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山茱萸水提取物对肾阳虚动物模型肝脏和睾丸影响的实验研究 被引量：23
1
作者 李春生 张国玺 +5 位作者 石体仁 董小霞 孙丕 李电东 许鸿章 陈可冀 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期743-746,共4页
目的 :探讨山茱萸补肾阳作用。方法 :应用氢化考的松所致的肾阳虚动物模型 ,观察山茱萸水溶物对肾阳虚大鼠的影响。结果 :山茱萸水溶物具有使肾阳虚大鼠肝脏重量接近正常 ,肝细胞病理改变减轻 ,肝细胞RNA和糖原含量升高 ,丙二醛含量下... 目的 :探讨山茱萸补肾阳作用。方法 :应用氢化考的松所致的肾阳虚动物模型 ,观察山茱萸水溶物对肾阳虚大鼠的影响。结果 :山茱萸水溶物具有使肾阳虚大鼠肝脏重量接近正常 ,肝细胞病理改变减轻 ,肝细胞RNA和糖原含量升高 ,丙二醛含量下降 ;它还能使肾阳虚大鼠睾丸脏器系数向正常方向逆转 ,使睾丸间质细胞内RNA含量增加。结论 展开更多
关键词 山茱萸 肾阳虚 肝脏 睾丸 动物实验
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丹参中的一个新化合物及其抗HIV活性 被引量：16
2
作者 秦德华 陈鸿珊 +1 位作者 彭宗根 郭志敏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期725-728,共4页
目的 研究甘西鼠尾草 Salvia przewalskii根的化学成分 ,检测抗 HIV活性。方法 用溶媒法、色谱法提取分离单体 ,光谱法分析鉴定结构。用艾滋病毒 1型整合酶 ( HIV- 1IN)和艾滋病毒 1型逆转录酶 ( HIV- 1RT)测定抗HIV活性。结果 分离得... 目的 研究甘西鼠尾草 Salvia przewalskii根的化学成分 ,检测抗 HIV活性。方法 用溶媒法、色谱法提取分离单体 ,光谱法分析鉴定结构。用艾滋病毒 1型整合酶 ( HIV- 1IN)和艾滋病毒 1型逆转录酶 ( HIV- 1RT)测定抗HIV活性。结果 分离得到 4个化合物 ,分别鉴别为 8- { [7′- ( 3′,′4 -二羟基 -苯基 ) - 9′-氧代 - 7′-丙烯基 ]氧 } - 3- ( 1″- O-β- D-葡萄糖基 ) - 4 -羟基 - [R- ( E) ]-苯丙酸 ( ) ,迷迭香酸 ( ) ,紫草酸 ( )和紫草酸 B( )。结论 为新化合物 , ~ 为已知化合物。均具有抗HIV活性。 展开更多
关键词 甘西鼠尾草 酚酸 丹酚酸糖苷 抗HIV活性
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双水相技术在抗生素分离中的应用 被引量：10
3
作者 潘杰 李佐虎 秦德华 《生物工程进展》 CSCD 1999年第2期48-51,60,共5页
简单阐明了双水相技术在抗生素的分离中应用的发展状况，分析了影响双水相系统分离抗生素的各种因素，提出了导致双水相中抗生素非对称分配的主要作用力为疏水作用力，并对双水相技术在抗生素分离中应用的发展方向作了探讨。
关键词 双水相技术 抗生素 疏水作用力
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托氟沙星对甲苯磺酸盐的合成 被引量：7
4
作者 刘明亮 孙兰英 +1 位作者 魏永刚 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期157-158,共2页
以 2 ,6 -二氯 - 5 -氟烟酰乙酸乙酯为原料 ,经与原甲酸三乙酯缩合、2 ,4-二氟苯胺置换、环合 ,再与 3-氨基吡咯烷缩合 ,水解、中和后与对甲苯磺酸成盐制得托氟沙星对甲苯磺酸盐 ,总收率 72 .6 %。
关键词 托氟沙星 甲苯醋酸盐 抗菌剂 合成
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国产司帕沙星的理化性质、质量控制与初步稳定性研究 被引量：7
5
作者 顾慧儿 陶珍 +3 位作者 赵淑敏 吴香玫 戚建军 郭慧元 《中国药师》 CAS 1998年第1期6-8,共3页
