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牛膝多糖的免疫调节作用 被引量:94
1
作者 李宗锴 李电东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第12期881-887,共7页
为深入探讨牛膝多糖(ABPS)对免疫系统的作用机制,用体内、外的方法,对老年鼠一些免疫功能进行了研究。研究表明,ABPS在体外可以提高老年小鼠T淋巴细胞的增殖能力和IL2的分泌。体内能显著提高老年大鼠T淋巴细胞和血... 为深入探讨牛膝多糖(ABPS)对免疫系统的作用机制,用体内、外的方法,对老年鼠一些免疫功能进行了研究。研究表明,ABPS在体外可以提高老年小鼠T淋巴细胞的增殖能力和IL2的分泌。体内能显著提高老年大鼠T淋巴细胞和血清中TNFβ或TNFα及NO的产生和NOS的活性,降低其sIL2R的产生;ABPS50~800mg·L-1体外给药或100mg·kg-1ip可提高老年大鼠PMΦTNFα及NO的产生和NOS的活性,ABPS100mg·kg-1ip并能提高LPS诱导的PMΦTNFα及NO的产生和NOS的活性。ABPS对老年大鼠大脑皮层NO的产生及NOS的活性无影响。提示ABPS可以启动和活化MΦ,纠正老年鼠的免疫低下状态,是免疫调节剂。 展开更多
关键词 牛膝多糖 一氧化氮 白细胞介素2 肿瘤坏死因子 免疫调节作用
全文增补中
新烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027的分子构成与活性关系 被引量:37
2
作者 邵荣光 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期336-342,共7页
C1027是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素,由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分,对肿瘤细胞有强杀伤作用,蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的C102... C1027是含烯二炔发色团的大分子肽类新抗肿瘤抗生素,由一个蛋白和一个烯二炔发色团两部分构成。后者是活性部分,对肿瘤细胞有强杀伤作用,蛋白对发色团的活性有保护作用。蛋白和发色团在一定条件下可以重新组建成完整的C1027。C1027分子内的二硫键有辅助蛋白保护发色团的作用,当二硫键被还原后,C1027活性丢失加快。C1027被链霉蛋白酶降解产生一个分子量为3~5kDa的中间产物,此产物对肿瘤细胞的杀伤作用与完整C1027相同,表明C1027是可以裁剪的,保护发色团的最小肽段为3~5kDa。 展开更多
关键词 抗肿瘤抗生素C1027 烯二炔 C1027片段 毛细管电泳
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广谱高效的新喹诺酮类抗菌药莫西沙星 被引量:47
3
作者 刘九雨(综述) 郭惠元(综述) 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2002年第6期274-278,共5页
莫西沙星是一种广谱、高效、低毒性的新氟喹诺酮类抗菌药 ,对链球菌的MIC90 为 0 12~ 0 5mg/L ,活性与曲伐沙星相当 ,是环丙沙星和左氧氟沙星的 4~ 64倍 ;对喹诺酮敏感性金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC90为 0 0 6mg/L ,活性与... 莫西沙星是一种广谱、高效、低毒性的新氟喹诺酮类抗菌药 ,对链球菌的MIC90 为 0 12~ 0 5mg/L ,活性与曲伐沙星相当 ,是环丙沙星和左氧氟沙星的 4~ 64倍 ;对喹诺酮敏感性金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC90为 0 0 6mg/L ,活性与曲伐沙星相当 ,是环丙沙星和左氧氟沙星的 4~ 16倍。对需氧革兰氏阴性菌的活性总体讲相当于或稍逊于环丙沙星。对砂眼衣原体的MIC90 为 0 0 3~ 0 12 5mg/L ,活性是环丙沙星的 16~ 64倍。对侵肺军团菌的MIC90 为 0 0 15mg/L ,活性是环丙沙星的 8倍。临床研究表明 ,它对社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。 展开更多
关键词 莫西沙星 氟喹诺酮类药物 药效学 毒理学 临床研究
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大黄酸诱导肿瘤细胞凋亡及与丝裂霉素的协同作用 被引量:32
4
作者 黄云虹 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期334-338,共5页
目的 研究大黄酸 (rhein)诱导肿瘤细胞凋亡及与丝裂霉素 (MMC)的协同作用。方法 采用流式细胞术、琼脂糖凝胶电泳和荧光显微镜观察 ,[3H] 胸苷转运和参入测定 ,MTT法检测。结果 大黄酸可诱导KB细胞凋亡 ,出现sub G1峰与DNA梯形条带... 目的 研究大黄酸 (rhein)诱导肿瘤细胞凋亡及与丝裂霉素 (MMC)的协同作用。方法 采用流式细胞术、琼脂糖凝胶电泳和荧光显微镜观察 ,[3H] 胸苷转运和参入测定 ,MTT法检测。结果 大黄酸可诱导KB细胞凋亡 ,出现sub G1峰与DNA梯形条带。大黄酸与MMC合用能明显提高KB细胞凋亡率。大黄酸可抑制KB细胞核苷转运和DNA合成。大黄酸对KB ,BEL 740 2和MCF 7细胞有一定的增殖抑制作用 ,并且与MMC合用对 3种细胞均有显著协同作用。 展开更多
关键词 大黄酸 丝裂霉素 抗肿瘤作用 细胞凋亡 药物协同作用
