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基于网络药理学的淫羊藿防治疾病的优效组分及信号通路研究 被引量:22
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作者 张润桐 吴海宁 +3 位作者 于桂红 周园里 贾晓斌 封亮 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第23期4709-4717,共9页
该研究采用网络药理学技术筛选出中药淫羊藿防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分,利用TTD和DrugBank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测,利用通路注释技术对淫羊藿中活性成分及潜在... 该研究采用网络药理学技术筛选出中药淫羊藿防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分,利用TTD和DrugBank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测,利用通路注释技术对淫羊藿中活性成分及潜在靶点进行通路的富集与分析。该研究共筛选出淫羊藿中具有潜在靶点的活性成分34个,主要包括淫羊藿苷,朝藿定A,朝藿定B,朝藿定C,淫羊藿A,淫羊藿C在内的21个黄酮类组分;(+)-cycloolivil和olivil在内的木脂素类组分以及谷甾醇、24-epicampesterol和poriferast-5-en-3beta-ol在内的甾醇类组分。另外,筛选出与之相对应的作用靶点183个,主要包含Ptgs2,NCOA6,RANK,OPG,WNT9B,PTH1R,BMPs,SMAD4A等;共涉及信号通路84条,如NF-κB信号通路、T细胞受体信号通路、IL-17信号通路等在内的8条炎症相关通路,乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌在内的10条肿瘤疾病类相关通路以及与雌激素信号通路在内的内分泌等相关通路。这为淫羊藿活性组分的发现及作用机制研究奠定了基础。 展开更多
关键词 淫羊藿 网络药理学 成分-靶点 组分发现
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苏黄止咳胶囊中非挥发性成分的LC-MS分析 被引量:18
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作者 刘芹燕 巫兴东 +4 位作者 陈东 李舒丰 秦真程 王真 谭宁华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1434-1445,共12页
目的利用LC-MS技术对苏黄止咳胶囊中的非挥发性成分进行分析。方法苏黄止咳胶囊甲醇提取物的分析采用月旭Ultimate Plus C18 HPLC Column(4.6 nm×250 nm,5μm);流动相0.01%甲酸水-乙腈,梯度洗脱;进样量10μL;检测波长205 nm。质谱... 目的利用LC-MS技术对苏黄止咳胶囊中的非挥发性成分进行分析。方法苏黄止咳胶囊甲醇提取物的分析采用月旭Ultimate Plus C18 HPLC Column(4.6 nm×250 nm,5μm);流动相0.01%甲酸水-乙腈,梯度洗脱;进样量10μL;检测波长205 nm。质谱利用电喷雾离子源(ESI),在正/负离子模式下进行扫描。结果从中共分析和鉴定50个化合物,包括4个生物碱、8个酚酸、5个黄酮、2个香豆素、29个木脂素和2个其他类型化合物,并有27个化合物和对照品对照确认。结论该方法稳定可靠,可用于苏黄止咳胶囊的质量控制。 展开更多
关键词 苏黄止咳胶囊 化学成分 液质联用
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以网络药理学技术挖掘、发现“黄连-厚朴”药对中活性组分 被引量:13
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作者 吴海宁 于桂红 +3 位作者 赵风至 贾晓斌 封亮 石心红 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期803-810,共8页
基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连... 基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性组分及潜在靶点进行通路的富集与分析。通过该技术的应用共筛选出"黄连-厚朴"药对具有潜在靶点活性成分29个,其中主要包括氢化小檗碱、小檗碱、黄连碱、巴马汀等在内的12个生物碱类组分;厚朴酚、和厚朴酚以及和厚朴新酚在内的3个木脂素类组分;α-桉叶醇,β-桉叶醇,桉油等在内的6个挥发油类组分以及含有槲皮素和新橙皮苷的黄酮类组分。另外,筛选出与之相对应的作用靶点199个,主要包含PTGS2,PTGS1,NCOA2,Hsp90AB1等;共涉及疾病信号通路72条,如前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌等在内的8条肿瘤类通路;催产素信号通路、胰岛素信号通路、甲状腺激素信号通路等在内的9条内分泌类通路以及炎症等相关通路。该研究初步挖掘发现了"黄连-厚朴"药对的主要活性组分及潜在靶点,为组分中药制剂研究提供了物料来源。 展开更多
关键词 黄连 厚朴 网络药理学 组分发现 制剂原料
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苏黄止咳胶囊改善哮喘豚鼠气道重塑的作用及其机制 被引量:11
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作者 郭超 童希洋 +5 位作者 秦伟伟 梁荣耀 巫兴东 王真 相婷 谭宁华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期893-901,共9页
