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基于化学信息学方法预测药物靶点的研究进展 被引量:22
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作者 方坚松 刘艾林 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1357-1364,共8页
网络药理学与多向药理学等新兴学科的出现迫使科学家们重新认识与探索已有药物新的作用机制。药物靶点的预测对阐释药物分子作用机制和老药新用等领域都具有重大意义。本文结合近年来国内外多个课题组的研究成果,主要综述了当前几种基... 网络药理学与多向药理学等新兴学科的出现迫使科学家们重新认识与探索已有药物新的作用机制。药物靶点的预测对阐释药物分子作用机制和老药新用等领域都具有重大意义。本文结合近年来国内外多个课题组的研究成果,主要综述了当前几种基于化学信息学方法预测小分子潜在靶点的方法,包括基于配体结构特征的预测方法、基于蛋白结构特征的预测方法以及基于数据挖掘技术的预测方法,通过应用实例,说明这些方法的优势,并提出今后的发展方向。 展开更多
关键词 化学信息学 靶点预测 数据挖掘 相似性搜索
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天然异黄酮类化合物的药理学研究进展 被引量:16
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作者 李超 刘艾林 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第12期1415-1420,共6页
天然异黄酮类化合物广泛存在于植物界中,是许多中草药的有效成分,现已发现其多种药理学活性,受到广泛的关注。本文通过收集和整理近10年来关于天然异黄酮类化合物的研究文献,较全面地综述了其植物来源及药理作用,包括雌激素样作用,抗肿... 天然异黄酮类化合物广泛存在于植物界中,是许多中草药的有效成分,现已发现其多种药理学活性,受到广泛的关注。本文通过收集和整理近10年来关于天然异黄酮类化合物的研究文献,较全面地综述了其植物来源及药理作用,包括雌激素样作用,抗肿瘤作用,防治心血管疾病的作用,对骨代谢的作用,神经保护作用和提高认知能力的作用及其作用机制,对于天然异黄酮类化合物的开发与利用提供指导信息。 展开更多
关键词 天然异黄酮类化合物 雌激素样作用 抗肿瘤作用 神经保护作用
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乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法的优化及应用 被引量:2
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作者 冯章英 周丹 +2 位作者 杨然耀 刘艾林 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1246-1251,共6页
目的:优化乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,筛选发现结构新颖的抗阿尔茨海默病药物活性化合物。方法:采用DTNB法,建立乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,考察了反应体系的最大吸收波长、底物浓度、酶浓度、pH值、孵育温度和时间对系统的影响... 目的:优化乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法,筛选发现结构新颖的抗阿尔茨海默病药物活性化合物。方法:采用DTNB法,建立乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选模型,考察了反应体系的最大吸收波长、底物浓度、酶浓度、pH值、孵育温度和时间对系统的影响,最终确定反应体系的最佳条件,并通过Z'因子分析,考察模型的稳定性。结果:酶反应体系的最佳条件为检测波长412 nm,底物浓度5 mmol.L-1,酶稀释倍数20倍,孵育温度37℃,孵育时间30 min,pH 7.4~8.0;测得该模型的Z'因子为0.654。通过乙酰胆碱酯酶抑制剂的高通量筛选,发现了一批乙酰胆碱酯酶抑制剂。结论:优化后的乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选模型稳定可靠,适于高通量筛选。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂 高通量筛选 哌嗪类化合物 构效关系
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Cdk5/p35抑制剂高通量筛选方法的建立及应用
4
作者 杨然耀 方坚松 +2 位作者 周丹 刘艾林 杜冠华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期781-786,共6页