报道国产司帕沙星的UV、IR、NMR、MS、TGA、DSC、XRPD等理化性质、质量控制、含量测定方法研究以及初步稳定性考察结果。
关键词 司帕沙星 理化性质 质量控制 稳定性
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抗生素I－4200的分离鉴别
6
作者 左联 金莲舫 +1 位作者 姚天爵 李欣 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期84-88,共5页
从链霉菌Ｉ－４２００的发酵液中分离到具抗铜绿假单胞菌作用的物质Ｉ－４２００，基于理化性质和光谱数据，Ｉ－４２００已鉴别为海藻糖胺（ｔｒｅｈａｌｏｓａｍｉｎｅ）。
关键词 抗生素 I-4200 铜绿假单胞菌 分离 鉴别
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新抗生素波拉霉素A、B的分离、性质及鉴别 被引量：3
7
作者 金文藻 孟伟 +3 位作者 王以光 张维西 徐小敏 朱昌雄 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期1-7,共7页
从1株吸水链霉菌StreptomyceshygroscopicusLP－93的培养物中，经溶媒萃取、正相及反相硅胶柱层析、凝胶过滤、制备TLC等方法分离到2个新多羟基大环内配类抗生素．即被拉霉素A和B。波拉霉素具有较强的抗真菌活性，对许多引起植物病害的... 从1株吸水链霉菌StreptomyceshygroscopicusLP－93的培养物中，经溶媒萃取、正相及反相硅胶柱层析、凝胶过滤、制备TLC等方法分离到2个新多羟基大环内配类抗生素．即被拉霉素A和B。波拉霉素具有较强的抗真菌活性，对许多引起植物病害的真菌有较好的抑制活性。波拉霉素A、B均属于多羟基大环内酯类抗生素，但理化性质及结构不同于已知结构的多羟基大林内酯类抗生素。 展开更多
关键词 波拉霉素 新药
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氯化壳聚糖季铵盐的调血脂活性研究 被引量：4
8
作者 田德峰 任慧霞 +2 位作者 薛伟华 曹强庚 张景英 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2002年第6期274-277,共4页
目的 观察氯化壳聚糖季铵盐(TMCC)对Wistar大鼠的调血脂作用。方法 大鼠随机分为正常(NG)组、高脂模型(HF)组、壳聚糖(CTS)组、TMCC组和考来烯胺(CLST)阳性对照组。除NG组给予普通饲料外,其余4组都给予高脂饲料。4周后,停止给予高脂饲料... 目的 观察氯化壳聚糖季铵盐(TMCC)对Wistar大鼠的调血脂作用。方法 大鼠随机分为正常(NG)组、高脂模型(HF)组、壳聚糖(CTS)组、TMCC组和考来烯胺(CLST)阳性对照组。除NG组给予普通饲料外,其余4组都给予高脂饲料。4周后,停止给予高脂饲料,NG、HF组给予生理盐水灌胃,其余3组,按166.7mg/(kg·d)分别给予CTS、TMCC、CLST。4周后测定各组血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。结果　与HF组比较,TMCC组能明显降低TC、TG、LDL-C水平(P<0.01),但对HDL-C作用不明显(P>0.05)。TMCC降低TC、LDL-C的能力比CTS和CLST强。结论CTS结构修饰物TMCC调血脂活性优于CTS。 展开更多
关键词 氯化壳聚糖季铵盐 调血脂活性 实验研究 WISTAR大鼠
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牙科手机传播乙型肝炎可能性的动物实验研究 被引量：5
9
作者 邓宏燕 谢尧 +3 位作者 邓小虹 李壮 孙正 苏静 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1102-1104,共3页
