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主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体及其包封率的测定 被引量:27
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作者 赵妍 于彬 +1 位作者 邓意辉 肖利颖 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第20期1559-1562,共4页
目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春... 目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春新碱与辅料及溶剂峰分离良好;硫酸长春新碱在1.0~12.5mg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.9999);精密度和回收率均合格。结论pH梯度法适于制备硫酸长春新碱脂质体,所建立的分析方法准确可靠,简单快速,可以用于硫酸长春新碱脂质体包封率的测定。 展开更多
关键词 PH梯度法 硫酸长春新碱 脂质体 高效液相色谱法 包封率
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硫酸长春新碱固体脂质纳米粒的制备及其性质考察 被引量:12
2
作者 夏爱晓 宋倩倩 +3 位作者 孙渊 周鹏 杜有功 李范珠 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第2期163-169,共7页
目的以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN),并考察其理化性质。方法采用复乳溶剂挥发法制备VCR-SLN,以正交设计优化处方及制备工艺,并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量和... 目的以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN),并考察其理化性质。方法采用复乳溶剂挥发法制备VCR-SLN,以正交设计优化处方及制备工艺,并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放。结果 VCR-SLN为类球形实体粒子,平均粒径为(144.83±2.71)nm,Zeta电位为(-24.77±0.513)mV,包封率为(40.54±0.45)%,载药量为(1.14±0.074)%。药物体外释放曲线符合Weibull方程。结论复乳溶剂挥发法适用于制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒。 展开更多
关键词 制备工艺 硫酸长春新碱 固体脂质纳米粒
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胶原-壳聚糖载硫酸长春新碱微球缓释药膜的研究 被引量:10
3
作者 陈红丽 陈汉 +2 位作者 莫丽都尔 刘玲蓉 张其清 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2006年第4期193-196,共4页
目的本研究制备载硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)微球的胶原-壳聚糖缓释药膜。并考察加入壳聚糖对药膜性质的影响。选定适当的胶原壳聚糖比例制备药膜。方法采用W/O/O溶剂挥发法制备VCR的聚乳酸-羟基乙酸(poly(lactic-co-glycoli... 目的本研究制备载硫酸长春新碱(vincristinesulfate,VCR)微球的胶原-壳聚糖缓释药膜。并考察加入壳聚糖对药膜性质的影响。选定适当的胶原壳聚糖比例制备药膜。方法采用W/O/O溶剂挥发法制备VCR的聚乳酸-羟基乙酸(poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA)微球,并对微球性质表征,采用二次冻干法制备载VCR微球的胶原-壳聚糖药膜,对药膜的表面形态、降解性质、热力学性质及释放性质进行表征,并与释放2周后的药膜进行比较。采用高效液相法分析药物含量。结果VCR制成PLGA微球后再制备成药膜,可达到双重缓释的作用,明显减少药物突释,并延缓药物释放。添加了壳聚糖的药膜降解速度明显小于单纯的胶原药膜。在体外释放实验中,微球突释为(27.2±1.2)%,而胶原药膜的突释为(20.4±1.9)%,胶原与壳聚糖比例为9∶1、4∶1、3∶2的药膜突释分别为(20.2±2.1)%、(18.0±1.1)%和(16.3±1.8)%。结论胶原壳聚糖载VCR的缓释药膜能不同程度减少药物的突释,使药物释放更加平稳缓慢,优于单纯的胶原药膜。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 聚乳酸-羟基乙酸 微球 胶原 壳聚糖
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硫酸长春新碱热敏脂质体的制备和质量评价 被引量:9
4
作者 李明媛 张慧 +3 位作者 杨臻博 李晗 梅乐 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第18期1615-1619,共5页