目的:建立适于高通量筛选的Cdk5/p35抑制剂筛选模型。方法:Cdk5/p35与其底物Histone H1反应时需消耗ATP,通过测定体系中ATP的剩余量,考察ATP浓度、酶浓度、底物浓度、反应温度、反应时间及体系pH等因素对酶促反应的影响,进而确定酶与底... 目的:建立适于高通量筛选的Cdk5/p35抑制剂筛选模型。方法:Cdk5/p35与其底物Histone H1反应时需消耗ATP,通过测定体系中ATP的剩余量,考察ATP浓度、酶浓度、底物浓度、反应温度、反应时间及体系pH等因素对酶促反应的影响,进而确定酶与底物反应的最佳条件,并采用Z'因子评价该模型的可靠性和可行性。应用已建立的Cdk5/p35抑制剂高通量筛选模型筛选和发现活性化合物。结果:反应体系的最佳反应条件为:ATP终浓度3μmol·L-1,Cdk5/p35终浓度30 nmol·L-1,Histone H1终浓度70μmol·L-1,孵育温度37℃,孵育时间60 min,体系pH 7,Z'-因子为0.66。应用该模型对222个虚拟筛选挑选出的化合物进行筛选,发现了13个对Cdk5/p35抑制活性较好的化合物。结论:实验结果表明,该模型具有稳定、灵敏、高效等特点,可用于Cdk5/p35抑制剂的高通量筛选。该模型的建立,为Cdk5/p35抑制剂的发现以及Cdk5/p35调控AD的机制研究奠定基础。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 CDK5 p35抑制剂 TAU蛋白磷酸化 高通量筛选
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人参皂苷生物合成研究进展 被引量:68
5
作者 杨金玲 高丽丽 朱平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期170-178,共9页
人参皂苷是名贵药材人参和西洋参等人参属植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抑制细胞凋亡等药理活性。但人参皂苷在人参和西洋参中含量很低,大大限制了其开发与应用,利用生物技术手段合成人参皂苷并提高其含量已成... 人参皂苷是名贵药材人参和西洋参等人参属植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤、抗炎、抗氧化和抑制细胞凋亡等药理活性。但人参皂苷在人参和西洋参中含量很低,大大限制了其开发与应用,利用生物技术手段合成人参皂苷并提高其含量已成为研究热点。近年来通过组织培养和生物转化进行人参皂苷生物合成的研究取得了一些进展。在人参皂苷生物合成途径解析及其反应机制研究方面,目前已从人参属植物中克隆到20多个与人参皂苷生物合成相关的基因并进行了功能验证,为通过合成生物学技术生产人参皂苷提供了基本的元器件。本文就以上几个方面的研究进展进行综述,为人参皂苷生物合成途径及其调控的深入研究提供理论依据。 展开更多
关键词 人参皂苷 合成生物学 组织培养 生物转化
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黄连碱药理活性研究进展 被引量:54
6
作者 张志辉 邓安珺 +4 位作者 于金倩 李志宏 吴练秋 王文杰 秦海林 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第17期2750-2754,共5页
黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能... 黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析,为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。 展开更多
关键词 黄连碱 药理活性 研究进展
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灵芝三萜类化合物的研究进展 被引量:51
7
作者 李晔 朱忠敏 +1 位作者 姚渭溪 陈若芸 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期165-171,共7页
作者综述了近年来国内外有关灵芝三萜类化合物的提取纯化工艺、化学成分及含量分析的研究现状及进展。灵芝三萜类化合物是灵芝中一种重要的药用活性成分,但是由于它在灵芝中的含量低,提取和纯化工艺复杂,目前高纯度的灵芝三萜化合物的... 作者综述了近年来国内外有关灵芝三萜类化合物的提取纯化工艺、化学成分及含量分析的研究现状及进展。灵芝三萜类化合物是灵芝中一种重要的药用活性成分,但是由于它在灵芝中的含量低,提取和纯化工艺复杂,目前高纯度的灵芝三萜化合物的制备量小,依然处在实验室的研究规模,因此,该文进一步探讨了制备灵芝三萜类化合物的产业化技术,旨在进一步推动灵芝产业的快速发展,为其作为保健食品、药品的研究和生产提供科学依据。 展开更多
关键词 灵芝 三萜类化合物 提取纯化 含量分析
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地黄的化学成分研究 被引量:49
8
作者 刘彦飞 梁东 +5 位作者 罗桓 郝志友 王艳 张春磊 陈若芸 于德泉 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期16-22,共7页
