病理状态下的心肌能量代谢,发挥对缺血再灌注心肌的保护作用。 展开更多
关键词 丹参素 缺血再灌注 心肌能量代谢 离体心脏灌流
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药动学-药效学结合模型的研究进展及在新药研发中的应用 被引量：23
5
作者 柳晓泉 陈渊成 +2 位作者 郝琨 曹彦光 余丹 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期481-488,共8页
药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,它借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。PK-PD模... 药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,它借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。PK-PD模型可按药动学与药效学联结方式的不同分成4种基本类型。近年来,神经网络技术、最优设计理论推动了具有多成分多靶点作用特征的PK-PD模型的发展。本文最后重点介绍了PK-PD模型在新药研发的临床前和临床阶段的应用以及当前研究热点,并对今后的发展趋势进行展望。 展开更多
关键词 药动学 药效学 模型 药物研发
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丹参注射液中丹酚酸B对丹参素药代动力学影响 被引量：19
6
作者 余丹 柴建国 +2 位作者 曹彦光 陈渊成 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期258-262,共5页
目的:研究丹参注射液中丹酚酸B对丹参素药动学行为的影响。方法:大鼠分别静脉注射丹参注射液以及丹参注射液外加丹酚酸B,血浆药动学研究中另外增加了丹参素组及丹参素外加丹酚酸B组,用LC/MS法测定血浆和心、肝、肾、肺等各组织以及尿液... 目的:研究丹参注射液中丹酚酸B对丹参素药动学行为的影响。方法:大鼠分别静脉注射丹参注射液以及丹参注射液外加丹酚酸B,血浆药动学研究中另外增加了丹参素组及丹参素外加丹酚酸B组,用LC/MS法测定血浆和心、肝、肾、肺等各组织以及尿液中丹参素的浓度。结果:在丹参注射液中外加丹酚酸B能显著增加丹参素在大鼠血浆中的暴露程度,而在丹参素中外加丹酚酸B对丹参素的药动学行为却无显著影响,与丹参注射液组相比,大鼠给予丹参注射液外加丹酚酸B单体后,丹参素在肾脏的分布下降,在尿中排泄的减少,这可能是引起血浆药动学变化的原因之一。结论:丹参注射液复杂体系存在的情况下,丹酚酸B对丹参素药动学行为产生显著影响,提示中药复杂成分间药动学相互作用与中药复杂体系整体性存在与否密切相关。 展开更多
关键词 丹参注射液 丹参素 丹酚酸B 药动学 整体性
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甘草酸、甘草次酸及苦参碱等对实验性胆汁淤积大鼠作用的比较 被引量：18
7
作者 赵营 张玉林 +2 位作者 徐林刚 陈西敬 俞巧玲 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期256-260,共5页
目的:观察甘草酸(GL)、甘草次酸(GA)、苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、丹参酚酸B(SAB)、水飞蓟素(SI)和地塞米松(DEX)对异硫氰酸-1-萘酯(ANIT)致急性肝内胆汁淤积的作用。方法:应用灌胃ANIT(50 mg/kg)建立大鼠急性肝内胆汁淤积病理模型,... 目的:观察甘草酸(GL)、甘草次酸(GA)、苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、丹参酚酸B(SAB)、水飞蓟素(SI)和地塞米松(DEX)对异硫氰酸-1-萘酯(ANIT)致急性肝内胆汁淤积的作用。方法:应用灌胃ANIT(50 mg/kg)建立大鼠急性肝内胆汁淤积病理模型,观察上述药物对大鼠肝功能各项生化指标、肝组织病理改变、2 h胆汁流量和酮洛酚葡萄糖醛酸结合物(KPG)的累计胆排泄率的影响。结果:GL、GA和MT均能明显减轻ANIT导致的胆管损伤、胆汁淤积和肝细胞损伤。DEX减轻胆管损伤,对肝细胞损伤无保护作用。OMT、SAB和SI不能减轻ANIT的肝脏毒性。结论:GL、GA、MT和DEX对ANIT诱导的急性肝内胆汁淤积型肝炎有明显的保护作用,而且GL、GA和MT的保护作用优于DEX。 展开更多
关键词 甘草酸 甘草次酸 苦参碱 地塞米松 胆汁淤积 异硫氰酸-1-萘酯
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藤黄酸在大鼠体内的药代动力学 被引量：18
8
作者 郝琨 柳晓泉 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期338-341,共4页