目的制备硫酸长春新碱(vincristine,VCR)热敏脂质体,测定其粒径及体外释药热敏特性,建立脂质体含量、包封率及有关物质的测定方法。方法 pH梯度主动载药法制备长春新碱热敏脂质体,激光粒度分析仪测定脂质体粒径;以水为释放介质,分别考... 目的制备硫酸长春新碱(vincristine,VCR)热敏脂质体,测定其粒径及体外释药热敏特性,建立脂质体含量、包封率及有关物质的测定方法。方法 pH梯度主动载药法制备长春新碱热敏脂质体,激光粒度分析仪测定脂质体粒径;以水为释放介质,分别考察脂质体在37和42℃的释放特性;超滤离心法测定脂质体包封率;HPLC测定脂质体中长春新碱的含量及有关物质。结果长春新碱热敏脂质体的平均粒径为(86±6)nm,37℃几乎不释放,42℃30 min内释放约90%;3批样品包封率均高于95%;含量为1.92 mg·mL-1,有关物质符合药典要求。结论长春新碱长循环热敏脂质体的制备工艺简单稳定,所制备的脂质体粒径均一,具有明显的热敏特性,包封率高,适于-20℃长期储存。脂质体含量、包封率及有关物质测定方法简便、快速、准确。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 热敏脂质体 粒径 热敏特性 包封率 超滤离心 含量 有关物质
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硫酸长春新碱PLGA微球的制备及其性质 被引量:8
5
作者 陈红丽 陈汉 +2 位作者 李学敏 袁平 张其清 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期342-346,共5页
目的采用W/O/O溶剂挥发法制备硫酸长春新碱PLGA微球,评估添加剂碳酸锌对微球形态及药物释放速率的影响。方法测定硫酸长春新碱在4种不同pH条件下的降解规律,选定适合药物体外释放最适宜介质条件。在微球制备过程中添加2种不同量(w/w5%、... 目的采用W/O/O溶剂挥发法制备硫酸长春新碱PLGA微球,评估添加剂碳酸锌对微球形态及药物释放速率的影响。方法测定硫酸长春新碱在4种不同pH条件下的降解规律,选定适合药物体外释放最适宜介质条件。在微球制备过程中添加2种不同量(w/w5%、10%)的碳酸锌,对其和不添加碳酸锌的硫酸长春新碱PLGA微球进行表征及体外释放测定。结果碳酸锌可明显增加微球中药物的稳定性,36d的体外释放测定结果显示,添加碳酸锌的微球累积释药量都达到70%以上,而未添加碳酸锌的微球释药量仅为(54.2±1.1)%。添加10%碳酸锌对提高微球药物稳定性的作用优于5%碳酸锌。结论添加碳酸锌对于制备硫酸长春新碱PLGA微球是必要的,能改善药物在PLGA微球内部酸性微环境中的稳定性,明显减少其药物降解量。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 微球 碳酸锌 稳定性
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硫酸长春新碱脂质体的释放度和药效学研究 被引量:8
6
作者 赵妍 邓意辉 +1 位作者 孟胜男 王欣 《广东药学院学报》 CAS 2007年第1期25-27,36,共4页
目的考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效。结果硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙... 目的考察硫酸长春新碱脂质体的体外释放度及其药效。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体,用透析法测定其体外释放度和血浆释放度,通过抗小鼠S180肿瘤的抑瘤率评价药效。结果硫酸长春新碱脂质体体外释放度符合零级动力学模型;聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯修饰的硫酸长春新碱脂质体释放度降低,抑瘤率显著提高。结论长循环硫酸长春新碱脂质体降低药物释放度,提高药效。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 脂质体 长循环脂质体 释放度 药效学
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EPOCH方案中依托泊苷、盐酸多柔比星和硫酸长春新碱的配伍稳定性 被引量:7
7
作者 孙尧 胡静 罗璨 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第21期1923-1927,共5页
目的:考察EPOCH方案中3种药物在0.9%氯化钠溶液中的配伍稳定性,为临床使用该方案提供理论依据。方法:模拟临床给药浓度配制EPOCH方案混合输液,其中依托泊苷(VP-16)质量浓度为175μg·mL-1,盐酸多柔比星(ADM)质量浓度为35μg·mL... 目的:考察EPOCH方案中3种药物在0.9%氯化钠溶液中的配伍稳定性,为临床使用该方案提供理论依据。方法:模拟临床给药浓度配制EPOCH方案混合输液,其中依托泊苷(VP-16)质量浓度为175μg·mL-1,盐酸多柔比星(ADM)质量浓度为35μg·mL-1,硫酸长春新碱(VCR)质量浓度为1.4μg·mL-1,用高效液相色谱法测定混合输液36 h内的各成分含量及不溶性微粒数变化,pH计测定pH值。结果:所建立的HPLC检测方法简单,可靠,稳定,应用此法对EPOCH方案中配伍的3种药物浓度和pH进行检测,结果显示3种成分的浓度和溶液的pH值在36 h内基本未发生变化。结论:EPOCH方案中3种化疗药物按照临床使用浓度配伍,在500 mL生理盐水中相容且稳定,此配伍输注方法临床应用安全可靠。 展开更多
关键词 配伍 依托泊苷 多柔比星 长春新碱 高效液相色谱法
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影响主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体包封率的因素 被引量:5