目的研究地黄Rehmanniaglutinosa块根的化学成分。方法通过正相硅胶、SephadexLH-20以及反相HPLC柱色谱方法对地黄的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果从地黄块根乙醇提取物中分离得到29个化合物,分别鉴定为1... 目的研究地黄Rehmanniaglutinosa块根的化学成分。方法通过正相硅胶、SephadexLH-20以及反相HPLC柱色谱方法对地黄的化学成分进行分离纯化,应用谱学技术鉴定化合物的结构。结果从地黄块根乙醇提取物中分离得到29个化合物,分别鉴定为1,2,5,6-四氢-1-甲基-2-氧代-4-吡啶乙酸(1)、5-deoxyantirrhinoside(2)、5-deoxylamiol(3)、去乙酰野芝麻苷(4)、栀子新苷(5)、genipin-gentiobioside(6)、genamesideC(7)、68-hydroxy-2-oxabicyclo[4.3.0]△^8-9_nonen-l-one(8)、焦地黄素D(9)、焦地黄素E(10)、地黄苷(11)、sculponiside(12)、2-phenylethyl—O-β-9-xylopymnosyl-(1—6)-β-D—glucopyranoside(13)、毛蕊花糖苷(14)、红景天昔(15)、leueoseeptosideA(16)、焦地黄苯乙醇苷D(17)、deacyl-martynoside(18)、焦地黄苯乙醇苷A1(19)、焦地黄苯乙醇苷B1(20)、3,4-dihydroxy—p-phenethyl—O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-O-β-D—galacopyranosyl-(1→6)-4-O—caffeoyl-β-D—glucopyranoside(21)、1-(4-methy-2-furanyl)-2-(5-methyl-5-ethenyl-2-tetrahydrofuranyl)-propan-1-one(22)、2-methoxy-4-methylphenyl-O-β-D—apiofuranosyl-(1→6)-β-D-glueopyranoside(23)、rhamnopyranosylvanilloyl(24)、syringicacid-4·O-α-L-rhamnopyranoside(25)、(7R,8S,7'R,8S,7'4,9,4’,9'-tetrahydroxy-3,3'-dimethoxy-7,7'-epoxylignan9-O-β—D-glucopyranoside(26)、1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β—carboline-3-carboxylicacid(27)、异直蒴苔苷(28)、直蒴苔苷(29)。结论29个化合物包括9个环烯醚萜类(2-10)、11个苯乙醇苷类(11-21)和9个其他类型(1、22-29)化合物,其中化合物1为新化合物,命名为地黄啶,化合物2~8和24-29为首次从该属植物中分离得到。经体外活性筛选发现化合物1、4、13、15、24、25、27和28对D-半乳糖胺诱导的人肝细胞HL-7702损伤有较明显的保护� 展开更多
关键词 地黄 1 2 5 6-四氢-1-甲基-2-氧代-4-吡啶乙酸 地黄啶 红景天苷 环烯醚萜苷 苯乙醇苷 保肝活性
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小檗碱的抗菌作用 被引量:47
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作者 林媛 司书毅 蒋建东 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期163-163,164-168,共6页
小檗碱是我国原创的抗菌药,因具有多种生物学活性近年来广受关注,它首先被用于治疗肠道的细菌性感染。小檗碱对多种微生物有不同程度的抑制作用,但一般效果较弱,最低抑菌浓度大多在64μg·m L^(-1)以上;而效果比较好的是痢疾杆菌,... 小檗碱是我国原创的抗菌药,因具有多种生物学活性近年来广受关注,它首先被用于治疗肠道的细菌性感染。小檗碱对多种微生物有不同程度的抑制作用,但一般效果较弱,最低抑菌浓度大多在64μg·m L^(-1)以上;而效果比较好的是痢疾杆菌,是其选择性之一。同时,因为口服小檗碱吸收差,绝大多数小檗碱集留在肠道中,是其选择性之二,构成其治疗肠道病原菌感染的基础。本文对小檗碱的抗菌作用药效、作用机制及临床应用研究进展进行综述,以期为小檗碱类药物的进一步研发提供参考。 展开更多
关键词 小檗碱 抗菌 机制 临床应用
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自噬流的检测方法 被引量:46
10
作者 吕晓希 胡卓伟 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期45-51,共7页
自噬是调节真核细胞生长、死亡和能量代谢的重要生物学机制。细胞自噬行使其生物学功能的前提是自噬流的活化。大量证据表明自噬流受损与多种慢性炎性疾病,特别是肿瘤、神经退行性疾病及组织纤维化的发病密切相关,目前对于自噬流的检测... 自噬是调节真核细胞生长、死亡和能量代谢的重要生物学机制。细胞自噬行使其生物学功能的前提是自噬流的活化。大量证据表明自噬流受损与多种慢性炎性疾病,特别是肿瘤、神经退行性疾病及组织纤维化的发病密切相关,目前对于自噬流的检测是自噬与其相关疾病研究领域的热点。由于自噬流是一个由多个步骤组成的动态过程,因此往往需要精细的实验才能准确判断自噬流状态。本文将介绍自噬流的基本概念并总结目前常规使用的自噬流检测方法。这些方法将有助于自噬生物学机制的研究,并为自噬相关药物筛选提供有效的解决方案。 展开更多
