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华泽兰根部化学成分研究 被引量：14
1
作者 张清清 陈静文 +4 位作者 马一婷 李小环 刘呈雄 郭志勇 邹坤 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第20期4798-4802,共5页
目的研究菊科泽兰属植物华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构。结果从华泽兰醋酸乙酯部位分离鉴定了19个化合物,鉴定为... 目的研究菊科泽兰属植物华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构。结果从华泽兰醋酸乙酯部位分离鉴定了19个化合物,鉴定为泽兰素(1)、1-[2-(1-acetoxymethyl-vinyl)-6-hydroxy-benzofuran-5-yl]-ethanone(2)、6-hydroxy-3β-methoxytrematone(3)、euparone(4)、8-methoxy-9-hydroxythymol(5)、dehydroespeleton(6)、8-methoxy-9-hydroxythymol 3-Oangelate(7)、9-hydroxythymol(8)、4-hydroxycinnamic acid methyl ester(9)、对羟基苯甲醛(10)、8,9-dehydro-10-hydroxythymol(11)、邻苯二甲酸二异丁基酯(12)、邻苯二甲酸二正丁酯(13)、对香豆酸(14)、dihydrocoumarin(15)、methylcaffeate(16)、2,5-dimethylphenol(17)、1H-吲唑(18)、(Z)-3-(hydroxymethyl)-7-methylocta-2,6-dienly1 acetate(19)。结论首次对华泽兰根部的化学成分进行研究,其中化合物2、3、5～11为首次从华泽兰中分离得到,化合物6、9、12、14～19为首次从泽兰属中分离得到,化合物1～4为苯并呋喃类化合物,是泽兰属中的特征性成分。 展开更多
关键词 华泽兰 泽兰素 邻苯二甲酸二异丁基酯 对香豆酸 1H-吲唑
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木瓜三萜联合美沙拉嗪对溃疡性结肠炎临床疗效、炎症因子及肠黏膜屏障保护因子的影响 被引量：13
2
作者 张继红 李小妹 +7 位作者 石孟琼 熊兴军 李小琴 冯旻璐 许海燕 杨文雁 覃慧林 罗涛 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2018年第10期1165-1173,共9页
目的:观察木瓜三萜联合美沙拉嗪对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)临床疗效、炎症因子及肠黏膜屏障保护因子的影响。方法:将入选的90例UC患者随机分为对照组和治疗组,每组各45例。对照组口服给予美沙拉嗪1. 0 g,治疗组在给予美沙... 目的:观察木瓜三萜联合美沙拉嗪对溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)临床疗效、炎症因子及肠黏膜屏障保护因子的影响。方法:将入选的90例UC患者随机分为对照组和治疗组,每组各45例。对照组口服给予美沙拉嗪1. 0 g,治疗组在给予美沙拉嗪的同时加服木瓜三萜0. 375 g,每天3次,疗程8周。比较两组患者的临床疗效、不良反应发生率,计算临床症状体征积分、疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分、结肠镜积分及病理组织学评分,检测外周血中TNF-α、IL-1β、IL-6、IFN-γ、IL-4、IL-10含量及结肠黏膜中髓过氧化物酶(MPO)活性和结肠黏膜中闭锁小带蛋白1(ZO1)、钙粘附蛋白E(E-cadherin)、紧密连接蛋白(occludin)、黏蛋白2(MUC2)、肠三叶因子(TFF3) mRNA表达。结果:UC患者治疗后,治疗组的总有效率(86. 67%)明显高于单用美沙拉嗪(66. 67%)对照组,不良反应的发生率明显低于对照组(P <0. 01);临床症状体征积分、DAI评分、结肠镜积分及病理组织学评分明显低于对照组(P <0. 05或P <0. 01);血液中TNF-α、IL-1β、IL-6、IFN-γ含量和结肠黏膜中MPO活性较对照组明显降低,IL-4、IL-10含量较对照组明显升高(P <0. 05或P <0. 01);结肠黏膜中ZO1、Ecadherin、occludin、MUC2、TFF3 mRNA表达较对照组明显上调(P <0. 05或P <0. 01)。结论:木瓜三萜与美沙拉嗪联用对UC患者有良好的治疗效果和较低不良反应,抑制促炎因子产生、恢复促炎和抗炎因子之间的平衡及上调肠黏膜屏障保护因子表达可能是其发挥对UC治疗作用的机制之一。 展开更多
关键词 木瓜三萜 溃疡性结肠炎 临床疗效 炎症因子 黏膜屏障保护因子
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木瓜三萜对吲哚美辛致胃黏膜损伤小鼠胃酸分泌及胃黏膜屏障的影响 被引量：13
3
作者 贺海波 张永峰 +6 位作者 李小妹 李小琴 覃慧林 刘呈雄 唐红波 汪鋆植 邹坤 《生物资源》 CAS 2017年第3期211-216,共6页