8
作者 赵妍 邓意辉 +2 位作者 肖利颖 雷杰杰 王绍宁 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第22期1717-1720,共4页
目的采用主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体,考察包封率的影响因素。方法采用阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,用HPLC测定包封率;考察了温度、pH调节剂、药脂比、包衣辅料及制备工艺对包封率的影响。结果脂质体的包封率随温度的升... 目的采用主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体,考察包封率的影响因素。方法采用阳离子交换树脂分离脂质体与游离药物,用HPLC测定包封率;考察了温度、pH调节剂、药脂比、包衣辅料及制备工艺对包封率的影响。结果脂质体的包封率随温度的升高而增加、随药脂比增大而降低、Na2HPO4最适合作pH调节剂;以pH梯度法和(NH4)2SO4梯度法制备的脂质体包封率分别为86.9%,70.8%;加入聚乙二醇单甲醚2000胆固醇琥珀酸酯(methoxypolyethyeneglycol2000cholesterylsuccinate,CHS-PEG2000),包封率提高到92.8%,97.6%。结论主动载药法适于制备硫酸长春新碱脂质体;温度,pH调节剂和药脂比是影响包封率的重要因素。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 脂质体 PH梯度法 (NH4)2SO4梯度法
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复方硫酸长春新碱脂质体包封率的HPLC测定 被引量:2
9
作者 陈彤 侯世祥 +2 位作者 张文生 王永炎 甘献文 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期841-843,共3页
建立了HPLC法测定硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌复方脂质体的包封率。采用C18柱,流动相为甲醇-0.2mol/L乙酸铵缓冲液(46∶54,硫酸调至pH2.0),硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌分别在0.4~16、2~120μg/ml范围内线性关系良好。测得复方脂质体... 建立了HPLC法测定硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌复方脂质体的包封率。采用C18柱,流动相为甲醇-0.2mol/L乙酸铵缓冲液(46∶54,硫酸调至pH2.0),硫酸长春新碱和盐酸米托蒽醌分别在0.4~16、2~120μg/ml范围内线性关系良好。测得复方脂质体中两种药物的包封率分别为95.8%和99.5%。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 盐酸米托蒽醌 包封率 高效液相色谱 测定
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Research of the relationship of intracellular acidification and apoptosis in Hela cells based on pH nanosensors 被引量:2
10
作者 HE XiaoXiao WANG Yan +3 位作者 WANG KeMin PENG JiaoFeng LIU Fang TAN WeiHong 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2007年第2期258-265,共8页
In this paper,the relationship of intracellular acidification and apoptosis in Hela cells induced by vin-cristine sulfate has been studied by use of the ratiometric pH nanosensors that have been developed by our group... In this paper,the relationship of intracellular acidification and apoptosis in Hela cells induced by vin-cristine sulfate has been studied by use of the ratiometric pH nanosensors that have been developed by our group,employing fluorescein isothiocyanate(FITC) doped as the pH-sensitive dye and Tris(2,2'-bipyidyl) dichlororuthenium(II) hexahydrate(RuBpy) doped as reference dye. The pH change of the Hela cells induced by vincristine sulfate has been monitored in vivo,in situ and real time by use of the ratiometric pH nanosensors. The experimental