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茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展 被引量:33
5
作者 仲兆金 许先栋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第1期71-78,共8页
茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展仲兆金许先栋1)(中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050)茯苓Pariacocos(Schw.)Wolf为一种多孔菌科真菌,其化学成分主要为:茯苓聚糖(... 茯苓三萜化学成分及其光谱特征研究进展仲兆金许先栋1)(中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050)茯苓Pariacocos(Schw.)Wolf为一种多孔菌科真菌,其化学成分主要为:茯苓聚糖(β-pachyman)、四环三萜化... 展开更多
关键词 中药化学 茯苓 三萜 化学成分 光谱特征
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微管的生物学特性与药物研究 被引量:30
6
作者 李建农 蒋建东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期311-315,共5页
关键词 微管 生物学特性 药物研究 微管蛋白 抗微管微丝药物
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂筛选模型的建立和应用 被引量:32
7
作者 曹鸿鹏 陶佩珍 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期930-933,共4页
目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经... 目的 建立适用于高通量筛选的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase ,NA)抑制剂筛选模型。方法 从甲型及乙型流感病毒中制备神经氨酸酶 ,以 2′ (4 methylumbelliferyl) α D N acetylneuraminicacid(MUNANA)作为底物 ,建立检测神经氨酸酶活性的荧光测定法及其抑制剂体外筛选方法 ,用高通量筛选系统对 12 0 0个化合物与提取物进行初筛。结果 神经氨酸酶酶促反应以pH 3 5 ,二价阳离子浓度为 2~ 6mmol·L- 1 及 37℃孵育时酶活性最佳 ;甲、乙型流感病毒不同株神经氨酸酶的米氏常数 (Km)的范围为 (4 89~ 5 94) μmol·L- 1 ;初筛发现 12个化合物对流感病毒神经氨酸酶有可重复的抑制活性。结论 优化了神经氨酸酶反应体系 ,建立的体外模型可用于抗甲、乙型流感病毒药物的高通量筛选及酶抑制动力学的研究。 展开更多
关键词 神经氨酸酶 乙型流感病毒 筛选模型 甲型流感病毒 荧光测定法 药物筛选 流感病毒神经氨酸酶抑制剂
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大黄素对血管生成的抑制作用(英文) 被引量:23
8
作者 王心华 吴淑英 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期254-258,共5页
目的 研究大黄素对血管生成的抑制作用及相关作用机制。方法 用鸡胚观察药物对血管生成的影响 ;用培养的内皮细胞检测大黄素抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用。结果 大黄素 150和 3 0 0 μg egg对鸡胚的血管生成的抑制率分别为 3 7 6%... 目的 研究大黄素对血管生成的抑制作用及相关作用机制。方法 用鸡胚观察药物对血管生成的影响 ;用培养的内皮细胞检测大黄素抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用。结果 大黄素 150和 3 0 0 μg egg对鸡胚的血管生成的抑制率分别为 3 7 6%和 63 2 %。大黄素抑制内皮细胞增殖 ,在有bFGF、无bFGF、有VEGF的条件下 ,其IC5 0 值分别为 5 56,8 40和 6 91mg·L- 1。大黄素可诱导内皮细胞凋亡 ,并可干扰内皮细胞周期 ,出现G2 M期阻滞 ;可导致CyclinB1,P3 4 cdc2 和Bcl 2等蛋白的表达下调 ,但对Bax的表达无影响。结论 大黄素有抑制血管生成作用 。 展开更多
关键词 大黄素 血管生成 抑制作用 作用机制 内皮细胞 细胞凋亡
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耐万古霉素肠球菌耐药机制的研究进展 被引量:26
9
作者 唐先兵 司书毅 张月琴 《国外医学(药学分册)》 2003年第3期166-171,共6页
自 2 0世纪 80年代后期发现第一株耐万古霉素肠球菌 (VRE)以来 ,糖肽耐药性肠球菌的数量不断增多 ,甚至出现了其耐药性向其他细菌转移的严重现象。VRE耐万古霉素机制的分子生物学研究表明 ,VRE对万古霉素的耐药性多数是由位于染色体或... 自 2 0世纪 80年代后期发现第一株耐万古霉素肠球菌 (VRE)以来 ,糖肽耐药性肠球菌的数量不断增多 ,甚至出现了其耐药性向其他细菌转移的严重现象。VRE耐万古霉素机制的分子生物学研究表明 ,VRE对万古霉素的耐药性多数是由位于染色体或质粒上的耐药基因簇引起的。根据对万古霉素和替考拉宁的耐药水平及耐药基因簇的差异 ,可将糖肽耐药性肠球菌分为VanA ,VanB ,VanC ,VanD ,VanE和VanG等 6种基因型。本文将着重介绍VRE耐万古霉素的分子生物学机制 。 展开更多