观察木瓜三萜对吲哚美辛致胃黏膜损伤小鼠胃酸分泌及胃黏膜屏障的影响,在此基础上探讨其可能的机制。实验时,将小鼠随机分为正常组、模型组、木瓜三萜(50、100mg/kg)和奥美拉唑(20mg/kg)组。将给药组灌胃给予相应的药物,正常组和模型组... 观察木瓜三萜对吲哚美辛致胃黏膜损伤小鼠胃酸分泌及胃黏膜屏障的影响,在此基础上探讨其可能的机制。实验时,将小鼠随机分为正常组、模型组、木瓜三萜(50、100mg/kg)和奥美拉唑(20mg/kg)组。将给药组灌胃给予相应的药物,正常组和模型组灌胃给予0.5%羧甲基纤维素钠溶液,给药6小时后,除正常组外,灌胃给予20mg/kg的吲哚美辛,每天一次,连续7天。末次给药次日,小鼠用水合氯醛麻醉后,固定,剪开腹腔,进行胃黏膜血流量的测定,然后取胃检测胃液量、胃液酸度和胃结合黏液量;检测胃黏膜中表皮生长因子基因(EGF)和三叶因子1基因(TFF1)的mRNA和蛋白表达。研究发现:吲哚美辛致胃黏膜损伤模型组小鼠胃液分泌量,胃液酸度、胃黏膜血流量、胃结合黏液量及胃黏膜组织中EGF和TFF1的mRNA和蛋白表达明显降低,与正常组比较均具有统计学差异(P<0.01);用木瓜三萜预处理后,上述异常的变化均得到了有效逆转,与模型组比较具有显著性差异(P<0.05,P<0.01)。实验结果表明木瓜三萜(50、100mg/kg)对吲哚美辛致小鼠胃黏膜损伤具有较好的保护作用,通过上调EGF和TFF1的表达水平,增加胃液分泌量、胃液酸度、胃黏膜血流量、胃结合黏液量,恢复胃黏膜防御屏障的功能可能是其治疗吲哚美辛致胃黏膜损伤的机制之一。 展开更多
关键词 木瓜三萜 吲哚美辛 胃黏膜 表皮生长因子 三叶因子1
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小花清风藤水提取物对对乙酰氨基酚致小鼠药物性肝损伤保护作用研究 被引量：11
4
作者 李建桥 黄文峰 +5 位作者 贺海波 赵东晓 胡建忠 卢顺光 叶嘉欣 邹坤 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期1433-1439,共7页
观察小花清风藤水提取物对对乙酰氨基酚致小鼠药物性肝损伤的保护作用,并初步探究其可能作用机制。将昆明雄性小鼠共58只,分为6组,正常组8只,模型组、联苯双酯组、小花清风藤水提取物低、中、高剂量组各10只。先适应性喂养1周,第2周正... 观察小花清风藤水提取物对对乙酰氨基酚致小鼠药物性肝损伤的保护作用,并初步探究其可能作用机制。将昆明雄性小鼠共58只,分为6组,正常组8只,模型组、联苯双酯组、小花清风藤水提取物低、中、高剂量组各10只。先适应性喂养1周,第2周正常组灌胃给予等体积的0.5%羧甲基纤维素钠(carboxymethyl cellulose sodium,CMC-Na),其余组均按20 mL·kg-1灌胃给药,每日1次,并在每次给药后除正常组外均给予对乙酰氨基酚(200 mg·kg-1),每天观察实验动物行为及体征,末次给药的次日,取材进行实验。称量肝脏质量和计算质量指数,腹主动脉取血后离心得到血清,检测谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)和谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)的活性,肝组织匀浆检测肝组织中超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、谷胱甘肽(glutathione,r-glutamyl cysteingl+glycine,GSH)活性及丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,另取肝组织进行组织形态学分析。结果显示,小花清风藤可减轻对乙酰氨基酚对肝脏的脂质过氧化损伤,降低血清中ALT和AST活性,升高肝组织中SOD和GSH水平,降低肝组织中MDA含量,抑制细胞凋亡从而减轻对乙酰氨基酚对肝组织的损伤,改善肝脏的组织病理学形态,保护肝细胞并恢复肝功能。其中高剂量效果最好,且呈现明显的量效关系。以上研究表明小花清风藤对对乙酰氨基酚致小鼠药物性肝损伤具有显著的保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用和抑制细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 小花清风藤 对乙酰氨基酚 药物性肝损伤 氧化应激 细胞凋亡
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华泽兰化学成分及其抗肿瘤活性研究 被引量：10
5
作者 尉小琴 刘呈雄 +4 位作者 邹坤 贺海波 汪鋆植 吴一航 许应超 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期1782-1785,共4页