results show that the pH of the apoptotic Hela cells induced by vincristine sulfate has been acidified from 7.11 to 6.51,and the percentage of intra-cellular acidification is correlated with the induced concentration and incubation time of the vincristine sulfate. The further study of the percentage of intracellular acidification and the percentage of apop-tosis of Hela cells at the same time reveals that apoptosis of Hela cells induced by vincristine sulfate is preceded by intracellular acidification. These results would provide theoretical foundation for the therapy of cancer through interfering the pH of cells by use of vincristine sulfate or other anti-cancer drugs. 展开更多
关键词 RATIOMETRIC PH nanosensors vincristine sulfate Hela CELLS intracellular ACIDIFICATION APOPTOSIS of CELLS
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硫酸长春新碱在0.9%氯化钠注射液中的稳定性研究 被引量:3
11
作者 左杨 迟家平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第4期165-167,共3页
本文用紫外分光光度法对硫酸长春新碱在0.9%氯化钠注射液中的稳定性,按经典恒温加速试验法进行了动力学实验研究,结果表明,硫酸长春新碱的降解为一级反应。25℃,32℃时硫酸长春新碱的有效期t0.9分别为12.51h,8... 本文用紫外分光光度法对硫酸长春新碱在0.9%氯化钠注射液中的稳定性,按经典恒温加速试验法进行了动力学实验研究,结果表明,硫酸长春新碱的降解为一级反应。25℃,32℃时硫酸长春新碱的有效期t0.9分别为12.51h,8.86h。为临床合理用药提供了确切的数据。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 稳定性 紫外分光光度法 恒温加速实验
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硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率测定 被引量:3
12
作者 周辉年 陈刚 +4 位作者 刘涛 何雯婷 李榆 任志俭 李玉民 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期572-575,共4页
目的:测定硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率,为该缓释制剂的药效学和临床研究提供相关参数。方法:采用平衡透析法测定硫酸长春新碱缓释制剂在Wistar大鼠血浆中的蛋白结合率,利用液-液萃取法提取药物,高效液相色谱法测定药物浓... 目的:测定硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率,为该缓释制剂的药效学和临床研究提供相关参数。方法:采用平衡透析法测定硫酸长春新碱缓释制剂在Wistar大鼠血浆中的蛋白结合率,利用液-液萃取法提取药物,高效液相色谱法测定药物浓度。结果:硫酸长春新碱靶向缓释制剂在120h时达到最好平衡点,质量浓度为2.50,5.00,10.00,20.00,40.00和80.00mg.L-1的缓释制剂,血浆蛋白结合率分别为35.91%,40.01%,35.79%,32.55%,39.24%和41.34%。结论:硫酸长春新碱靶向缓释制剂中的高分子材料降解缓慢,故内部包裹药物可长期释放,同时,由于该制剂吸附和包裹药物的释放速率不同,导致血浆蛋白结合率在初期具有较大的波动性,但随着时间的延长,血浆蛋白结合率仍可达到稳定水平。 展开更多
关键词 聚乳酸乙醇酸共聚物 硫酸长春新碱 血浆蛋白结合率 平衡透析法
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Preparation and quality evaluation of vincristine sulfate-loaded PEG-PLGA nanoparticles
13
作者 Ting-ting Guo Hong-yuan Zhu +5 位作者 Wei Xie Yan-qin Zhou Ning Wang Kai Qiu Chun-fang Guo Yu-xiang Chen 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期727-732,共6页