目的探讨苏黄止咳胶囊改善哮喘豚鼠气道重塑的作用及其机制。方法36只豚鼠随机分为正常组,模型组,苏黄止咳胶囊低、中、高剂量组(1.5、3、6 g/kg),阳性对照组(沙丁胺醇,5 mg/kg)。除正常组外,各组豚鼠均腹腔注射1 mg/mL卵清白蛋白(OVA)... 目的探讨苏黄止咳胶囊改善哮喘豚鼠气道重塑的作用及其机制。方法36只豚鼠随机分为正常组,模型组,苏黄止咳胶囊低、中、高剂量组(1.5、3、6 g/kg),阳性对照组(沙丁胺醇,5 mg/kg)。除正常组外,各组豚鼠均腹腔注射1 mg/mL卵清白蛋白(OVA)和10 mg/mL Al(OH)_3混悬液1 mL,同时以1%OVA雾化致敏,隔天刺激1次制造哮喘模型,连续给药2周。末次给药后1 h,检测豚鼠的咳嗽潜伏期,HE染色分析豚鼠气管及肺组织病理形态,ELISA测定肺组织中白介素IL-4、IL-5和组胺水平,immunoblot法检测肺组织中相关蛋白变化,离体实验观察苏黄止咳胶囊对豚鼠支气管舒张率的影响,MTT比色法检测苏黄止咳胶囊(125、250、500μg/mL)和阳性对照组(氨茶碱,50μg/mL)对组胺诱导大鼠支气管平滑肌细胞(RBSMCs)细胞增殖的抑制率影响,免疫荧光法检测其对增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白的影响,immunoblot法检测其对酪氨酸激酶(JAK2)、信号传导与转录激活因子(STAT3)、蛋白激酶(Akt)、细胞周期相关蛋白的影响。结果与模型组比较,苏黄止咳胶囊延长哮喘豚鼠的咳喘潜伏期,改善气管平滑肌增厚、肺组织炎症及肺组织IL-4、IL-5、组胺水平;改善离体豚鼠支气管舒张率;有效抑制RBSMCs细胞增殖,改善PCNA、JAK2、STAT3、Akt及周期相关蛋白表达。结论苏黄止咳胶囊通过影响JAK/STAT信号通路来调控细胞周期相关蛋白抑制RBSMCs细胞增殖,改善支气管平滑肌增生,缓解气道重塑,从而发挥较好的平喘作用。 展开更多
关键词 苏黄止咳胶囊 哮喘 支气管平滑肌细胞 气道重塑
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芍药苷调控JAK/STAT3通路干预HepG2细胞PD-L1表达的研究 被引量:8
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作者 万南燕 蒋翠花 +3 位作者 高萌 张健 殷志琦 潘珂 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期213-221,共9页
为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PC... 为探究芍药苷对程序性死亡受体-配体1(programmed cell death-Ligand 1,PD-L1)表达的影响及作用机制,研究采用干扰素γ(IFN-γ)诱导HepG2细胞建立体外PD-L1高表达细胞模型。采用MTT法检测芍药苷的细胞毒性,通过流式细胞术、ELISA、RT-PCR法检测其对PD-L1蛋白和mRNA表达的影响;建立HepG2细胞和Jurkat T细胞共培养体系,ELISA检测芍药苷干预后共培养24 h后的IL-2的表达,CCK-8法检测药物干预后T细胞增殖情况,Western blot检测芍药苷作用后HepG2细胞中PD-L1、Janus激酶(Janus kinase,JAK)和信号传导及转录激活因子(signal transducers and activators of transcription,STAT3)的蛋白表达。实验结果表明,芍药苷能够显著下调PD-L1蛋白和mRNA的表达水平,增加共培养体系中的IL-2的浓度,促进T细胞显著增殖,此外,芍药苷能显著抑制JAK和STAT3的蛋白磷酸化。实验结果表明,芍药苷能够下调PD-L1的表达,其机制可能与JAK/STAT3通路有关。 展开更多
关键词 芍药苷 程序性死亡受体-配体1 肿瘤免疫逃逸 免疫检查点
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绞股蓝中1个新的葫芦烷型皂苷类化合物 被引量:8
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作者 娄云云 牟龙 +3 位作者 黄亚萍 张健 殷志琦 潘珂 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1872-1876,共5页
目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴... 目的对绞股蓝Gynostemma pentaphyllum的总皂苷提取物进行化学成分研究。方法综合应用多种色谱技术进行分离纯化,通过各种现代谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从绞股蓝的总皂苷提取物中分离得到2个葫芦烷型三萜皂苷类化合物,分别鉴定为葫芦素L-2-O-{[a-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖基}-25-O-β-D-吡喃木糖苷(1)、葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][a-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)。结论化合物1为1个新化合物,命名为绞股蓝葫芦皂苷A。 展开更多
关键词 绞股蓝 绞股蓝属 葫芦烷型 三萜皂苷 绞股蓝葫芦皂苷A 葫芦素L-2-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)][α-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→3)]-β-D-吡喃葡萄糖苷
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小叶爬崖香中苷类化合物的研究