关键词 自噬流 流式细胞术 串联荧光 长寿命蛋白 微管结合蛋白1A/1B-轻链3
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天麻素及派立辛改善东莨菪碱致学习记忆障碍的构效关系 被引量:44
11
作者 刘智慧 马浩 +4 位作者 王伟平 徐少锋 王玲 石建功 王晓良 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期743-748,共6页
天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学习... 天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学习记忆的能力,本课题组采用东莨菪碱造成的学习记忆障碍模型和在体长时程增强(long-term potentiation,LTP)记录,研究了天麻素、parishin和parishin C的作用并分析其构效关系。Morris水迷宫实验中,15和50 mg·kg^(-1) parishin C,以及150 mg·kg^(-1) parishin可显著改善东莨菪碱损伤的空间学习记忆能力,缩短寻找平台的潜伏期(P<0.05),而天麻素在150 mg·kg^(-1)时的作用不显著。大鼠在体LTP研究结果显示,parishin C(5、10和20 mg·kg^(-1))及parishin(10、30和100 mg·kg^(-1))均可剂量依赖地改善东莨菪碱抑制的LTP(P<0.05);天麻素(100 mg·kg^(-1))仅有改善趋势(P>0.05)。因而,在东莨菪碱模型中parishin C的作用强于parishin,天麻素的作用最弱。 展开更多
关键词 天麻素 派立辛 parishin C 水迷宫 长时程增强
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5-羟甲基糠醛的药理和毒理研究进展 被引量:42
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作者 李恩灿 贺玖明 +1 位作者 靳洪涛 林铌 《中国药物警戒》 2018年第4期210-215,共6页
目的了解并总结5-羟甲基糠醛(5-HMF)的药理和毒理研究的最新进展。方法列举5-HMF常见的药理作用及毒性,搜集并整理了已有的5-HMF的研究资料,以表明现阶段5-HMF的研究方向,最后强调了5-HMF含量检测和限量控制的必要性。结果 5-HMF同时具... 目的了解并总结5-羟甲基糠醛(5-HMF)的药理和毒理研究的最新进展。方法列举5-HMF常见的药理作用及毒性,搜集并整理了已有的5-HMF的研究资料,以表明现阶段5-HMF的研究方向,最后强调了5-HMF含量检测和限量控制的必要性。结果 5-HMF同时具有药理活性和毒性,且广泛存在于食物和药物中,它最终是否对人体有害,还要取决于不同的暴露途径、暴露剂量和频率,因此5-HMF的毒性应该得到人们更多的关注。结论 5-HMF的安全性研究对含有5-HMF的食物和药物的质控和安全应用具有指导意义。 展开更多
关键词 5-羟甲基糠醛(5-HMF) 药理活性 毒性 研究进展
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黄酮类化合物合成生物学研究进展 被引量:37
13
作者 林春草 陈大伟 戴均贵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期1322-1335,共14页
黄酮类化合物是植物中广泛分布的一大类次级代谢产物,已报道的化合物超过10000种,结构多样且部分具有抗癌、抗炎等重要的药理活性。黄酮类化合物生物合成相关的基因及酶、生物合成途径解析已有诸多报道;近年来,其合成生物学研究亦取得... 黄酮类化合物是植物中广泛分布的一大类次级代谢产物,已报道的化合物超过10000种,结构多样且部分具有抗癌、抗炎等重要的药理活性。黄酮类化合物生物合成相关的基因及酶、生物合成途径解析已有诸多报道;近年来,其合成生物学研究亦取得了较大进展。本文在概述黄酮类化合物生物合成的基础上,对近20年(2001~2021年)报道的黄酮类化合物合成生物学研究进展进行了综述,介绍了代表性黄酮类化合物的细胞工厂创建概况,并对相应的代谢瓶颈及优化策略进行了讨论和展望。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 合成生物学 生物合成途径 细胞工厂 代谢瓶颈
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葛根素通过TLR4/Myd88/NF-κB抑制NLRP3炎症小体抗大鼠心肌缺血再灌注损伤 被引量:34
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作者 王丹姝 燕柳艳 +5 位作者 孙姝婵 姜瑜 阴苏月 王守宝 方莲花 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期1343-1351,共9页