目的用鸭乙型肝炎病毒(DHBV)血清污染牙科手机,观察污染剂量在斑点杂交方法检不出的情况下,是否具有对动物的感染性。方法用强阳性鸭肝炎病毒污染的牙科手机,将手机洗脱液一部分运用斑点杂交法对残留病毒DHBV-DNA进行检测作为体外实验;... 目的用鸭乙型肝炎病毒(DHBV)血清污染牙科手机,观察污染剂量在斑点杂交方法检不出的情况下,是否具有对动物的感染性。方法用强阳性鸭肝炎病毒污染的牙科手机,将手机洗脱液一部分运用斑点杂交法对残留病毒DHBV-DNA进行检测作为体外实验;另一部分转染1d龄北京鸭,10d后取血检测DHBV-DNA复制情况作为体内实验。结果体外实验检测结果均呈现阴性,OD值最大为0.422,而体内实验的检测结果发现所有鸭子体内均有不同程度的DHBV-DNA复制,OD值最大达到0.861。结论即使DHBV污染的牙科手机在斑点杂交检测为阴性结果的情况下,也不能排除传播肝炎病毒的可能。 展开更多
关键词 牙科手机 鸭肝炎病毒 斑点杂交
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新苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素M的分离和结构测定 被引量：5
10
作者 孙承航 王南金 韩宝玲 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期81-83,共3页
从Ｎｏｃａｒｄｉａｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅｉｖａｒ．ｋａｎｇｌｅｎｓｉｓ１７４７－６４的发酵液中分离到１个新的苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素Ｍ。它对革兰氏阳性菌有一定的抑制作用。基于质谱和核磁共振氢谱分析，以及与已知苯骈蒽醌... 从Ｎｏｃａｒｄｉａｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅｉｖａｒ．ｋａｎｇｌｅｎｓｉｓ１７４７－６４的发酵液中分离到１个新的苯骈蒽醌类抗生素康乐霉素Ｍ。它对革兰氏阳性菌有一定的抑制作用。基于质谱和核磁共振氢谱分析，以及与已知苯骈蒽醌类抗生素的比较，阐明其结构为１，８－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３－ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ－Ｂｅｎｚ［ａ］ａｎｔｈｒａｃｅｎｅ－７，１２－ｄｉｏｎｅ。 展开更多
关键词 苯骈蒽醌类 抗生素 康乐霉素M 分离 结构
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富硒维酶素的制备和抗瘤活性研究 被引量：1
11
作者 秦德华 刘淑贤 +3 位作者 赵春燕 刘若莹 胡娟娟 杜冠华 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2004年第2期93-95,共3页
目的研究富硒维酶素的制备及其所含成分的测定方法和抗肿瘤活性。方法用棉病囊菌经固体发酵利用亚硒酸钠制备富硒维酶素。测定富硒维酶素含硒量和其他成分 ,并与维酶素比较。初步进行对小鼠的抗肿瘤活性试验。结果制备的富硒维酶素含硒... 目的研究富硒维酶素的制备及其所含成分的测定方法和抗肿瘤活性。方法用棉病囊菌经固体发酵利用亚硒酸钠制备富硒维酶素。测定富硒维酶素含硒量和其他成分 ,并与维酶素比较。初步进行对小鼠的抗肿瘤活性试验。结果制备的富硒维酶素含硒量比维酶素高 0 .0 2 6 %。与维酶素比较对几种肿瘤具有不同程度的抗肿瘤作用 ,特别对Lewis肺癌的抑瘤作用达到 37.8%～ 5 1.0 %。结论棉病囊菌可以利用亚硒酸钠制备富硒维酶素 ,后者对Lewis肺癌的抑瘤率比维酶素提高了大约 2 .5倍。 展开更多
关键词 棉病囊菌 亚硒酸钠 维酶素 富硒维酶素
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球孢链霉菌质粒pSGL1的性质研究 被引量：3
12
作者 洪斌 李元 《微生物学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期256-260,共5页
