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乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响 被引量:6
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作者 宫晓菲 张丹 +4 位作者 王一然 张一平 张金兰 陈太标 夏学军 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期47-52,共6页
目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和... 目的研究乙醇对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响。方法分别考察盐酸二甲双胍缓释片自制制剂及市售制剂Glucophage XR在水、体积分数5%、20%、40%乙醇中的释放和溶胀,并采用相似因子法评价释放的相似性,再基于体外结果,选择水和体外释放产生显著性差异的乙醇浓度进行自制片及Glucophage XR的Beagle犬体内释药影响试验。结果随着乙醇浓度的升高,自制缓释片及Glucophage XR在溶胀过程中凝胶层形成均变慢且溶媒渗入较少,两制剂的体外释放均逐渐降低,且二者在体积分数40%乙醇中释放与水中相比均产生了较显著的差异(f2 <50),但二者在相同介质中的释放均有较好的相似性; Beagle犬体内试验表明,两制剂给体积分数40%乙醇组前期释放与体外一致均明显降低,而后期释放出现了一定的升高,但整体释放与给水组相比无统计学差异,且自制片与Glucophage XR各组间主要药动学参数经统计学分析均无显著性差异。结论乙醇对自制盐酸二甲双胍缓释片及Glucophage XR的体内外释药特性的影响均一致;高浓度乙醇对盐酸二甲双胍缓释片的体外释药特性有较显著的影响,但对其体内的总体释放特性无显著性影响。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍缓释片 GLUCOPHAGE XR 乙醇 释放 溶胀 药动学
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柱前衍生化反相高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量 被引量:5
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作者 张一平 张倩 +4 位作者 王一然 宫晓菲 任雅丽 夏学军 刘玉玲 《中国药业》 CAS 2020年第21期44-48,共5页
目的建立测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法。方法样品经2,4-二硝基氟苯衍生化,采用高效液相色谱法分析,色谱柱为XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0 min... 目的建立测定盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的柱前衍生化反相高效液相色谱法。方法样品经2,4-二硝基氟苯衍生化,采用高效液相色谱法分析,色谱柱为XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1%磷酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱(0 min时40%B,12 min时55%B,13.2 min时75%B,18 min时40%B),检测波长为380 nm,流速为1.2 m L/min,柱温为30℃。结果二甲胺质量浓度在0.2~0.6μg/m L范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9991);检测限为4.59 ng/m L,定量限为17.80 ng/m L;平均加样回收率为98.00%,RSD为1.37%(n=9)。结论该方法灵敏度高、易于操作,可用于盐酸二甲双胍缓释片中二甲胺含量的测定。 展开更多
关键词 衍生化法 高效液相色谱法 盐酸二甲双胍缓释片 二甲胺 含量
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不同来源的HPMC对盐酸二甲双胍缓释片体内外释药特性的影响 被引量:2
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作者 王一然 张一平 +4 位作者 张丹 宫晓菲 张金兰 陈太标 夏学军 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期773-779,共7页
以市售Glucophage XR 为参比制剂,考察了硬度与其相似的进口及国产羟丙甲纤维素(HPMC)制得的盐酸二甲双胍缓释片在pH 1.2 盐酸与pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的释放和溶胀性能,采用相似因子法评价自制片与参比制剂体外释放曲线的相似性,并对... 以市售Glucophage XR 为参比制剂,考察了硬度与其相似的进口及国产羟丙甲纤维素(HPMC)制得的盐酸二甲双胍缓释片在pH 1.2 盐酸与pH 6.8 磷酸盐缓冲液中的释放和溶胀性能,采用相似因子法评价自制片与参比制剂体外释放曲线的相似性,并对三者在Beagle 犬体内的药动学特征进行研究。动态光散射分析和扫描电镜观察结果表明,进口和国产HPMC 的粒度分布基本一致,但进口HPMC 粒子表面较粗糙,而国产HPMC 的粒子表面较光滑。体外释放研究表明,在2 种体外释放介质中,进口及国产HPMC 制得的缓释片与Glucophage XR 的释放均具有较好的一致性(f2>70);进口及国产HPMC 制得的缓释片在pH 1.2 盐酸中的溶胀和溶蚀均比在pH 6.8 磷酸盐缓冲液中稍快,与Glucophage XR 略有差异;在同一释放介质中,进口及国产HPMC 制得的缓释片的溶胀行为略有差异,但溶蚀行为基本一致。Beagle 犬体内试验表明,进口及国产HPMC 制得的缓释片与Glucophage XR 的主要药动学参数均无显著性差异,提示2 种自制片与Glucophage XR 在Beagle 犬体内的药动学行为基本一致。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 缓释片 羟丙甲纤维素 释放 溶胀 药动学
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