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双嘧达莫肠溶固体分散物及其缓释微丸的研究 被引量：9
1
作者 任浩洋 刘倩 +1 位作者 蔡雯雯 王文刚 《科学技术与工程》 2008年第9期2340-2343,共4页
双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性。以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物。将药物与载体混和物的有机溶液喷... 双嘧达莫溶解度具有较强的pH依赖性,在胃肠道内吸收不规则、生物利用度低且个体差异性大,采用固体分散技术改善双嘧达莫的体外溶解性。以L-型肠溶丙烯酸树脂(Eudragit L)、EC和PEG6000作为载体混合物。将药物与载体混和物的有机溶液喷洒于微晶纤维素(MCC)上制备成缓释微丸。利用X射线衍射,扫描电镜等方法研究固体分散物中双嘧达莫的晶体性质,考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。表明缓释微丸中药物的晶型消失,药物体外释放呈pH非依赖型释放特征,符合一级动力学方程。双嘧达莫经固体分散技术处理及载体混合物的调节,制成pH非依赖型缓释制剂。 展开更多
关键词 双嘧达莫 肠溶固体分散物 缓释微丸
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CYP2C9基因多态性对苯妥因体内代谢的影响 被引量：3
2
作者 任浩洋 常红霞 文思远 《科学技术与工程》 2008年第8期1976-1979,共4页
研究了CYP2C9基因多态性对苯妥因代谢活性的影响。采用PCR扩增及直接测序的方法检测65名健康受试者CYP2C9基因型。并利用高效液相色谱考察了野生型CYP2C9＊1／＊1携带者和杂合突变型CYP2C9＊1／＊3携带者对苯妥英代谢的影响。结果检测到... 研究了CYP2C9基因多态性对苯妥因代谢活性的影响。采用PCR扩增及直接测序的方法检测65名健康受试者CYP2C9基因型。并利用高效液相色谱考察了野生型CYP2C9＊1／＊1携带者和杂合突变型CYP2C9＊1／＊3携带者对苯妥英代谢的影响。结果检测到5名健康志愿者携带CYP2C9＊3突变型等位基因（1075位碱基A—C），为CYP2C9＊1／＊3杂合突变型，未检测到CYP2C9＊4（1076位碱基T—C）和CYP2C9＊5（1080位碱基C—G）突变型等位基因。在受检人群中，未检测纯合突变型等位基因携带者。实验结果表明，CYP2C9基因型与p-HPPH／苯妥因代谢率之间具有显著的相关性。野生基因型携带者的平均代谢率为携带CYP2C9＊1／＊3杂合型等位基因志愿者的2倍以上，且两种基因型携带者间的代谢率具有统计学上的显著性差异。对本次健康受试者的CYP2C9基因型与苯妥因代谢的相关性研究表明，CYP2C9＊3突变型等位基因引起酶活性降低，对苯妥因的代谢减慢，与CYP2C9野生型相比具有显著性差异。由于中国人群中CYP2C9＊3（1075A—C）的发生频率较高，约为8％-10％。因此，当CYP2C9在药物代谢中起主要作用时应检测其CYP2C9＊3突变型。 展开更多
关键词 细胞色素P450 2C9 基因分型 苯妥因 药物代谢 个体差异
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非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮吸收研究 被引量：1
3
作者 任浩洋 常红霞 +1 位作者 张明华 王文刚 《药学实践杂志》 CAS 2008年第5期346-349,共4页
目的:以固体脂质纳米粒为载体,通过透皮给药达到提高非洛地平透皮吸收及缓释长效的目的。方法:采用溶剂挥发-超声法制备非洛地平固体脂质纳米粒水分散体,以大鼠皮肤为渗透屏障对非洛地平固体脂质纳米粒的经皮渗透进行研究。结果:非洛地... 目的:以固体脂质纳米粒为载体,通过透皮给药达到提高非洛地平透皮吸收及缓释长效的目的。方法:采用溶剂挥发-超声法制备非洛地平固体脂质纳米粒水分散体,以大鼠皮肤为渗透屏障对非洛地平固体脂质纳米粒的经皮渗透进行研究。结果:非洛地平-硬脂酸固体脂质纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径范围在50～150 nm,包封率大于85%,载药量大于7%,药物体外释放符合一级动力学过程,体外经皮渗透速率显著高于空白对照组。结论:非洛地平固体脂质纳米粒处方设计合理,制备工艺可靠,以纳米粒作为透皮给药载体具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 非洛地平 固体脂质纳米粒 透皮吸收
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