关键词 万古霉素 耐万古霉素肠球菌 耐万古霉素肠球菌感染 基因簇
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抗耐药菌药物研究进展 被引量:20
10
作者 张致平 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期50-56,共7页
近年来医药界十分关注抗耐药菌药物研究。有两种主要抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等革兰阳性耐药菌的新药上市,有一批新广谱抗生素临床应用,还有若干颇具开发前景的化合物正在... 近年来医药界十分关注抗耐药菌药物研究。有两种主要抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等革兰阳性耐药菌的新药上市,有一批新广谱抗生素临床应用,还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文分3个部分综述了近年来研究进展①新型结构、新作用机制、新作用靶位的新药研究;②抗生素与合成抗菌药的结构修饰;③增强与保护抗菌药物性能的物质诸如抗菌增强剂、抗生素酶抑制剂、膜渗透性增强剂、外排泵抑制剂等研究。 展开更多
关键词 抗耐药菌药物 研究进展 新药
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抗流感病毒药物研究进展 被引量:22
11
作者 殷璐 蒋建东 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期685-687,共3页
介绍近年来临床主要应用的2类抗流感病毒药物:M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶抑制剂的作用机制、临床应用特点及不良反应,并简要介绍了其他一些在我国常用的抗流感病毒药物。
关键词 抗流感病毒药物 M2离子通道蛋白抑制剂 神经氨酸酶抑制剂
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莫西沙星的合成 被引量:25
12
作者 刘明亮 魏永刚 +1 位作者 孙兰英 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期129-131,共3页
以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星... 以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星。总收率43.3%。 展开更多
关键词 莫西沙星 合成 氟喹诺酮 抗菌剂
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咖啡酸钠与丝裂霉素抗肿瘤的协同作用 被引量:19
13
作者 徐峰 宋丹青 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期405-408,共4页
目的 研究咖啡酸钠 (CA Na)与化疗药物丝裂霉素 (MMC)抗肿瘤的协同作用。方法 用MTT方法、流式细胞法和WesternBlotting方法。结果 CA Na与MMC合用对BEL 74 0 2细胞增殖的抑制具有协同作用。MMC与CA Na合并用药后BEL 74 0 2细胞周期... 目的 研究咖啡酸钠 (CA Na)与化疗药物丝裂霉素 (MMC)抗肿瘤的协同作用。方法 用MTT方法、流式细胞法和WesternBlotting方法。结果 CA Na与MMC合用对BEL 74 0 2细胞增殖的抑制具有协同作用。MMC与CA Na合并用药后BEL 74 0 2细胞周期的变化与单用MMC不同。合用CA Na后胞内Ca2 + 含量明显增加 ;线粒体膜电位有较大幅度的降低 ;合用还可协同抑制Bcl 2的蛋白表达、活化caspase 3的表达。CA Na与MMC合用对移植性小鼠肿瘤的生长有抗肿瘤协同作用。结论 CA Na和MMC体内外合用均具有抗肿瘤协同作用。 展开更多
关键词 咖啡酸 咖啡酸钠 丝裂霉素 协同作用 抗肿瘤机制
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抗体药物与肿瘤靶向治疗 被引量:17
14
作者 甄永苏 《医学研究杂志》 2007年第2期1-2,共2页
关键词 肿瘤靶向治疗 抗体药物 生物技术药物 心血管疾患 研究与开发 抗体工程技术 基因工程技术 细胞工程技术
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合成、半合成抗生素研究的进展 被引量:16
15
作者 张致平 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第A00期47-61,共15页
合成、半合成抗生素研究的进展张致平(中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050)Recentresearchadvanceinsyntheticandsemi-syntheticantibi... 合成、半合成抗生素研究的进展张致平(中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所,北京100050)Recentresearchadvanceinsyntheticandsemi-syntheticantibioticsarea¥ZhangZh... 展开更多
关键词 抗生素 合成 半合成 制药
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近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展 被引量:14