目的:研究藤黄酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注单剂量藤黄酸后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的藤黄酸。结果:藤黄酸在大鼠体内的平均消除半衰期仅为15 min。AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示藤黄酸在... 目的:研究藤黄酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注单剂量藤黄酸后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的藤黄酸。结果:藤黄酸在大鼠体内的平均消除半衰期仅为15 min。AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示藤黄酸在大鼠体内的处置属于线性动力学。静注给药后藤黄酸主要分布于肝、肺、脾、肾、胃、肠和心脏。静注给药后藤黄酸主要通过胆汁排泄,给药后16 h内藤黄酸在胆汁中的平均累积排泄百分率为36.5%;粪便中仅有少量的藤黄酸排出,其平均累积排泄百分率为1.04%;尿液中未检测到藤黄酸。在大鼠的胆汁中检测到藤黄酸的4个代谢物。藤黄酸平均血浆蛋白结合率为31.1%。结论:静注给药后,藤黄酸迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布和代谢,主要以原型和代谢物的形式从胆汁排泄。 展开更多
关键词 藤黄酸 HPLC法 大鼠 药代动力学
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Box-Behnken效应面法优化甘草次酸长循环脂质体的处方 被引量：15
9
作者 李娟 陆洋 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期120-124,共5页
目的:优化甘草次酸长循环脂质体处方。方法:采用薄膜水合法制备长循环脂质体,以包封率、粒径、释放率及总评优化值作为评价指标,采用Box-Behnken效应面设计法筛选长循环脂质体的最佳处方,用Design-Expert 7.0.3软件(试用版)进行数据拟... 目的:优化甘草次酸长循环脂质体处方。方法:采用薄膜水合法制备长循环脂质体,以包封率、粒径、释放率及总评优化值作为评价指标,采用Box-Behnken效应面设计法筛选长循环脂质体的最佳处方,用Design-Expert 7.0.3软件(试用版)进行数据拟合与实际结果相比较。结果:长循环脂质体的包封率为(92.67±0.88)%;粒径为(248.8±20.3)nm;8 h体外释放率为(42.24±3.35)%,与理论值偏差均小于10%。结论:经Box-Behnken效应面法优选的甘草次酸长循环脂质体,其体外理化性质稳定,各项指标与理论值均能较好地吻合,模型选用合理有效。 展开更多
关键词 甘草次酸 长循环脂质体 处方优化 Box—Behnken 效应面法 PLA—mPEG
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地西泮的大鼠在体肠吸收机理研究 被引量：15
10
作者 朱玲玲 李娟 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期507-511,共5页
目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率... 目的:研究地西泮的在体肠吸收机理。方法:通过大鼠在体肠灌流和单向灌流模型,采用反相高效液相法测定药物浓度和油水分配系数,研究3种吸收促进剂Labrasol、Tween-80和十二烷基硫酸钠对地西泮肠吸收和转运的影响。结果:地西泮肠吸收速率与灌流液的pH值和肠段部位有关,地西泮为全肠段吸收,其中十二指肠和空肠的吸收速率较大,分别为(0.186±0.006)h-1和(0.170±0.011)h-1;回肠和结肠段吸收速率依次减小,分别为(0.086±0.023)h-1和(0.059±0.012)h-1。Labrasol和Tween-80可明显增加地西泮在小肠段的吸收速率。结论:地西泮的肠吸收机理为被动扩散,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多
关键词 地西泮 在体肠灌流 单向灌流法 吸收促进剂 吸收动力学 油水分配系数
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超高效液相色谱在现代药代动力学中的应用 被引量：11
11
作者 艾华 王广基 +2 位作者 顾轶 孙建国 郝海平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期294-298,共5页
以小颗粒填料(粒径小于2μm)和超高压系统(压力大于105kPa)为特征的超高效液相色谱(UPLC)是液相色谱领域的新热点之一,它能够提供更加高效和快速的色谱系统。本文介绍了UPLC的原理、优点及其目前存在的局限性,综述了UPLC及其联用技术在... 以小颗粒填料(粒径小于2μm)和超高压系统(压力大于105kPa)为特征的超高效液相色谱(UPLC)是液相色谱领域的新热点之一,它能够提供更加高效和快速的色谱系统。本文介绍了UPLC的原理、优点及其目前存在的局限性,综述了UPLC及其联用技术在现代药代动力学中的应用及其前景。 展开更多
关键词 超高效液相色谱 药代动力学 体内药物分析 中药