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作者 涂鹏煌 姚志仁 +4 位作者 金美玲 宁冠宇 黄亚萍 潘珂 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期202-208,共7页
为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性... 为探究胡椒属植物小叶爬崖香(Piper sintenense Hatusima)中苷类化学成分,采用硅胶、ODS、MCI GEL CHP20P、Sephadex LH-20柱色谱和半制备高效液相等色谱技术,从小叶爬崖香95%乙醇提取物的正丁醇部位分离获得9个苷类化合物。根据理化性质及核磁共振数据,以上化合物被鉴定为(2S)-2-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-丙酮-2-O-β-D-葡萄糖苷(1)、苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(2)、苄醇-β-巢菜糖苷(3)、苄醇-β-樱草糖苷(4)、苯乙醇-β-D-呋喃芹菜糖基-(1''→2')-β-D-葡萄糖苷(5)、红景天苷(6)、苯乙醇-β-樱草糖苷(7)、(顺)-3-己烯醇-β-巢菜糖苷(8)、(顺)-3-己烯醇-β-樱草糖苷(9)。其中化合物1为新化合物,化合物3~9为首次从胡椒属中分离得到。 展开更多
关键词 胡椒属 小叶爬崖香 化学成分 糖苷 分离鉴定
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青钱柳醇提浸膏挥发性香气成分及其热裂解产物的GC-MS分析研究
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作者 张兴贵 方泗杨 +5 位作者 陈蕊 熊怡乐 董卉林 张健 秦艳华 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期493-503,共11页
为研究青钱柳浸膏作为添加剂应用于卷烟的可行性,采用气相-离子迁移谱(GC-IMS)分析挥发性香气成分,通过单热重-气相色谱-质谱联用技术(TGA-GC/MS)模拟燃烧过程,分析青钱柳浸膏在氮气环境中的裂解产物,并对产物可能的裂解机制进行合理推... 为研究青钱柳浸膏作为添加剂应用于卷烟的可行性,采用气相-离子迁移谱(GC-IMS)分析挥发性香气成分,通过单热重-气相色谱-质谱联用技术(TGA-GC/MS)模拟燃烧过程,分析青钱柳浸膏在氮气环境中的裂解产物,并对产物可能的裂解机制进行合理推测。结果表明:醛类、醇类、酮类为青钱柳浸膏的主要挥发性香气成分,占总香气成分的62.28%。在不同温度条件下,青钱柳浸膏裂解产物差异较大,在200℃、360℃、440℃共鉴定出79种化合物,其中24种致香成分对卷烟风格具有重要作用,包括醛、酮、醇、酚、呋喃、芳香族化合物和其他一些天然香气物质,其中含量较多的酚类化合物主要是由含有类似愈创木酚单元和丁香酚单元结构的化合物通过侧链的断裂、脱甲基化、脱甲氧基化、脱水等形成,呋喃及呋喃衍生物主要由糖类或糖苷类化合物通过断裂糖苷键和脱水形成。 展开更多
关键词 青钱柳 浸膏 挥发性香气成分 气相色谱/质谱联用 裂解产物 裂解机制
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基于非酶糖基化反应的槐花抑制AGEs形成的活性组分筛选 被引量:5
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作者 蒋楠 王富静 +1 位作者 封亮 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3100-3106,共7页
糖毒引起的血热是消渴病诸多并发症产生的病理基础。晚期糖基化终产物(advanced glycation end products,AGEs)被认为是一个潜在的糖毒因子,可引起血热。中药槐花具有清热凉血功效。该实验主要通过构建体外非酶糖基化反应模型——牛血... 糖毒引起的血热是消渴病诸多并发症产生的病理基础。晚期糖基化终产物(advanced glycation end products,AGEs)被认为是一个潜在的糖毒因子,可引起血热。中药槐花具有清热凉血功效。该实验主要通过构建体外非酶糖基化反应模型——牛血清白蛋白/丙酮醛与槐花孵育前后的色谱反应体系(BSA/MGO reaction system),筛选出槐花抑制AGEs的活性组分。建立HPLC分析方法,发现反应后有8个色谱峰发生变化,推测槐花中的活性组分与MGO反应生成新的物质,且活性组分可能为黄酮类组分芦丁。进一步考察不同比例的芦丁与MGO反应6 d后(1∶1,1∶3,3∶1)对AGEs生成的反应规律,结果显示以1∶3比例反应时抑制AGEs生成活性最明显,且24 h内抑制作用最大,3 d后趋于稳定。采用LC-ESI-MS/MS对芦丁与MGO反应的生成物进行鉴定,表明新生成的7个物质分别为芦丁与MGO反应后的单/双加成产物。该研究表明,芦丁是槐花清热凉血功效的活性组分,其作用在于形成新的物质抑制糖毒产物的生成,这为合理应用槐花提供参考依据。 展开更多
关键词 槐花 活性组分 非酶糖基化反应
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青钱柳中一个新的酯苷类化合物 被引量:1
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作者 方泗杨 张兴贵 +6 位作者 叶宇 王珂清 姚志仁 黄亚萍 张健 秦艳华 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期56-61,共6页