本研究旨在探究葛根素对大鼠心肌缺血/再灌注(myocardial ischemia/reperfusion, MI/R)损伤的治疗作用及其机制。采用冠状动脉左前降支结扎60 min再灌注24 h制备大鼠MI/R损伤模型,于再灌注前20 min灌胃给予葛根素(10、30及100 mg·k... 本研究旨在探究葛根素对大鼠心肌缺血/再灌注(myocardial ischemia/reperfusion, MI/R)损伤的治疗作用及其机制。采用冠状动脉左前降支结扎60 min再灌注24 h制备大鼠MI/R损伤模型,于再灌注前20 min灌胃给予葛根素(10、30及100 mg·kg~(-1))。考察葛根素对心功能、心肌梗死范围、心肌损伤标志物、炎症因子及细胞凋亡的影响,并应用Western blot法检测Nod样受体蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎症小体和Toll样受体4/髓样分化因子88/激活核转录因子-κB (TLR4/Myd88/NF-κB)通路相关蛋白。所有动物实验均遵循中国医学科学院药物研究所伦理委员会的规定。结果显示,葛根素能够显著改善MI/R损伤大鼠的心功能,减小心肌梗死范围,降低血清中乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase, LDH)、天冬氨酸转氨酶(aspartate transaminase, AST)、肌酸激酶MB同工酶(creatine kinase-MB, CK-MB)和心肌肌钙蛋白T (cardiac troponin T, cTnT)的含量,抑制心肌细胞凋亡。此外,葛根素可以显著降低心肌炎症因子白细胞介素-1β(interleukin-1β, IL-1β)、白细胞介素-6 (IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α, TNF-α)的水平。Western blot分析结果显示,葛根素能够明显下调MI/R损伤大鼠心肌TLR4、Myd88及NLRP3、凋亡相关斑点样蛋白(apoptosis-associated speck-like protein containing a CARD, ASC)、切割型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1 (cleaved-caspase 1)、切割型gasdermin-D (cleaved-GSDMD)、IL-1β、IL-18蛋白水平,同时减少NF-κB抑制蛋白α(inhibitor of NF-κBα, IκBα)、IκB激酶β(IκB kinaseβ, IKKβ)和NF-κB蛋白磷酸化。上述研究结果表明,葛根素对大鼠MI/R损伤具有明显的改善作用,其机制可能为通过下调TLR4/Myd88/NF-κB通路抑制NLRP3炎症小体激活,从而减轻炎症反应。 展开更多
关键词 葛根素 心肌缺血再灌注损伤 Nod样受体蛋白3炎症小体 TLR4/Myd88/NF-κB通路 炎症反应
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小檗碱配伍水苏糖对糖尿病小鼠糖脂代谢及肠道菌群的影响 被引量:33
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作者 韩雨薇 李彩娜 +3 位作者 环奕 孙素娟 穆永钊 申竹芳 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1121-1124,共4页
目的考察小檗碱配伍水苏糖对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢及肠道菌群的影响。方法将2型糖尿病KKAy雌性小鼠随机分为模型组(水0.1 m L·10 g^(-1))、小檗碱组(小檗碱100 mg·kg^(-1)·d^(-1))、水苏糖组(水苏糖200 mg... 目的考察小檗碱配伍水苏糖对自发性2型糖尿病KKAy小鼠糖脂代谢及肠道菌群的影响。方法将2型糖尿病KKAy雌性小鼠随机分为模型组(水0.1 m L·10 g^(-1))、小檗碱组(小檗碱100 mg·kg^(-1)·d^(-1))、水苏糖组(水苏糖200 mg·kg^(-1)·d^(-1))及联合组(小檗碱100 mg·kg^(-1)·d^(-1)+水苏糖200mg·kg^(-1)·d^(-1)),每组9只;另随机选取10只C57BL/6J雌性小鼠作为正常对照组(水0.1 m L·10 g^(-1))。5组小鼠每日灌胃给药一次,连续7周。检测小鼠血糖、血脂、口服葡萄糖耐量及胰岛素敏感性的变化,并用基于16SrRNA的实时荧光定量聚合酶链式反应技术分析小鼠肠道中乳酸杆菌及双歧杆菌丰度的变化。结果与模型组相比,联合组可显著降低KKAy小鼠的空腹血糖、血清总胆固醇水平(P<0.05),改善其口服葡萄糖耐量异常(P<0.05)及胰岛素抵抗(P<0.01),还可显著上调小鼠肠道益生菌乳酸杆菌和双歧杆菌丰度(P<0.01),且其作用明显优于小檗碱组及水苏糖组。结论小檗碱配伍水苏糖能明显改善糖尿病KKAy小鼠的糖脂代谢紊乱,且作用效果相比于单一成分更具优越性,其机制可能与促进肠道益生菌乳酸杆菌及双歧杆菌的增殖有关。 展开更多
关键词 小檗碱 水苏糖 糖脂代谢 肠道菌群
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赤芍水提物化学成分的研究 被引量:30
16
作者 李瑞 李彦程 +4 位作者 武玉卓 王玲燕 邱博琳 张景芳 林生 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第14期2956-2963,共8页
