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新型长效重组促卵泡素的纯化和性质及药代动力学研究 被引量：1
1
作者 杨凡 黄虎 +4 位作者 李屹晨 邓衡露 吴茂柏 钟翎 侯永敏 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期45-51,共7页
促卵泡素(Follicle-stimulating hormone,FSH)用于治疗男女不孕不育症,由于FSH的半衰期较短,需要频繁注射给药,因此制备长效FSH制剂一直是该类药物的研发方向。首次将来自绒促性素(human chorionic gonadotropin,HCG)中的羧基端肽(carbo... 促卵泡素(Follicle-stimulating hormone,FSH)用于治疗男女不孕不育症,由于FSH的半衰期较短,需要频繁注射给药,因此制备长效FSH制剂一直是该类药物的研发方向。首次将来自绒促性素(human chorionic gonadotropin,HCG)中的羧基端肽(carboxy-terminal peptide,CTP)和人免疫球蛋白G2(immunoglobulin G2,IgG2)Fc片段变体(vFc)与单链FSH有序连接,通过基因工程和哺乳动物细胞培养技术实现了其在中国仓鼠卵巢细胞中的稳定表达,然后利用Protein A柱层析手段进行纯化,制备了新型重组FSH-CTP-vFc融合蛋白,同时分析了不同细胞培养时间表达的重组融合蛋白的理化性质和体内外活性。动物试验结果表明,纯化的FSH-CTP-vFc融合蛋白具有显著的体内生物活性,药代动力学分析显示该重组融合蛋白的半衰期是重组FSH的近10倍。这种新型长效重组FSH-CTP-vFc融合蛋白在临床上可大大减少注射次数和患者痛苦,提高患者用药依从性。 展开更多
关键词 重组人促卵泡素 长效 vFc融合蛋白 药代动力学
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一种新型长效重组绒毛膜促性腺激素的表达、活性和药代动力学研究
2
作者 黄虎 杨凡 +3 位作者 吴茂柏 张玉杰 钟翎 侯永敏 《实验动物与比较医学》 CAS 2014年第2期113-119,共7页
目的 构建含有Fc片段的绒毛膜促性腺激素（human chorionic gonadotropin,hCG）新型长效重组hCG-Fc融合蛋白,可显著延长其在血液中的半衰期,有利于提高患者用药依从性.方法 首次将Fc DNA片段有序连接到hCG基因3＇端,构建hCG-Fc表达载体... 目的 构建含有Fc片段的绒毛膜促性腺激素（human chorionic gonadotropin,hCG）新型长效重组hCG-Fc融合蛋白,可显著延长其在血液中的半衰期,有利于提高患者用药依从性.方法 首次将Fc DNA片段有序连接到hCG基因3＇端,构建hCG-Fc表达载体并将其稳定表达在哺乳动物细胞,通过无血清悬浮细胞培养和基于亲和层析的蛋白纯化,制备了新型重组hCG-Fc融合蛋白.检测其分子量、ELISA免疫活性和体内生物活性,并测定其在大鼠体内血循环半衰期.结果 重组融合蛋白分子量与理论推断值相当,ELISA活性为2 965 IU/mg,体内生物活性为2 288 IU/mg,消除半衰期为174 h.结论 hCG-Fc融合蛋白构建表达成功,且具有显著的体内外活性,药代动力学分析显示hCG-Fc重组融合蛋白半衰期是重组hCG的近6倍.这种新型长效融合蛋白在临床上可大大减少注射次数,提高患者用药依从性,具有显著的社会和经济效益. 展开更多
关键词 重组绒毛膜促性腺激素(γhCG) FC融合蛋白 长效 药代动力学
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放射性核素促排剂的最新研究进展 被引量：4
3
作者 宋伟杰 卢迅 +2 位作者 杨会勇 雷春花 王立强 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期2446-2449,共4页
目前,除了已被FDA批准的普鲁士蓝、Ca/Zn-DTPA和碘化钾等放射性核素促排剂,还有几类放射性核素促排剂如二乙基三胺五乙酸(diethylene triamine pentacetate acid,DTPA)口服制剂、铁载体类似物、羟吡啶酮类螯合剂、酚性聚氨基羧酸盐衍生... 目前,除了已被FDA批准的普鲁士蓝、Ca/Zn-DTPA和碘化钾等放射性核素促排剂,还有几类放射性核素促排剂如二乙基三胺五乙酸(diethylene triamine pentacetate acid,DTPA)口服制剂、铁载体类似物、羟吡啶酮类螯合剂、酚性聚氨基羧酸盐衍生物、两亲性口服螯合剂、壳聚糖及其相关衍生物、纳米吸附剂、二膦酸盐类配体等正处于研发阶段,其中DTPA口服制剂发展较快,有较好的研发前景。本文将对已被FDA批准的和这些处于正在研发阶段的放射性核素促排剂进行详细介绍。 展开更多
关键词 放射性核素 促排剂 核辐射 二乙基三胺五乙酸
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多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂喹啉衍生物的合成及活性初步研究 被引量：4
4
作者 李伟 雷春花 +1 位作者 王立强 岳海涛 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第13期1522-1530,共9页