目的：研究华泽兰的化学成分及其抗肿瘤活性。方法：采用正相硅胶柱层析、制备薄层层析及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构,利用MTT比色法评价6个化合物的肿瘤细胞毒活性。结果：从华泽兰乙酸乙酯部位... 目的：研究华泽兰的化学成分及其抗肿瘤活性。方法：采用正相硅胶柱层析、制备薄层层析及制备型HPLC等方法分离纯化,利用NMR、MS等波谱学方法鉴定化合物结构,利用MTT比色法评价6个化合物的肿瘤细胞毒活性。结果：从华泽兰乙酸乙酯部位分离得到6个化合物,分别鉴定为：eupalinilide G（1）、8β-（4＇-hydroxytigloyloxy）-5-desoxy-8-desacyleuparotin（2）、3-（hydroxymethyl）-1,13,14,15-tetrahydroxy-7,11,15-trimethyl-2,6,10-hexadecatriene（3）、3-（hydroxymethyl）-1,13,15-trihydroxy-7,11,15-trimethyl-2,6,10-hexadecatrien-14-yl acetate（4）、eupafolin（5）、hiyodorilactone B（6）。化合物2对人胃癌HGC-27细胞及小鼠黑色素瘤B16细胞的IC50分别为4.29μg/m L、5.53μg/m L。结论：其中,化合物2~6为首次从华泽兰中分离得到;化合物2对HGC-27细胞有显著的细胞毒活性。 展开更多
关键词 华泽兰 化学成分 抗肿瘤活性
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红景天苷通过激活3T3-L1前脂肪细胞Nrf2/HO-1信号通路及下调脂肪生成转录因子表达来抑制脂肪生成 被引量：9
6
作者 周继刚 陈茂华 +7 位作者 李小妹 李小琴 石孟琼 冯旻璐 许海燕 周创 张继红 覃慧林 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期33-38,共6页
目的:研究红景天苷对3T3-L1前脂肪细胞增殖分化及Nrf2/HO-1信号通路和脂肪生成转录因子的影响。方法:按文献介绍的方法诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,然后分别用红景天苷(50和100μM)、吡格列酮(100μM)及红景天苷(100μM)与HO-1抑制剂ZnPP(... 目的:研究红景天苷对3T3-L1前脂肪细胞增殖分化及Nrf2/HO-1信号通路和脂肪生成转录因子的影响。方法:按文献介绍的方法诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,然后分别用红景天苷(50和100μM)、吡格列酮(100μM)及红景天苷(100μM)与HO-1抑制剂ZnPP(3μM)共同处理3T3-L1细胞7天,分别于2、5、7天后进行胞内脂质含量测定,7天后进行胞内TG含量检测,实时定量PCR检测细胞中PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c、aP2、adiponectin mRNA表达, Western blot检测胞浆和胞核中Nrf2及细胞中HO-1蛋白表达。结果:红景天苷(50和100μM)可显著抑制胞内脂质的积聚和TG生成,降低脂肪生成相关转录因子PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c、aP2、adiponectin mRNA表达,抑制Nrf2核易位,上调HO-1蛋白表达,且量效关系明显;当与ZnPP联用后,上述作用被明显削弱。结论:红景天苷对3T3-L1前脂肪细胞分化和脂肪生成具有显著的抑制作用,其作用机制可能与其激活Nrf2/HO-1信号通路及抑制PPARγ、C/EBPα、SREBP-1c、aP2、adiponectin等脂肪生成转录因子的表达有关。 展开更多
关键词 红景天苷 3T3-L1前脂肪细胞 Nrf2/HO-1信号通路 脂肪生成转录因子
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天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究 被引量：8
7
作者 汪蕾 田丽 +2 位作者 程凡 邹坤 Peter Proksch 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期530-535,共6页
目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活... 目的研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性。方法运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定。采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性。结果从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5α-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7);1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11)。结论化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据。细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17μmol/L和20.65、17.62μmol/L。化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96μmol/L。 展开更多