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左旋和右旋奥硝唑在大鼠体内的药代动力学 被引量：14
12
作者 陈燕 石涛 +2 位作者 柳晓泉 钟皎 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期41-44,共4页
目的:研究大鼠口服和静注左旋、右旋奥硝唑,比较两者药代动力学行为差异。方法:大鼠分别口服和静注左旋、右旋奥硝唑后,用HPLC法测定血浆中药物的浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-0.4%HOAc(30∶70),流速0.8 mL/min,柱温40... 目的:研究大鼠口服和静注左旋、右旋奥硝唑,比较两者药代动力学行为差异。方法:大鼠分别口服和静注左旋、右旋奥硝唑后,用HPLC法测定血浆中药物的浓度。色谱柱为Lichrospher C18柱,流动相为甲醇-0.4%HOAc(30∶70),流速0.8 mL/min,柱温40℃,紫外检测波长316 nm。结果:口服给药后,左旋、右旋奥硝唑的t1/2分别为2.49和3.42 h,AUC分别为168.21和207.19μg.h/mL,CL/F分别为0.11和0.09 L/h。静脉注射给药后,左旋、右旋奥硝唑的t1/2分别为2.19和3.23h,AUC分别为138.40和203.09μg.h/mL,CL分别为0.08和0.05 L/h。结论:左旋、右旋奥硝唑在大鼠体内的药代动力学行为存在一定的差异。 展开更多
关键词 左旋奥硝唑 右旋奥硝唑 HPLC 大鼠 药代动力学
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参麦注射液不良反应流行病学特点分析 被引量：14
13
作者 祁麟 文彦丽 《天津药学》 2014年第5期31-34,共4页
目的:探讨参麦注射液发生不良反应的规律和特点,提出参麦注射液临床合理使用建议,以达到个体优化治疗及安全使用参麦注射液的目的。方法:检索2002—2012年间国内公开发行的医学期刊所报道的使用参麦注射液后发生不良反应的病例共102例,... 目的:探讨参麦注射液发生不良反应的规律和特点,提出参麦注射液临床合理使用建议,以达到个体优化治疗及安全使用参麦注射液的目的。方法:检索2002—2012年间国内公开发行的医学期刊所报道的使用参麦注射液后发生不良反应的病例共102例,并分别对患者的人群特征、不良反应出现时间、给药途径、用法用量、原患疾病、临床表现、累及系统-器官等进行统计与分析,总结参麦注射液不良反应流行病学特点。结果:参麦注射液导致不良反应多发于中老年患者(86.27%)。不良反应以即发型和速发型为主,发生时间集中在用药过程中,其中用药过程中10 min内不良反应发生率最高,为73.53%,用药中30 min累计发生率为84.31%。不良反应临床表现多样化,主要表现为皮肤及附件损害(37.50%),表现形式主要为过敏反应;其次为心血管系统损害(32.14%)。结论:临床医师、药师在临床应用参麦注射液时应辨证用药,用药前应详细询问患者的过敏史,对本品所含成份过敏者禁用,过敏体质者慎用。在给药期间应对患者密切观察,特别是中老年患者,一旦出现过敏症状,则应立即停药并给予适当救治措施。 展开更多
关键词 参麦注射液 不良反应 流行病学特点
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类叶升麻苷的药理作用及药物代谢动力学研究进展 被引量：13
14
作者 文彦丽 霍仕霞 +6 位作者 张伟 邢晗 祁麟 赵娣 李宁 闫明 陈西敬 《中国民族民间医药》 2015年第14期26-27,29,共3页
目的:总结类叶升麻苷药理作用及药动学研究进展,为开发研究提供参考依据。方法:查阅相关的文献报道进行综述。结果:类叶升麻苷药理作用广泛,尤其是抗氧化、抗衰老、增强记忆和神经保护作用等更为突出。其吸收迅速,生物利用度较低,体内... 目的:总结类叶升麻苷药理作用及药动学研究进展,为开发研究提供参考依据。方法:查阅相关的文献报道进行综述。结果:类叶升麻苷药理作用广泛,尤其是抗氧化、抗衰老、增强记忆和神经保护作用等更为突出。其吸收迅速,生物利用度较低,体内分布广泛且存在系统前代谢情况。结论:类叶升麻苷药理活性强、毒副作用小,具有很好的开发前景。 展开更多
关键词 类叶升麻苷 药理作用 药动学
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LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑的浓度 被引量：11
15
作者 许潇 谢林 +3 位作者 梁艳 陈卫东 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期246-250,共5页
