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pH梯度法制备抗癌复方硫酸长春新碱脂质体 被引量:10
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作者 陈彤 侯世祥 +2 位作者 王永炎 张文生 石碧琼 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期678-681,共4页
目的:制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质。方法:采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MTO的包封率;以激光散... 目的:制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质。方法:采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MTO的包封率;以激光散射粒径分析仪测定复方脂质体的平均粒径及Z-电位;透射电镜观测形态;体外释放实验考察复方脂质体的释药特性。结果:所制备复方脂质体VCR的包封率为95.77%,MTO的包封率达99.53%;平均粒径为72.22 nm,Z-电位为-30.97 mV;外观圆整而均匀;体外释放结果复方脂质体中VCR的T1/2为6.82 h,对照溶液中VCR的T1/2为1.70 h,MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全。结论:采用pH梯度法结合逆相法可制得同时包结VCR和MTO的复方脂质体,且包封率高、粒径小,体外释放证实复方脂质体具有缓释特性。 展开更多
关键词 盐酸米托蒽醌 硫酸长春新碱 脂质体 PH梯度法 逆相蒸发法
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抗癌复方硫酸长春新碱脂质体的体外释药特性及小鼠体内的组织分布 被引量:8
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作者 陈彤 侯世祥 +2 位作者 王永炎 张文生 陈东辉 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1170-1175,共6页
目的研究复方硫酸长春新碱脂质体的制备方法并考察其体外释放规律以及在小鼠体内的组织分布。方法采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包载硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体,实验考察脂质体的体外释药特性;采用反相高效... 目的研究复方硫酸长春新碱脂质体的制备方法并考察其体外释放规律以及在小鼠体内的组织分布。方法采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包载硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体,实验考察脂质体的体外释药特性;采用反相高效液相法测定小鼠组织中的VCR和MTO浓度。结果体外释放结果表明,复方脂质体中VCR在24 h释放完全,对照溶液中VCR在6 h释放完全,脂质体中MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全;体内药动学结果表明复方脂质体在血浆中VCR的AUC是对照溶液的1.70倍,T1/2(Ke)为对照溶液的1.14倍;MTO的AUC是对照溶液的40.62倍,T1/2(Ke)为对照溶液的432倍。结论与对照液比较,体外释放实验证实复方脂质体具有缓释特性,体内实验结果表明复方脂质体可延长药物在血液中的循环时间并且提高了药物在血液中浓度,改善了原药的体内分布特性。 展开更多
关键词 盐酸米托蒽醌 硫酸长春新碱 脂质体 体外释放 体内分布
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