关键词 天名精 大叶土木香内酯 特勒内酯 3α 5α-二羟基异土木香内酯 糙叶依瓦菊内酯 天名精内酯酮 泊氏孔菌裂环愈创木内酯 10-羟基-8 9-二氧异亚丙基麝香草酚 细胞毒活性
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睡菜提取物对小鼠急性毒性及镇静催眠活性研究 被引量：8
8
作者 林芳 陈静文 +4 位作者 张志麒 刘呈雄 陈剑锋 邹坤 程凡 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2019年第11期31-35,共5页
探究睡菜作为安神保健食物开发的安全性和可行性。采用最大耐受量法测定评价其急性毒性。通过小鼠自主活动实验观察对小鼠的镇静催眠作用,通过注射阈下剂量和阈上剂量的戊巴比妥钠,比较睡菜总提取物和不同极性部位对实验小鼠的入睡率,... 探究睡菜作为安神保健食物开发的安全性和可行性。采用最大耐受量法测定评价其急性毒性。通过小鼠自主活动实验观察对小鼠的镇静催眠作用,通过注射阈下剂量和阈上剂量的戊巴比妥钠,比较睡菜总提取物和不同极性部位对实验小鼠的入睡率,睡眠潜伏期和入睡时间的影响差异。结果表明,睡菜提取物对小鼠经口给药急性毒性的最大耐受量(maximal tolerable dose,MTD)大于10g/kg,给药当天对小鼠体重有轻微影响,第2天恢复正常,脏器未见异常病变。睡菜乙酸乙酯部位、正丁醇部位可明显抑制小鼠自主活动,睡菜乙酸乙酯部位高剂量组,正丁醇部位高、低剂量组可使阈下剂量戊巴比妥钠小鼠入睡率明显增加;乙酸乙酯高、低剂量组,正丁醇部位高、低剂量组可使阈上剂量戊巴比妥钠小鼠的入睡潜伏期缩短,持续睡眠时间增加。睡菜提取物毒性较小且有较好的镇静催眠活性,乙酸乙酯部位和正丁醇部位都有显著地镇静催眠活性。 展开更多
关键词 睡菜 急性毒性 最大耐受量 镇静 催眠
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“课程思政”融入药物分析课程的探索与实践 被引量：8
9
作者 刘朝霞 刘呈雄 +3 位作者 王慧 李春晓 罗华军 苏香萍 《广州化工》 CAS 2021年第21期189-191,共3页
将“立德树人”贯穿于“三全育人”的全过程,是开创我国高等教育发展新局面的首要任务。药物质量决定着用药的安全与有效,本文在《药物分析》中通过多种环节和途径进行探索,融入思想政治、道德情怀与价值观的元素,树立学生在制药行业的... 将“立德树人”贯穿于“三全育人”的全过程,是开创我国高等教育发展新局面的首要任务。药物质量决定着用药的安全与有效,本文在《药物分析》中通过多种环节和途径进行探索,融入思想政治、道德情怀与价值观的元素,树立学生在制药行业的神圣使命感与荣誉感,增强学生对中华医药宝库的高度认可和探究热情,建立学生强烈的法律意识与社会责任意识,满足学生成长发展需求和期待,为国家培养振兴中华民族伟大复兴大业的接班人。 展开更多
关键词 课程思政 药物分析 教学改革
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瓦尼桑黄固体发酵产物的化学成分及其生物活性研究 被引量：1
10
作者 吴椰 高鹤萍 +5 位作者 毛燕妍 黄明慧 徐帮 邹坤 刘呈雄 汪蕾 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期607-615,共9页
对瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)固体发酵产物的化学成分及生物活性进行研究。采用超声提取、柱层析以及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过波谱数据鉴定了化合物的结构,并对所得单体化合物进行体外抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶... 对瓦尼桑黄(Sanghuangporus vaninii)固体发酵产物的化学成分及生物活性进行研究。采用超声提取、柱层析以及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过波谱数据鉴定了化合物的结构,并对所得单体化合物进行体外抗氧化活性、α-葡萄糖苷酶和黄嘌呤氧化酶抑制活性筛选。从瓦尼桑黄固体发酵产物中分离得到17个化合物,分别为(2Z,4E)-γ-ionylideneacetic acid(1)、phellinulin E(2)、phellinulin F(3)、phellinulin G(4)、phellinulin J(5)、phellinulin L(6)、phellinulin M(7)、phellinulin N(8)、elgonenes D(9)、咖啡酸(10)、hispidin(11)、3-hydroxyhispidin(12)、原儿茶酸(13)、4-(3-ethoxy-4-hydroxyphenyl)but-3-en-2-one(14)、丁子香酚(15)、亚油酸甲酯(16)、硬脂酸(17),其中化合物1~9为首次从瓦尼桑黄中分离得到。活性测试结果显示化合物10~13表现出良好的抗氧化活性,对DPPH自由基的半数抑制浓度(IC_(50))分别为16.45、37.52、82.71、50.46μg/mL,对ABTS自由基的IC_(50)值分别为1.43、2.26、34.55、21.60μg/mL,对羟基自由基的IC_(50)值分别为38.43、49.46、86.74、69.16μg/mL。化合物10、11还对黄嘌呤氧化酶表现出良好的抑制作用,IC_(50)值分别为28.73和44.80μg/mL。化合物17具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC_(50)值2.31μg/mL。 展开更多