通过大孔吸附树脂、MCI树脂以及多种分离技术对赤芍水提物进行了系统的分离,经MS和NMR等现代波谱技术进行结构鉴定,共分离鉴定了19个化合物,包括芍药苷(1)、4-O-乙基芍药苷(2)、2'-O-苯甲酰基芍药苷(3)、苯甲酰基芍药苷(4)、4... 通过大孔吸附树脂、MCI树脂以及多种分离技术对赤芍水提物进行了系统的分离,经MS和NMR等现代波谱技术进行结构鉴定,共分离鉴定了19个化合物,包括芍药苷(1)、4-O-乙基芍药苷(2)、2'-O-苯甲酰基芍药苷(3)、苯甲酰基芍药苷(4)、4″-羟基-苯甲酰基芍药苷(5)、牡丹皮苷C(6)、6'-O-苯甲酰基-4″-羟基-3″-甲氧基-芍药苷(7)、芍药苷B(8)、6'-O-苯甲酰基芍药内酯苷(9)、开环异落叶松脂素(10)、(+)-南烛木树脂酚(11)、二氢去氢二愈创木基醇(12)、(7S,8S)-苏式-7,9,9'-三羟基-3,3'-二甲氧基-8-O-4'-新木脂素(13)、(+)-新橄榄脂素(14)、(3S)-5-甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-3-基甲醇(15)、5-羟基-3S-羟甲基-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃(16)、(+)-(R)-2-羟基-1-(4-甲氧基苯基)-1-丙酮(17)、(+)-(2R)-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丙醇(18)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(19)。其中化合物15和18为新的天然产物,化合物10,11,13,14,17,19为首次从芍药属植物中分离得到。 展开更多
关键词 芍药属 赤芍 化学成分
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人参皂苷Rg1在肝脏疾病中的药理作用研究进展 被引量:28
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作者 罗飘 楚世峰 +3 位作者 高岩 罗林明 彭兰 陈乃宏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期21-27,共7页
人参皂苷Rg1是人参主要的活性成分之一,具有抗炎、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤和抗凋亡等广谱的药理活性。人参皂苷Rg1在机体多个组织器官系统中发挥保护作用,这表明人参皂苷Rg1的药理作用具有多靶向性。最近多项研究显示,人参皂苷Rg1具有... 人参皂苷Rg1是人参主要的活性成分之一,具有抗炎、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤和抗凋亡等广谱的药理活性。人参皂苷Rg1在机体多个组织器官系统中发挥保护作用,这表明人参皂苷Rg1的药理作用具有多靶向性。最近多项研究显示,人参皂苷Rg1具有显著的护肝作用,可能是因其具有多种药理效应。无论是在化学性肝损伤模型,还是在其他肝损伤模型中人参皂苷Rg1均可减轻因氧化应激和炎症等诱导的肝组织坏死。本文主要针对人参皂苷Rg1在各种肝损伤模型中的护肝作用及分子机制的最新研究报道进行综述。 展开更多
关键词 肝损伤 人参皂苷RG1 氧化应激 抗炎 抗凋亡
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灵芝三萜类化合物的体外抗肿瘤活性研究 被引量:26
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作者 闫征 王宏旭 +2 位作者 刘莉莹 杜国华 陈若芸 《国际检验医学杂志》 CAS 2017年第5期633-634,637,共3页
目的研究灵芝三萜类化合物在不同肿瘤细胞上的抗肿瘤活性。方法四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测3种灵芝三萜化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,绘制抑制曲线,并计算IC50,反映化合物的细胞毒活性。结果体外实验显示,3种灵芝三萜类化合物单体对5... 目的研究灵芝三萜类化合物在不同肿瘤细胞上的抗肿瘤活性。方法四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测3种灵芝三萜化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,绘制抑制曲线,并计算IC50,反映化合物的细胞毒活性。结果体外实验显示,3种灵芝三萜类化合物单体对5种肿瘤细胞表现出不同程度的抑制作用,其中灵芝酸Y的抑制作用比较强,对肺癌细胞H460的IC50为22.4μmol/L,其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC50为43.1μmol/L。3种化合物灵芝酸Y、7-oxo-ganodericacid Z2和ganoderon B对其他被测细胞株未显示活性或活性很弱。结论灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了较强的抑制活性,7-oxo-ganoderic Z2对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,且抑制作用具有剂量依赖性。灵芝酸Y和7-oxo-ganoderic Z2的抗肺癌作用有待于进一步深入研究。 展开更多