16
作者 王玉成 王秀云 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期179-185,共7页
对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述。
关键词 喹诺酮 抗菌药 综述
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抗人免疫缺陷病毒(HIV)天然产物Calanolide A及其类似物的合成 被引量:14
17
作者 周春梅 王琳 +4 位作者 张铭龙 赵知中 张兴权 陈湘红 陈鸿珊 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第9期673-678,共6页
目的:全合成抗爱滋病天然产物( ±)calanolide A。方法:以间苯三酚为原料,经4 步化学反应按 A B C D环顺序合成。结果:全合成了( ±)calanolide A 及未知化合物11去甲基及... 目的:全合成抗爱滋病天然产物( ±)calanolide A。方法:以间苯三酚为原料,经4 步化学反应按 A B C D环顺序合成。结果:全合成了( ±)calanolide A 及未知化合物11去甲基及6 ,6 ,11去甲基calanolide A 及 B。结论:抗病毒筛选表明( ±)calanolide A 能够明显抑制 H I V P2 4 抗原在人 P B M C 细胞中的积聚,其 I C5 0 为083 μm ,治疗指数( T I, T C5 0 / I C5 0 ) 为34 。 展开更多
关键词 天然产物 CalanolideA 合成 抗HIV病毒活性
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力达霉素经线粒体依赖通路介导细胞凋亡 被引量:16
18
作者 邱强 王真 +1 位作者 蒋建明 李电东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期132-138,共7页
力达霉素(lidamycin,LDM)是具有我国自主知识产权的烯二炔类抗生素,具有较强的抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制有待深入阐明。本研究主要利用人肝癌BEL-7402和乳腺癌MCF-7细胞研究了力达霉素对线粒体凋亡通路相关因子的影响。通过MTT法检测不... 力达霉素(lidamycin,LDM)是具有我国自主知识产权的烯二炔类抗生素,具有较强的抗肿瘤活性,其抗肿瘤机制有待深入阐明。本研究主要利用人肝癌BEL-7402和乳腺癌MCF-7细胞研究了力达霉素对线粒体凋亡通路相关因子的影响。通过MTT法检测不同剂量力达霉素对肿瘤细胞增殖毒性;蛋白印迹技术检测线粒体和细胞质细胞色素c、总Bax,Bcl-2及p53表达;RT-PCR检测p53和baxmRNA表达等。结果发现,LDM能迅速激活肿瘤细胞线粒体凋亡通路,在2h内就引起线粒体中细胞色素c释放至细胞质中。同时Bcl-2家族成员中促凋亡成员Bax持续增加,而抗凋亡成员Bcl-2先增加后减少。p53蛋白在6h显著增加。Bax蛋白表达升高与其mRNA转录水平升高有关,p53蛋白表达升高与转录后水平有关。Caspase抑制剂可以部分抑制LDM的增殖毒性。因此LDM可以通过激活细胞色素c启动的线粒体凋亡通路发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 力达霉素 线粒体 肿瘤 细胞凋亡
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抗IV型胶原酶单抗与平阳霉素新型免疫偶联物的抗肿瘤作用 被引量:16
19
作者 戴垚 刘秀均 甄永苏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期41-46,共6页
目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用。结果偶联物保留了... 目的考察抗IV型胶原酶单抗3G11与平阳霉素(PYM)偶联物的抗肿瘤作用。方法采用多聚谷氨酸(PLG)为中间载体制备3G11-PLG-PYM偶联物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,以小鼠移植性肝癌H22为模型观察体内抗肿瘤作用。结果偶联物保留了单抗3G11对IV型胶原酶的免疫活性,对体外培养H22和KB细胞的杀伤作用弱于PYM。动物实验中PYM10mg·kg-1对H22肝癌的抑制率为60·6%,而等细胞毒性剂量的3G11-PLG-PYM偶联物抑瘤率达到90·8%,与PYM相比可显著延长小鼠的中位生存时间。结论3G11-PLG-PYM偶联物对小鼠肝癌H22的抑瘤作用比PYM强,可能成为新型的抗肿瘤靶向药物。 展开更多
关键词 平阳霉素 单克隆抗体 免疫偶联物 Ⅳ型胶原酶
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巴洛沙星的合成 被引量:18
20
作者 刘明亮 刘秉全 +1 位作者 孙兰英 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期385-388,共4页
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙... 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%。 展开更多
关键词 巴洛沙星 氟喹诺酮 抗菌药 3-甲胺基哌啶 合成
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