关键词 瓦尼桑黄 化学成分 体外抗氧化活性 Α-葡萄糖苷酶 黄嘌呤氧化酶
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睡菜环烯醚萜苷类成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性 被引量：7
11
作者 陈静文 林芳 +6 位作者 金冠 何芷芸 张志麒 刘呈雄 陈剑锋 邹坤 程凡 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期76-81,共6页
为研究睡菜的化学成分,利用溶剂提取法,正、反相硅胶以及葡聚糖凝胶、半制备液相等方法进行分离纯化,结构依据其特征理化性质和波谱数据进行鉴定.从睡菜全草95%醇提物的正丁醇萃取浸膏中共分离得到6个化合物,均为环烯醚萜苷成分,且分别... 为研究睡菜的化学成分,利用溶剂提取法,正、反相硅胶以及葡聚糖凝胶、半制备液相等方法进行分离纯化,结构依据其特征理化性质和波谱数据进行鉴定.从睡菜全草95%醇提物的正丁醇萃取浸膏中共分离得到6个化合物,均为环烯醚萜苷成分,且分别鉴定为:7-epiexaltoside(1)、6″,7″-dihydro-7-epiexaltoside(2)、獐牙菜苷(3)、断马钱子苷半缩醛内酯(4)、表断马钱子苷半缩醛内酯(5)、马钱子苷(6).化合物2~5为首次从睡菜中分离得到.本实验对分离得到的6个化合物进行α-葡萄糖苷酶活性的体外筛选实验,结果显示,化合物1~6均具有可抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用. 展开更多
关键词 睡菜 环烯醚萜苷 分离鉴定 α-葡萄糖苷酶抑制活性
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红景天苷通过调节Nrf2/HO-1和PPARγ/CEBPα信号通路抑制高脂诱导的大鼠肥胖 被引量：7
12
作者 张继红 冯旻璐 +4 位作者 许海燕 石孟琼 张媛媛 江伟杰 周继刚 《中药材》 CAS 北大核心 2020年第5期1211-1216,共6页
目的:观察红景天苷对高脂饲料诱导大鼠肥胖的治疗作用,并探讨其可能机制。方法:按文献方法建立肥胖模型,实验分为正常对照组、模型组及红景天苷50、100 mg/kg组;给药组灌胃给予相应的药物,1次/d,连续4 w。每周称量1次体质量和计算1次饲... 目的:观察红景天苷对高脂饲料诱导大鼠肥胖的治疗作用,并探讨其可能机制。方法:按文献方法建立肥胖模型,实验分为正常对照组、模型组及红景天苷50、100 mg/kg组;给药组灌胃给予相应的药物,1次/d,连续4 w。每周称量1次体质量和计算1次饲料消耗量和利用率。末次给药12 h后取血,进行Glu、INS、TG、TC、HDL-C、LDL-C含量检测和胰岛功能HOMA-IR、HOMA-β计算,取腹部和附睾脂肪组织计算质量指数;检测附睾脂肪组织TAC、GSH-Px、SOD活性和MDA含量并进行形态学分析;并检测附睾脂肪组织中Nrf2、HO-1、PPARγ、CEBPαmRNA表达。结果:红景天苷(50、100 mg/kg)能显著降低高脂诱导肥胖大鼠体质量、饲料利用率及血清Glu、INS、TG、TC、LDL-C水平并能降低HOMA-IR及附睾脂肪组织中MDA含量;升高血清HDL-C含量和HOMA-β及附睾脂肪组织中TAC、SOD、GSH-Px活性;降低腹部和附睾脂肪质量指数及附睾脂肪细胞大小和面积;升高附睾脂肪组织中Nrf2、HO-1 mRNA表达并降低脂肪组织中PPARγ、CEBPαmRNA表达。结论:红景天苷对高脂诱导大鼠肥胖具有较好的治疗作用,其作用机制与调节Nrf2/HO-1和PPARγ/CEBPα信号通路,增强抗氧化系统功能和抑制血糖、血脂升高有关。 展开更多
关键词 红景天苷 肥胖 Nrf2/HO-1信号通路 PPARγ/CEBPα信号通路
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新型化合物1通过PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞的存活 被引量：5
13
作者 邹雪玲 汪鋆植 +2 位作者 邹坤 贺海波 黄文峰 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期127-132,共6页