关键词 灵芝子实体 三萜类化合物 抗肿瘤 四甲基偶氮唑盐
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中药白及的化学成分研究 被引量:26
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作者 马先杰 崔保松 +1 位作者 韩少伟 李帅 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1578-1584,共7页
采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、RP-HPLC等色谱分离方法,对白及的90%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行化学成分研究,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。从该植物中分离得到18个化合物,分别为5-羟基-2-(对羟基苄基)-3-甲氧基联苄(1)、... 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、RP-HPLC等色谱分离方法,对白及的90%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行化学成分研究,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。从该植物中分离得到18个化合物,分别为5-羟基-2-(对羟基苄基)-3-甲氧基联苄(1)、shancigusin B(2)、shanciguol(3)、arundinan(4)、3',5-二羟基-2,4-二(对-羟基苄基)-3-甲氧基联苄(5)、arundin(6)、3,3'-二羟基-2-(4-羟基苄基)-5-甲氧基联苄(7)、3,3'-二羟基-2',6'-二(对羟苄基)-5-甲氧基联苄(8)、7-羟基-2,4-二甲氧基菲(9)、bleformin B(10)、nudol(11)、3,7-二羟基-2,4-二甲氧基菲(12)、2,7-二羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(13)、bleformin D(14)、4,4'-二甲氧基-9,10-二氢-[6,1'-联菲]-2,2',7,7'-四醇(15)、gymconopin C(16)、(2,3-反式)-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-10-甲氧基-2,3,4,5-四氢菲[2,1-b]呋喃-7-醇(17)、shanciol(18)。其中化合物1为新的联苄类化合物,化合物2~6,9,15~18为首次该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 白及 化学成分 联苄类 菲类 二氢菲类
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蛹虫草提取物虫草素(3'-脱氧腺苷)对于高脂血症地鼠和大鼠的降血脂作用研究(英文) 被引量:26
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作者 高健 连泽勤 +1 位作者 朱平 朱海波 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期669-676,共8页
3'-脱氧腺苷(又名虫草素)是从蛹虫草子实体中分离得到的一个具有生物活性的化合物。研究发现,虫草素具有多种生物效应,包括:调节免疫应答,抑制肿瘤生长,降压和舒张血管,促进肾上腺激素的分泌等。为研究其降血脂作用,本研究选用高脂... 3'-脱氧腺苷(又名虫草素)是从蛹虫草子实体中分离得到的一个具有生物活性的化合物。研究发现,虫草素具有多种生物效应,包括:调节免疫应答,抑制肿瘤生长,降压和舒张血管,促进肾上腺激素的分泌等。为研究其降血脂作用,本研究选用高脂饲料诱导的高脂血症金黄地鼠和大鼠,每天灌胃给予虫草素(12.5,25和50 mg.kg-1)共4周。在给药前及给药4周后,通过酶学方法测定地鼠和大鼠的血脂水平。结果显示,在饲喂高脂饲料后,两种动物的血清中总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)水平显著上升。同时,虫草素均可降低这两种动物血清中TC、TG、LDL-C、VLDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)含量及LDL-C/HDL-C和TC/HDL-C的比值,认为虫草素组动物脂蛋白酯酶(LPL)和肝酯酶(HL)活性的上升与调控血脂水平有关。另外,对ICR小鼠按照最大耐受剂量灌胃给予虫草素(5 g.kg?1)14 d后,并没有出现明显的毒性反应。虫草素降血脂的作用机制仍需进一步研究。 展开更多
关键词 蛹虫草 虫草素 降血脂作用 高脂血症
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