目的:合成一系列喹啉苯甲酰胺类衍生物(3a^3l,4a^4h)作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性研究。方法:以4,7-二氯喹啉和对氨基苯甲酸为起始原料,经2步或3步反应合成目标化合物。采用四氮唑盐(MTT)法测试目标化合物对A54... 目的:合成一系列喹啉苯甲酰胺类衍生物(3a^3l,4a^4h)作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,并进行体外抗肿瘤活性研究。方法:以4,7-二氯喹啉和对氨基苯甲酸为起始原料,经2步或3步反应合成目标化合物。采用四氮唑盐(MTT)法测试目标化合物对A549,Eca-109,Hela这3种肿瘤细胞的抑制作用。结果:所合成的化合物中抑制活性最强为化合物4a,对Hela,Eca-109及A549细胞的IC50值分别为(1.04±0.12),(0.37±0.06),(2.16±1.05)μmol·L^(-1),对肿瘤细胞的抑制活性强于舒尼替尼(sunitinib)。结论:与舒尼替尼相比,本实验中所涉及到化合物均表现出一定的抑制活性,这类喹啉苯甲酰胺类衍生物能够作为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂进行深入研究。 展开更多
关键词 喹啉衍生物 多靶点 受体酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤活性
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2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸的合成新方法 被引量：2
5
作者 李贝贝 邱飞 王立强 《化学世界》 CAS CSCD 2016年第8期504-507,共4页
2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸是合成奥拉帕尼的关键中间体。以邻羧基苯甲醛为原料,与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,再与2-氟-5-甲酰基苯甲酸进行WittigHorner反应、环合反应得到目标化合物,并对各步反应条件进... 2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸是合成奥拉帕尼的关键中间体。以邻羧基苯甲醛为原料,与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,再与2-氟-5-甲酰基苯甲酸进行WittigHorner反应、环合反应得到目标化合物,并对各步反应条件进行了优化,三步反应总收率70.9%。目标化合物经(1 H NMR)和(MS)确证结构。 展开更多
关键词 2-氟-5-[(4-氧代-3 4-二氢二氮杂萘-1-基)甲基]苯甲酸 奥拉帕尼 合成
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单环刺螠纤溶酶的季节积累及初步药效学 被引量：2
6
作者 龙莎 吕卓伦 +2 位作者 李小红 宋伟杰 王立强 《华侨大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第4期583-588,共6页
研究单环刺螠纤溶酶(UFE)的季节累积规律,并验证UFE的药效学.首先,将不同季节采收的单环刺螠体腔液通过离心、葡聚糖凝胶过滤、阴离子交换层析等工艺进行分离、提纯,获得单一组分.然后,使用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定UFE的相对... 研究单环刺螠纤溶酶(UFE)的季节累积规律,并验证UFE的药效学.首先,将不同季节采收的单环刺螠体腔液通过离心、葡聚糖凝胶过滤、阴离子交换层析等工艺进行分离、提纯,获得单一组分.然后,使用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)测定UFE的相对分子质量,用Folin-酚试剂法测定其活力.最后,通过体内、外溶栓实验和大鼠脑中动脉栓塞模型来考察UFE的抗凝血和溶血栓作用.结果表明:从秋季批单环刺螠中分离纯化的UFE比活力达到194.57nkat·mg^(-1),纯化倍数为17.9倍,回收率为16.9%,与春季批、夏季批结果相比有统计学意义.药效学实验证实:UFE与尿激酶类似,能明显延长体外凝血时间,有效抑制体内血栓形成;UFE的活性与季节变化相关,具有季节累积性;UFE具有显著的抗凝血和溶栓作用,且无溶血毒性. 展开更多
关键词 单环刺螠 单环刺螠纤溶酶 抗凝血 溶栓 季节累积性 药效学
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奥拉帕尼的合成工艺改进 被引量：2
7
作者 李贝贝 邱飞 王立强 《华侨大学学报（自然科学版）》 北大核心 2017年第4期521-524,共4页
对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物... 对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物结构经高分辨质谱,核磁共振氢谱和碳谱等确证.对磷叶立德的制备、Wittig-Horner反应和酰化反应等进行了工艺优化.结果表明:5步反应总收率为38.9%(以邻羧基苯甲醛计),比文献报道略高;改进后的工艺降低反应成本,缩短反应时间,简化操作. 展开更多
关键词 磷叶立德 邻羧基苯甲醛 亚磷酸二甲酯 WITTIG-HORNER反应 酰化反应
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DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能
8
作者 王立强 卢迅 +1 位作者 应侠 陈锐 《华侨大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2017年第2期175-179,共5页
采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_(la... 采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_(lag))模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点. 展开更多
关键词 二乙基三胺五乙酸 胃漂浮囊心缓释片 漂浮性能 释药机理
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