目的探讨从草酸青霉菌的次级代谢产物分离出来的化合物1抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231存活的相关机制。方法 MTT法检测化合物1对MDA-MB-231细胞和正常大鼠心肌细胞H9C2存活率的影响。通过流式细胞术和Western blot检测细胞周期分布,通... 目的探讨从草酸青霉菌的次级代谢产物分离出来的化合物1抑制三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231存活的相关机制。方法 MTT法检测化合物1对MDA-MB-231细胞和正常大鼠心肌细胞H9C2存活率的影响。通过流式细胞术和Western blot检测细胞周期分布,通过Western blot方法进一步研究化合物1对PI3K/AKT/mTOR信号通路的影响。结果化合物1呈时间和浓度依赖的方式抑制MDA-MB-231细胞的存活率。化合物1可使MDA-MB-231细胞p53、CyclinB1、CyclinD1蛋白表达减少,p21蛋白增加,并阻滞乳腺癌细胞在G2/M期。进一步发现化合物1不仅能够抑制MDA-MB-231细胞中被血清激活的PI3K/AKT/mTOR信号通路,还能作用于PTEN缺失的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF),抑制其过度活化的mTOR通路。结论化合物1选择性抑制MDA-MB-231细胞存活的机制可能与它能够抑制异常活化的PI3K/AKT/mTOR信号通路有关。化合物1可望成为一种潜在的治疗AKT/mTOR信号通路异常活化肿瘤的天然化合物。 展开更多
关键词 PI3K/Akt/mTOR信号通路 过度活化的mTOR通路 细胞周期阻滞
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含咪唑烷酮(吡咯甲酰胺)结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成及杀螨活性
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作者 陈锦彪 罗时燕 +3 位作者 田平义 林健 刘祈星 周海峰 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期168-173,180,共7页
[目的]研发高活性三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂。[方法]以2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺为核心骨架,设计合成了系列含咪唑烷酮/吡咯甲酰胺结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类新化合物,并对其进行了杀螨活性测试。[结果]在质量浓度为... [目的]研发高活性三氟乙基硫醚(亚砜)类杀螨剂。[方法]以2-氟-4-甲基-5-((2,2,2-三氟乙基)硫基)苯胺为核心骨架,设计合成了系列含咪唑烷酮/吡咯甲酰胺结构的三氟乙基硫醚(亚砜)类新化合物,并对其进行了杀螨活性测试。[结果]在质量浓度为100 mg/L时,目标化合物具有一定的杀螨活性,其中化合物Ⅸb和Ⅹb对朱砂叶螨卵的致死率在96%以上,化合物Ⅸa对二斑叶螨成虫的致死率为100%。[结论]目标化合物具有较好的杀螨活性,为三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性多样性具有参考意义。 展开更多
关键词 三氟乙基硫醚(亚砜) 咪唑烷酮衍生物 吡咯甲酰胺 杀螨活性 合成
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新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性
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作者 罗时燕 陈锦彪 +3 位作者 林健 田平义 刘祈星 周海峰 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期408-414,共7页
为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫... 为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2,2,2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2~C87个化合物,采用1H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%~93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。 展开更多
关键词 丁烯酸内酯 三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物 氟吡呋喃酮 朱砂叶螨 杀螨活性
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华泽兰内生真菌Aspergillus puniceus次级代谢产物及其抗三阴性乳腺癌活性和作用机制
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作者 魏敏 陈莲 +6 位作者 陈剑锋 金桂兰 徐帮 王倩 邹坤 程凡 刘呈雄 《华中师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期206-213,共8页