链霉菌质粒pSGL1是本实验室在球孢链霉菌（Streptomycelglobisporus）中发现的新的质粒，它可以在变铅青链霉菌中复制。用缺失分析确定了pSGL1的基本复制区位于一个2．0kb的片段上。pSGL1能够与pIJ101相容。pSGL1是一个高拷贝质粒，拷... 链霉菌质粒pSGL1是本实验室在球孢链霉菌（Streptomycelglobisporus）中发现的新的质粒，它可以在变铅青链霉菌中复制。用缺失分析确定了pSGL1的基本复制区位于一个2．0kb的片段上。pSGL1能够与pIJ101相容。pSGL1是一个高拷贝质粒，拷贝数约为70～250。在对质粒进行分析的过程中得到的一些衍生质粒如pSGLN和pSGLS3等可以作为新的链霉菌基因克隆载体，并可用于构建新的高效分泌表达的链霉菌载体。 展开更多
关键词 链霉菌 pSGL1 复制区 相容性 拷贝数
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麦迪霉素产生菌酮基还原酶基因的研究 被引量：4
13
作者 夏焕章 王以光 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期218-226,共9页
将麦迪霉素产生菌基因文库中与放线紫红素酮基还原酶基因actⅢ有同源性的4.0kb DNA片段克隆到质粒载体pWHM3中,构成重组质粒pCB4。将质粒pCB4转入酮基还原酶基因缺陷菌株——加利利链霉菌ATCC31671中,得到转化子。转化子发酵产物经TLC和... 将麦迪霉素产生菌基因文库中与放线紫红素酮基还原酶基因actⅢ有同源性的4.0kb DNA片段克隆到质粒载体pWHM3中,构成重组质粒pCB4。将质粒pCB4转入酮基还原酶基因缺陷菌株——加利利链霉菌ATCC31671中,得到转化子。转化子发酵产物经TLC和HPLC分析证明是阿克拉菌酮,与加利利链霉菌原株ATCC31133的产物相同,说明麦迪霉素产生菌酮基还原酶基因互补了加利利链霉菌ATCC31671中缺陷的酮基还原酶基因,使其恢复了产生阿克拉菌酮的能力。4.0kb DNA片段插入方向相反的重组质粒pCBR4在加利利链霉菌ATCC31671中发酵产物经TLC分析证明也是阿克拉菌酮,这说明4.0kbDNA片段中麦迪霉素产生菌酮基还原酶基因具有自身的启动子。对4.0kb DNA片段进行了限制酶酶切分析,建立了其酶切图谱。以actⅢ基因为探针,经分子杂交以及亚克隆和DNA转化实验,将麦迪霉素产生菌酮基还原酶基因定位于BssHⅡ-BamHⅠ1.3kb DNA片段上。对1.3kb DNA片段核苷酸序列分析结果表明:此1.3kb DNA片段中含有一个独立的ORF,起始密码ATG,终止密码TAG,含783bp;在起始密码上游有GGAGG5个核苷酸SD序列;此ORF编码260个氨基酸,与actⅢ基因编码的261个氨基酸相似性为77.4％,相同性为66.7％,对麦迪霉素产生菌酮基还原酶基因的可能作用进行了讨论。 展开更多
关键词 麦迪霉素 酮基还原酶 基因
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RAPD技术在抗生素生物合成基因克隆表达中应用的研究 被引量：4
14
作者 毛晓华 李元 石莲英 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第2期195-199,共5页
抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７具有极强抗肿瘤活性，其分子结构由一个酸性蛋白和脂溶性发色团构成，本文首次将ＲＡＰＤ技术（随机扩增的多态性ＤＮＡ技术）运用于抗生素生物合成基因克隆表达研究。采用７种引物对５种Ｃ１０２７无活性阻... 抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７具有极强抗肿瘤活性，其分子结构由一个酸性蛋白和脂溶性发色团构成，本文首次将ＲＡＰＤ技术（随机扩增的多态性ＤＮＡ技术）运用于抗生素生物合成基因克隆表达研究。采用７种引物对５种Ｃ１０２７无活性阻断变株总ＤＮＡ进行扩增，其中引物ＧＡ２扩增Ｃ１０２７原株及阻断变株后，琼脂糖凝胶电泳结果表明，Ｆ２ＤＮＡ片段存在于原株而在变株ＡＦ６７中缺失，采用载体质粒ｐＩＪ４５９将该ＤＮＡ片段Ｆ２克隆至变铅青链霉菌，获得含重组质粒ｐＩＦ２的菌株Ｎｏ１５５。Ｎｏ１５５菌株和无活性阻断变株ＡＦ６７共培养后，发酵产物恢复了抗菌活性及抗瘤作用。ＳＤＳＰＡＧＥ及紫外光谱证实产物为Ｃ１０２７。 展开更多