Objective To prepare the PEG-PLGA nanoparticles loaded with vincristine sulfate(VCR-loaded PEG-PLGA-NPs) and evaluate their quality.Methods VCR-loaded PEG-PLGA-NPs were prepared by the double emulsion solvent evaporat... Objective To prepare the PEG-PLGA nanoparticles loaded with vincristine sulfate(VCR-loaded PEG-PLGA-NPs) and evaluate their quality.Methods VCR-loaded PEG-PLGA-NPs were prepared by the double emulsion solvent evaporation method.The main experimental factors,which influenced the physical and chemical properties of the nanoparticles,were investigated and optimized.Results Under optimal conditions,the VCR-loaded PEG-PLGA-NPs had an average diameter of 135.9 nm with narrow size distribution.The encapsulation efficiency was 68.2%,while the drug loading capacity was 8.34%.In vitro,VCR was released from the PEG-PLGA-NPs sustainedly for more than 13 days with the total amount of 81%.Moreover,the VCR-loaded PEG-PLGA-NPs were relatively stable,which was confirmed by the stability testing.Conclusion The VCR-loaded PEG-PLGA-NPs are a promising nano drug with controlled release,which can be applied widely. 展开更多
关键词 PEG-PLGA NANOPARTICLES vincristine sulfate PREPARATION RELEASE
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T7肽修饰的硫酸长春新碱脱铁铁蛋白纳米粒制备及其对胶质瘤细胞的体外靶向性研究 被引量:2
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作者 翟美芳 杨阳 +6 位作者 张越 陈志江 崔琳 付诗瑶 喻芳邻 李志平 于莲 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第14期1907-1912,共6页
目的:制备T7肽修饰的硫酸长春新碱(VCR)-脱铁铁蛋白(APO)纳米粒,并研究其对胶质瘤细胞的体外靶向性。方法:采用解离-重组法制备VCR-APO纳米粒,以靶头(T7肽)修饰后制成T7-VCR-APO纳米粒。采用质谱分析和紫外-可见分光光度法评价靶头连接... 目的:制备T7肽修饰的硫酸长春新碱(VCR)-脱铁铁蛋白(APO)纳米粒,并研究其对胶质瘤细胞的体外靶向性。方法:采用解离-重组法制备VCR-APO纳米粒,以靶头(T7肽)修饰后制成T7-VCR-APO纳米粒。采用质谱分析和紫外-可见分光光度法评价靶头连接效率,并对所制纳米粒进行形态、粒径、Zeta电位、包封率等进行表征。以胶质瘤C6细胞为模型,考察T7-VCRAPO纳米粒对C6细胞及肿瘤球的靶向作用,并以低温条件和4种细胞内吞抑制剂考察C6细胞对T7-VCR-APO纳米粒的摄取机制。结果:经质谱检测证明T7肽已连接在纳米粒上,连接率为68.39%;所制得的T7-VCR-APO纳米粒形态圆整、均一,粒径为(31.14±1.26)nm,Zeta电位为(-23.30±0.42)m V,包封率为(39.49±2.84)%。体外靶向性研究显示,T7-VCR-APO纳米粒可有效地被C6细胞及肿瘤球摄取,并可到达肿瘤球核心位置;C6细胞对纳米粒的摄取是多通路共同作用的结果,主要是通过小窝蛋白介导的内吞并伴随巨胞饮途径。结论:本研究成功制得T7-VCR-APO纳米粒,其能够对胶质瘤C6细胞实现体外靶向递送药物,入胞效率大大提高。 展开更多
关键词 脱铁铁蛋白 T7肽 硫酸长春新碱 胶质瘤 细胞摄取 靶向性
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流动注射化学发光测定硫酸长春新碱 被引量:2
15
作者 唐国风 《遵义师范学院学报》 2004年第4期53-54,64,共3页
酸性介质中硫酸长春新碱被质子化后与AuCl4-形成离子缔合物,当该缔合物被载流带到鲁米诺的逆胶束"水池"中时,离解出来的AuCl4-与鲁米诺产生化学发光,发光强度与硫酸长春新碱的浓度在一定范围内呈线性关系,据此建立了一种流动... 酸性介质中硫酸长春新碱被质子化后与AuCl4-形成离子缔合物,当该缔合物被载流带到鲁米诺的逆胶束"水池"中时,离解出来的AuCl4-与鲁米诺产生化学发光,发光强度与硫酸长春新碱的浓度在一定范围内呈线性关系,据此建立了一种流动注射化学发光测定硫酸长春新碱的新方法。在优化的实验条件下,测定硫酸长春新碱的线性范围为0.1-10μg/mL,检出限(3σ)为7 ng/mL,对浓度为1μg/mL的硫酸长畚新碱进行11次平行测定,其RSD为2.21%。将本法用于注射药品的测定,结果令人满意。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 逆胶束 肿瘤细胞 抗肿瘤药物 流动注射化学发光法 药物测定