从华泽兰根部分离得到一株内生真菌Aspergillus puniceus.采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,从该菌株的发酵液中分离得到8个结构类似的口山酮类化合物,通过现代波谱技术分别鉴定为3′,4′-hydro... 从华泽兰根部分离得到一株内生真菌Aspergillus puniceus.采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法,从该菌株的发酵液中分离得到8个结构类似的口山酮类化合物,通过现代波谱技术分别鉴定为3′,4′-hydrogenated austocystins A(1)、austocystin M(2)、austocystin F(3)、austocystin D(4)、austocystin B(5)、austocystin K(6)、austocystin A(7)、austocystin H(8).MTT结果显示化合物5对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞具有较好的选择性细胞毒活性(IC_(50)为1.28μmol·L^(-1)).另外,流式细胞术检测化合物5作用于MDA-MB-231细胞后凋亡率的变化,相比于对照组,最高总凋亡率为69.7%.同时,AO/EB双荧光染色也证明化合物5能够诱导MDA-MB-231的细胞凋亡.JC-1线粒体膜电位检测进一步显示化合物5能够通过线粒体途径诱导三阴性乳腺癌MDA-MB-231的细胞凋亡. 展开更多
关键词 华泽兰 Aspergillus puniceus 次级代谢产物 口山酮 三阴性乳腺癌 凋亡
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1β-/3R-芳基硫代糖的区域与立体选择性合成
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作者 邹发凯 王能中 +3 位作者 姚辉 王慧 刘明国 黄年玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第2期593-604,共12页
硫代糖因具有优良的生物活性在生物医药领域备受关注,化学合成是得到硫代糖的重要途径.采用6-膦酸酯3,4-碳酸酯半乳烯糖和硫酚为原料,分别以Pd_(2)(dba)_(3)和NiBr_(2)为催化剂调控了1β-芳基硫代糖和(3R)-芳基硫代糖的区域和立体选择... 硫代糖因具有优良的生物活性在生物医药领域备受关注,化学合成是得到硫代糖的重要途径.采用6-膦酸酯3,4-碳酸酯半乳烯糖和硫酚为原料,分别以Pd_(2)(dba)_(3)和NiBr_(2)为催化剂调控了1β-芳基硫代糖和(3R)-芳基硫代糖的区域和立体选择性合成.目标化合物的结构通过核磁共振、高分辨质谱和单晶X射线衍射进行了表征.该合成方法对各类官能团取代的硫酚都有良好的兼容性,可用于活性天然产物的硫糖基化修饰,为1β-/(3R)-芳基硫代糖化合物库的快速构建和药物发现提供了新方法. 展开更多
关键词 PD催化 Ni催化 D-半乳糖 硫代糖 合成
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华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis次级代谢产物及其生物活性研究
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作者 张梦娇 邝天浩 +2 位作者 赵金诺 朱婷 彭娟娟 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期986-992,共7页
为研究华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis的化学成分及其生物活性,运用硅胶柱柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对其进行分离提纯,结合现代波谱技术鉴定化合物结构,从Septoriella phragmitis提取液中分离得到10个化合物,分别鉴定为... 为研究华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis的化学成分及其生物活性,运用硅胶柱柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对其进行分离提纯,结合现代波谱技术鉴定化合物结构,从Septoriella phragmitis提取液中分离得到10个化合物,分别鉴定为腺苷(1)、cyclo-(S-Pro-S-Ile)(2)、5-羟基-2-羟甲基-4H-哌喃-4-酮(3)、3α-hydroxyartemisinic acid(4)、leptosphaerone C(5)、1-氨基四氢化萘(6)、泽兰素(7)、β-吲哚基丙氨酸(8)、环(丙氨酸-酪氨酸)二肽(9)、β-D-fructopyranocy-(2→6)-D-glucopyranose(10),所有化合物均为首次从华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis中分离。对所得化合物采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性,对硝基苯磷酸盐法测定PTP1B抑制活性,MTT法测定胃癌细胞HGC-27抑制活性,标准精度对接法进行分子对接。化合物6和7有α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC_(50)值分别为8.1、8.6μg/mL;化合物6、7和9有PTP1B抑制活性,IC_(50)值分别为6.5、8.2、0.5μg/mL;化合物5和6有胃癌细胞HGC-27抑制活性,IC_(50)值分别为12.2、16.8μg/mL。分子对接显示化合物6和7与α-葡萄糖苷酶和PTP1B蛋白有较强关联性,可作抗糖尿病先导化合物进行后续研究。 展开更多