对青钱柳[Cyclocarya paliurus(Batalin)Iljinskaja]叶的乙醇提取物正丁醇萃取部位进行化学成分研究。综合应用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,从中分离得到8个糖苷类化合物。根... 对青钱柳[Cyclocarya paliurus(Batalin)Iljinskaja]叶的乙醇提取物正丁醇萃取部位进行化学成分研究。综合应用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,从中分离得到8个糖苷类化合物。根据理化性质及光谱数据分别鉴定为3-乙基-4-甲基戊酯-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、胡桃苷E(2)、(4S)-α-松油醇-8-O-α-L-呋喃阿拉伯糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、(4S)-α-松油醇-8-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、丁子香酚-O-β-D-呋喃芹糖-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯(6)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄醛酸苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄醛酸苷(8)。其中化合物1为新化合物,化合物2~6为首次从青钱柳属中分离得到。 展开更多
关键词 青钱柳 化学成分 糖苷 分离鉴定
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毛萼香茶菜中黄酮和二萜化合物的分离制备及其抗病毒活性 被引量:3
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作者 王俊 蔡灵巧 +4 位作者 严冬 郭敏 王庆 张健 殷志琦 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期580-586,共7页
从毛萼香茶菜中分离制备2种黄酮和2种二萜化合物,并研究其体外抗病毒活性。首先采用硅胶、ODS、制备型HPLC等多种色谱技术和波谱方法,从毛萼香茶菜乙醇提取物中分离制备了4个化合物,分别鉴定为8-羟基蓟黄素(1)、蓟黄素(2)、假细锥甲素(3... 从毛萼香茶菜中分离制备2种黄酮和2种二萜化合物,并研究其体外抗病毒活性。首先采用硅胶、ODS、制备型HPLC等多种色谱技术和波谱方法,从毛萼香茶菜乙醇提取物中分离制备了4个化合物,分别鉴定为8-羟基蓟黄素(1)、蓟黄素(2)、假细锥甲素(3)、毛萼晶D(4)。然后对毛萼香茶菜乙醇提取物和4个化合物开展了体外抗流感病毒(H1N1,H3N2)和呼吸道合胞病毒(RSV)活性研究。结果显示,毛萼香茶菜乙醇提取物和4个化合物对流感病毒H1N1均有一定的抑制作用,其中化合物1和2的抑制效果较优,半数有效浓度(EC50)分别为(14. 45±4. 90)和(24. 54±3. 82)μmol/L。但化合物1和2对H3N2和RSV的抑制作用则相对较弱。以上结果表明,毛萼香茶菜乙醇提取物及化合物1~4有一定的抗病毒作用,尤其是对甲型流感病毒H1N1具有较好的抑制作用,黄酮类化合物可能是其抗病毒作用的有效物质之一,本研究为毛萼香茶菜的临床应用提供了科学依据。 展开更多
关键词 毛萼香茶菜 对映-贝壳杉烷二萜 黄酮 抗病毒活性
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蓝桉果实正丁醇部位化学成分 被引量:1
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作者 Pham Thi Anh 李君彦 +1 位作者 张宝宝 汪豪 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期422-426,共5页
采用硅胶、制备型HPLC等柱色谱方法对蓝桉(Eucalyptus globulus)果实的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱技术鉴定了12个化合物,分别为:鞣花酸(1),3-O-甲基鞣花酸4'-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2),valoneic acid dilactone(3),8-β-C... 采用硅胶、制备型HPLC等柱色谱方法对蓝桉(Eucalyptus globulus)果实的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱技术鉴定了12个化合物,分别为:鞣花酸(1),3-O-甲基鞣花酸4'-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(2),valoneic acid dilactone(3),8-β-C-葡萄糖基-5,7-二羟基-2-甲基色原酮(4),6-β-C-葡萄糖基-5,7-二羟基-2-甲基色原酮(5),8-β-C-glucopyranosyl-5,7-dihydroxy-2-isobutylchromone(6),8-β-C-glucopyranosyl-5,7-dihydroxy-2-isopropylchromone(7),quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside(8),quercetin 3-O-β-D-glucuronide-6″-methylester(9),(+)-lyoniresin-4-yl-β-D-glucopyranoside(10),cypellocarpins A(11),eucaglobulin 1(12)。化合物3~10为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 桃金娘科 蓝桉 化学成分 分离 结构鉴定
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