目的：LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度，并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法：色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×2．0mm ID，5．0μm）；流动相为0．01％醋酸铵．甲醇（30：70）。... 目的：LC-MS法同时测定大鼠血浆中咪达唑仑、右美沙芬及奥美拉唑浓度，并用于药代动力学高通量筛选中“鸡尾酒法”的研究中。方法：色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×2．0mm ID，5．0μm）；流动相为0．01％醋酸铵．甲醇（30：70）。检测仪为岛津LC-MS-2010四极杆质谱检测器，电喷雾离子化（ESI），内标为地西泮。检测离子：咪达唑仑为[M＋H]^＋m／z：326．0，右美沙芬为[M＋H]^＋m／z：272．1，奥美拉唑为[M＋H]^＋m／z：346．0，地西泮为[M＋H]^＋m／z：284．9。血浆样品处理方法为碱化后用乙醚提取。结果：咪达唑仑、右美沙芬和奥美拉唑的线性范围为2-2000ng／mL，方法的回收率均大于85％，日内和日间的精密度均小于10％，且没有基质效应。结论：该方法符合血浆样品的测定要求，可用于药代动力学高通量筛选中的“鸡尾酒法”研究。 展开更多
关键词 咪达唑仑 右美沙芬 奥美拉唑 LC-MS 血药浓度
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RP-HPLC法研究不同性别的大鼠尿液中盐酸雷诺嗪及其代谢物的差异 被引量：10
16
作者 钟皎 柳晓泉 +3 位作者 王永升 赵小平 陈燕 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期238-241,共4页
目的：建立同时测定大鼠尿液中盐酸雷诺嗪及其代谢物的方法，用于研究其在大鼠体内的代谢。方法：在雌雄大鼠的尿液样品中加入内标甲巯咪唑，用0．1mol／L Na2CO3碱化后乙醚提取，取上清水浴挥干，流动相100μL溶解，取20止进行HPLC测... 目的：建立同时测定大鼠尿液中盐酸雷诺嗪及其代谢物的方法，用于研究其在大鼠体内的代谢。方法：在雌雄大鼠的尿液样品中加入内标甲巯咪唑，用0．1mol／L Na2CO3碱化后乙醚提取，取上清水浴挥干，流动相100μL溶解，取20止进行HPLC测定。色谱柱为汉邦Lichrospher C18柱（250mm×4．6mmID，5μm），采用梯度洗脱，流动相A：1mmol／L醋酸铵水溶液（用醋酸调节pH值至4．3）；B：甲醇，流速1．0mL／min，检测波长271nm。结果：盐酸雷诺嗪线性范围为6．25～400μg／mL，方法回收率在98．5％-101．0％之间，日内和日间的精密度均小于9．3％。结论：本方法成功地应用于盐酸雷诺嗪在大鼠体内的代谢的性别差异性研究。 展开更多
关键词 盐酸雷诺嗪 HPLC 尿液 代谢 性别差异
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牡荆素在大鼠体内的药代动力学 被引量：9
17
作者 童成亮 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期65-68,共4页
目的:研究牡荆素在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注牡荆素后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的牡荆素。色谱系统:C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-10mmol/L磷酸氢二钾溶液(22∶78,含10mmol/L四丁基... 目的:研究牡荆素在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注牡荆素后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的牡荆素。色谱系统:C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-10mmol/L磷酸氢二钾溶液(22∶78,含10mmol/L四丁基溴化铵,pH7.8),检测波长340nm。结果:血浆样品中,牡荆素的线性范围为0.2～25.0μg/mL(r=0.9996);各浓度的提取回收率均大于80%;最低定量限为0.2μg/mL。牡荆素在大鼠体内的平均t1/2约为25min。AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性。静脉注射给药后牡荆素广泛分布于各组织,其中肝和肾组织中浓度最高。牡荆素主要通过肝脏和肾脏代谢排泄,在大鼠尿、粪和胆汁中的总排泄量约为给药量的30%。牡荆素平均血浆蛋白结合率为64.8%。结论:静注给药后,牡荆素迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布,有约30%的以原型形式从胆汁和尿液排泄。 展开更多
关键词 牡荆素 HPLC 药代动力学
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化合物脂水分配系数计算软件及比较研究 被引量：10
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作者 苏笠 杨劲 +1 位作者 王友群 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期178-182,共5页