关键词 华泽兰 Septoriella phragmitis 次级代谢产物 生物活性
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地枇杷的化学成分及抗氧化活性研究 被引量：5
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作者 何芷芸 石松云 +4 位作者 魏雪娇 刘呈雄 陈剑锋 邹坤 程凡 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第5期810-817,共8页
本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化... 本文对土家族民间药材地枇杷进行化学成分及抗氧化活性研究。运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂柱色谱结合半制备高效液相色谱等手段对其乙醇提取物进行分离纯化,利用核磁共振波谱、质谱等方法对化合物进行结构鉴定,分离得到17个化合物,分别鉴定为高山金莲花素(1)、(+)-儿茶素(2)、异紫花前胡苷(3)、补骨脂素(4)、佛手柑内酯(5)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(6)、(+)-南烛木树脂酚-3α-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、ssioriside(9)、华中冬青素(10)、异落叶松脂素(11)、(7R,8S)-3,5′-二甲氧基-4′,7-环氧-8,3′-新木脂烷-5,9,9′-三醇(12)、6,7-二甲氧基-4-羟基-1-萘甲酸(13)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(14)、bluemenol A(15)、3,3′,4,4′-四羟基联苯(16)、绿原酸乙酯(17)。化合物1~4、6~17为首次从该植物中分离得到。使用DPPH自由基清除率、总抗氧化能力、超氧阴离子清除能力三个指标来测定17个化合物的抗氧化活性。结果显示木脂素类化合物9、10,多酚类化合物13、14、16具有良好的DPPH自由基清除能力及总抗氧化能力,表现出的抗氧化活性与同浓度抗坏血酸活性相当。 展开更多
关键词 地枇杷 抗氧化 木脂素 多酚类
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竹节参质量标准研究 被引量：6
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作者 郑菊艳 邹坤 +3 位作者 陈强 袁丁 汪鋆植 刘朝霞 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2192-2194,共3页
目的：建立竹节参药材专属性好、操作简便的质量标准。方法：以人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa为对照品进行TLC鉴别;采用HPLC法建立同时测定人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa含量的方法;检测其水分及酸不溶性灰分。结果：TLC采用硅胶GF254板分离... 目的：建立竹节参药材专属性好、操作简便的质量标准。方法：以人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa为对照品进行TLC鉴别;采用HPLC法建立同时测定人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa含量的方法;检测其水分及酸不溶性灰分。结果：TLC采用硅胶GF254板分离度好、斑点清晰,方法简单,以三氯甲烷-甲醇-甲酸-水（4.5∶1.5∶0.1∶0.3）下层溶液为最适展开剂,以10%硫酸乙醇溶液为显色剂,可出现4个以上清晰斑点。HPLC法测定人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa的含量,以乙腈-0.15%磷酸溶液为流动相,检测波长203 nm,流速1.0 m L/min,柱温40℃,两种皂苷在进样量范围内均呈良好线性关系,线性范围均为31.25-2 000μg/m L,平均回收率分别为101.19%和102.50%,RSD分别为1.59%和1.80%,经6批药材测定,不同产地药材各指标成分含量差异明显,2种皂苷含量分别不少于1.5%。酸不溶性灰分为0.61%-1.17%（平均值0.84%）,水分含量为6.91%-8.26%（平均值7.36%）。结论：所建分析方法专属性好,操作简单,准确可靠,可作为竹节参药材的质量标准。 展开更多
关键词 竹节参 质量标准 TLC HPLC 酸不溶性灰分
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