关键词 抗生素 RAPD 生物合成 基因克隆发达 发酵
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艾滋病防治研究进展 被引量：2
15
作者 陈胜昔 戴婕 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2002年第4期155-157,共3页
人类免疫缺陷病毒 (HIV)引起的艾滋病自被发现以来 ,一直严重威胁着人类的健康和生存 ,尤以近年来发展势头迅猛 ,艾滋病的防治变得刻不容缓。目前艾滋病的防治研究主要集中在药物治疗和疫苗研究两个方面。抗艾滋病的药物主要有核苷类逆... 人类免疫缺陷病毒 (HIV)引起的艾滋病自被发现以来 ,一直严重威胁着人类的健康和生存 ,尤以近年来发展势头迅猛 ,艾滋病的防治变得刻不容缓。目前艾滋病的防治研究主要集中在药物治疗和疫苗研究两个方面。抗艾滋病的药物主要有核苷类逆转录酶抑制剂、非核苷类逆转录酶抑制剂、HIV水解酶抑制剂和其他靶点抑制剂 ;HIV疫苗主要有 AL VAC疫苗、gp12 0疫苗、HIV DNA疫苗、HIV活疫苗等。 展开更多
关键词 研究进展 艾滋病 人类免疫缺陷病毒 药物治疗 艾滋病疫苗 免疫治疗 HIV
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链霉菌产生的纤溶活性蛋白酶Cgw-3的初步药效学 被引量：3
16
作者 武临专 龚勇 +1 位作者 陈昉 王以光 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期285-286,共2页
关键词 链霉菌属 纤溶酶 药理学 血小板聚集 血栓溶解疗法 溶栓疗法 药效学
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博安霉素抗人结肠癌作用的研究 被引量：3
17
作者 张宏印 谢忠 +1 位作者 李宗铠 李电东 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期55-58,共4页
对新抗肿瘤抗生素博安霉素 (BAM)在体外的抗人结肠癌作用、对癌细胞生物大分子合成、对相关癌基因和抗癌基因的表达及 DNA损伤和修复的影响进行了研究 ,采用细胞克隆形成法测定表明 ,博安霉素对人结肠癌 HT- 2 9细胞作用的 IC50 为 3.8&... 对新抗肿瘤抗生素博安霉素 (BAM)在体外的抗人结肠癌作用、对癌细胞生物大分子合成、对相关癌基因和抗癌基因的表达及 DNA损伤和修复的影响进行了研究 ,采用细胞克隆形成法测定表明 ,博安霉素对人结肠癌 HT- 2 9细胞作用的 IC50 为 3.8× 10 - 8m ol/ L;NAG酶反应测定表明 ,博安霉素作用的 IC50 比其它博来霉素类药物低一个数量级。利用 [3 H]标记物掺入法测定表明 ,BAM对人结肠癌细胞的 DNA、RNA和蛋白质合成均有强抑制作用 ,其中对蛋白质合成的抑制作用最强。 Dot blot分析表明 ,博安霉素在 10 5mol/ L明显抑制人结肠癌细胞的 c- myc和 p5 3基因的表达 ,但增强 N- ras基因的表达。中性凝胶电泳分析表明博安霉素造成的人结肠癌细胞 DNA的损伤可被修复。 展开更多
关键词 抗肿瘤抗生素 博安霉素 结肠癌 抗癌药物
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头孢泊肟酯片在男性健康志愿者体内生物等效性研究 被引量：3
18
作者 王健康 张华峰 +1 位作者 刘真业 李忠东 《中国药师》 CAS 2005年第5期360-363,共4页