目的:介绍几种常用的化合物脂水分配系数计算软件,并比较它们的准确度和适用范围等。方法:从分子结构出发,运用CLOGP、ACD/LogP、Pallas和Molinspiration 4种计算软件获得logP值,比较其计算准确度。结果:本文选择的4种计算软件均能比较... 目的:介绍几种常用的化合物脂水分配系数计算软件,并比较它们的准确度和适用范围等。方法:从分子结构出发,运用CLOGP、ACD/LogP、Pallas和Molinspiration 4种计算软件获得logP值,比较其计算准确度。结果:本文选择的4种计算软件均能比较准确的计算出化合物的logP值。结论:运用软件计算的方法得到大批量化合物的logP值,有助于计算机辅助药物设计。 展开更多
关键词 定量构效关系 计算机辅助药物设计 脂水分配系数 分子结构 CLOGP PALLAS ACD/LogP Molinspiration
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关附甲素代谢产物关附胺醇在大鼠体内的药代动力学研究 被引量：8
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作者 李晓天 王广基 +2 位作者 王素军 孙建国 刘静涵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期142-145,共4页
目的:建立关附胺醇血药浓度的高效液相色谱 质谱联用分析方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠iv关附胺醇2 0mg/kg后不同时间点采血,利用LC- MS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果:关附胺醇浓度在0 . 0 ... 目的:建立关附胺醇血药浓度的高效液相色谱 质谱联用分析方法,并探讨其在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠iv关附胺醇2 0mg/kg后不同时间点采血,利用LC- MS法测定血药浓度,并用3P87软件求算其药代动力学参数。结果:关附胺醇浓度在0 . 0 5～2 0 μg/mL范围内线性关系良好(r =0 . 9989)。绝对回收率大于80 % ,日内、日间RSD均小于15 %。大鼠iv关附胺醇2 0mg/kg后其主要动力学参数AUC、Vc、T1/2 、CLs分别为(5 . 5 9±1. 5 7)mg·h·L-1、(1 .19±0 .17)L·kg-1、(1 .88±0 . 2 4 )h、(3 .81±1. 0 2 )L·kg-1·h-1。排泄试验结果表明,给药2 4h后从尿中,胆汁中和粪便中排出的原型药物累计量分别相当于给药量的82 . 4 %、7. 5 %、4 . 7%。结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于关附胺醇的体内定量分析。该药在大鼠体内消除较快,主要以原型从尿中排出。 展开更多
关键词 关附胺醇 高效液相色谱-质谱法 药代动力学
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急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响 被引量：9
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作者 曹婉雯 曹媛 +3 位作者 张琳 常勃勃 汤依群 柳晓泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期156-159,共4页
结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型。4h后,模型组大鼠和正常组大鼠分别腹腔注射原儿茶醛(20mg/kg),在不同时间点眼眶采血。用HPLC方法测定血浆中原儿茶醛及其代谢物原儿茶酸和香草酸的浓度,并对实验数据进行分析,从代谢角... 结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌缺血模型。4h后,模型组大鼠和正常组大鼠分别腹腔注射原儿茶醛(20mg/kg),在不同时间点眼眶采血。用HPLC方法测定血浆中原儿茶醛及其代谢物原儿茶酸和香草酸的浓度,并对实验数据进行分析,从代谢角度考察急性心肌缺血对原儿茶醛在大鼠体内药动学的影响。结果表明,原儿茶醛在大鼠体内迅速代谢为原儿茶酸,后者甲基化代谢生成香草酸。与正常状态相比,急性缺血状态下原儿茶酸的AUC0-∞显著增大(22.31±4.96μg.h/mLvs14.01±3.11μg.h/mL,P<0.01);香草酸的AUC0-∞也显著增大(38.76±5.75μg.h/mLvs19.64±4.36μg.h/mL,P<0.01);两者的MRT均显著增加,分别为:0.43±0.08hvs0.27±0.04h(P<0.01);0.61±0.11hvs0.38±0.05h(P<0.01)。原儿茶酸甲基化代谢比率M/P明显提高(1.77±0.22vs1.43±0.31,P<0.05)。提示急性心肌缺血状态下,原儿茶醛的主要代谢物原儿茶酸和香草酸在血浆中的暴露显著增强,原儿茶酸甲基化生成香草酸的水平明显提高。 展开更多
关键词 急性心肌缺血 原儿茶醛 原儿茶酸 药动学 香草酸
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