目的:评价头孢泊肟酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法:20名健康受试者随机、双交叉、单剂量口服国产头孢泊肟酯片(试验片)和进口头孢泊肟酯片(参比片)200 mg。药物血清浓度采用HPLC法测量;药动学参数采用DAS软件处理。... 目的:评价头孢泊肟酯片剂在20名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法:20名健康受试者随机、双交叉、单剂量口服国产头孢泊肟酯片(试验片)和进口头孢泊肟酯片(参比片)200 mg。药物血清浓度采用HPLC法测量;药动学参数采用DAS软件处理。色谱柱为Agilent ZORBAX×SB-C18,流动相为水:乙腈:三乙胺(100:14:1,V/V/V),紫外检测波长为240 nm,乙酰苯胺为内标。结果:2种制剂t1/2ke分别为(4.74±0.46)h和(4.86±0.37)h,tmax分别为(2.90±0.20)h和(2.95±0.22)h,AUC0-24分别为(17.148±6.594)mg·h·L-1和(17.517±4.919)mg·h·L-1。试验药和参比药相比,相时生物利用度为102.15%±23.4%。结论:国产与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 头孢泊肟酯 片剂 高效液相色谱法 生物等效性
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硫霉素环化酶基因在变铅青链霉菌TK24中的表达及基因定位 被引量：2
19
作者 李戎锋 王以光 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期5-10,共6页
将含有硫霉素环化酶基因的重组质粒p6BC12转化变铅青链霉菌(Streptomyceslividans)TK24,含有p6BC12的转化子细胞抽提液分别与硫霉素生物合成阻断变株Y_3发酵液以及纯化的Y_3中间产物经过体外共培养可产生活性物质,化学分析表明与Y_3发... 将含有硫霉素环化酶基因的重组质粒p6BC12转化变铅青链霉菌(Streptomyceslividans)TK24,含有p6BC12的转化子细胞抽提液分别与硫霉素生物合成阻断变株Y_3发酵液以及纯化的Y_3中间产物经过体外共培养可产生活性物质,化学分析表明与Y_3发酵液混合后产生的是硫霉素,与纯化的Y_3中间产物混合产生的是一种不稳定的活性物质,说明硫霉素环化酶基因在S.lividans TK24中得到了表达,其产物以Y_3中间产物为底物并弥补了Y_3中的缺陷。对p6BC12中4.5kb外源片段进行了限制酶酶切分析,建立了酶切图谱。利用含硫霉素环化酶基因的S.lividans TK24转化子体外转化Y_3的应用体系,将硫霉素环化酶基因定位在0.9kb Hinc Ⅱ-PstⅠ片段上,并证明了硫霉素环化酶的活性与IPNS同源片段无关。以上实验为进一步研究硫霉素环化酶基因的结构打下了基础。 展开更多
关键词 硫霉素 抗生素 环化酶基因 基因表达 基因定位
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7-[(2S)-2-氨甲基-1-吡咯烷基]-喹诺酮衍生物的合成及体外抗菌活性 被引量：1
20
作者 陈胜昔 郭慧元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期397-400,422,共5页
为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物 ,本文以 L-脯氨酸为原料 ,经甲酯化 ,苄基 (Bz)保护 ,氨解 ,L i Al H4 还原 ,叔丁氧羰基 (BOC)保护 ,脱苄基 ,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合 ,最后脱去叔丁氧羰基等 8步反应制得目标化合... 为寻找具有广谱抗菌活性的新喹诺酮类化合物 ,本文以 L-脯氨酸为原料 ,经甲酯化 ,苄基 (Bz)保护 ,氨解 ,L i Al H4 还原 ,叔丁氧羰基 (BOC)保护 ,脱苄基 ,然后与不同的喹诺酮母环化合物缩合 ,最后脱去叔丁氧羰基等 8步反应制得目标化合物 ,其结构经1 H- NMR,FAB- MS确证。本文共制得 16个化合物 ,对其中 5个 (13～ 17)目标化合物进行体外抗菌活性测定的结果表明 ,化合物 15对肺炎链球菌的体外活性相当于对照药加替沙星而优于环丙沙星 ,对其余菌株的活性总体上看则低于对照品。其余 4个目标化合物总体上看其活性均低于对照品 。 展开更多
关键词 喹诺酮 合成 抗菌活性
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