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高效液相色谱法测定硫酸长春新碱的有关物质 被引量:1
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作者 李华 龙亚秋 +1 位作者 罗超华 杨芳 《中国药业》 CAS 2012年第3期24-25,共2页
目的对硫酸长春新碱的有关物质检测方法进行方法学考察。方法色谱柱为Shiseido C8柱(250 mm×4.6 mm,5μm);取二乙胺15 mL加水985 mL,用磷酸调pH至7.5,作为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱;流速1.5 mL/min;检测波长297 nm;柱温30℃... 目的对硫酸长春新碱的有关物质检测方法进行方法学考察。方法色谱柱为Shiseido C8柱(250 mm×4.6 mm,5μm);取二乙胺15 mL加水985 mL,用磷酸调pH至7.5,作为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱;流速1.5 mL/min;检测波长297 nm;柱温30℃。结果6份样品主峰和杂质峰峰面积的RSD分别为0.14%和0.24%;已知杂质硫酸长春碱质量浓度在0.510~51.04μg/mL范围内(相当于杂质水平0.05%~5.0%)与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为100.10%,RSD为0.92%(n=6);有关物质(以硫酸长春碱计)检测限为0.05%。结论该法专属性、重复性良好,方法准确,检测灵敏度高,耐用性好,可用于原料变更后的产品质量控制。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 有关物质 高效液相色谱法
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HPLC-MS/MS测定硫酸长春新碱热敏脂质体及其比格犬药动学初步研究 被引量:1
17
作者 李兵胜 龚伟 +3 位作者 李迎 李明媛 马冠男 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期705-708,共4页
目的建立一种简便、快速、灵敏的测定比格犬血浆中硫酸长春新碱(vincristine sulfate,VCR)浓度的液相串联质谱(LC—MS/MS)法,并研究硫酸长春新碱热敏脂质体(VSTL)比格犬体内药动学特征。方法采用叔丁基甲醚对血浆进行提取,液... 目的建立一种简便、快速、灵敏的测定比格犬血浆中硫酸长春新碱(vincristine sulfate,VCR)浓度的液相串联质谱(LC—MS/MS)法,并研究硫酸长春新碱热敏脂质体(VSTL)比格犬体内药动学特征。方法采用叔丁基甲醚对血浆进行提取,液相分离采用Agela Venusil XBP C18(2.1mm×30mm,3.0μm)分析柱,柱温30℃,以甲醇-水为流动相,采用梯度洗脱,流速为0.4mL·min^-1,进样量10μL;选用气动辅助电喷雾离子化(ESI),在正离子电离模式下,在多反应监测(MRM)的模式下检测离子对m/z825.4→807.2(VCR)和m/z811.3→223.9(硫酸长春碱)。两组比格犬分别静脉推注0.07mg·kg^-1。VsTL与硫酸长春新碱注射液,采用高效液相.串联质谱测定比格犬血浆中VCR浓度,计算主要药动学参数并比较研究比格犬注射VSTL与硫酸长春新碱注射液(VSU的药动学特征。结果血浆中无干扰测定的内源性物质,VCR在0.25—500ng·mL^-1内线性良好(r=0.9943),定量限为0.25ng·mL^-1,日内、日间精密度(RSD)均小于15%。VSTL和VSI的ρmax分别为(121.00±42.31)、(61±23.36)ng·mL^-1;t1/2λz分别为(23.95±9.03)、(37.91±8.02)h;CLz分别为(0.37±0.07)、(0.35±0.09)L·h·kg^-1;Vz分别为(12.15±2.14)mL·kg^-1、(18.95±3.27)L·kg^-1;AUC0-t分别为(144.87±1.10)、(127.7±2.45)ng·h·mL^-1。AUC0-∞分别为(152.97±12.56)、(131.61±13.22)ng·h·mL^-1。结论LC—MS/MS方法快速、准确、灵敏,适合于临床前药动学研究。静脉输注VSTL后的ρmax和AUC显著高于VSI,其他药动学参数没有显著差异。 展开更多
关键词 硫酸长春新碱 热敏脂质体 液质联用 药动学
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鞘注甲氨蝶呤或阿糖胞苷污染微量长春新碱所致脊髓损伤不良事件患者半年随访观察 被引量:1
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作者 刘慧慧 马会来 《药物流行病学杂志》 CAS 2014年第4期228-230,共3页
目的:初步观察鞘注甲氨蝶呤或阿糖胞苷污染微量长春新碱所致脊髓损伤患者半年预后情况。方法:选取三个省份6家医院内发生的29例不良事件患者为随访对象。随访观察时间选择在出现神经损害症状后的6个月进行。由神经内科医生评价患者神经... 目的:初步观察鞘注甲氨蝶呤或阿糖胞苷污染微量长春新碱所致脊髓损伤患者半年预后情况。方法:选取三个省份6家医院内发生的29例不良事件患者为随访对象。随访观察时间选择在出现神经损害症状后的6个月进行。由神经内科医生评价患者神经损害症状的转归、恢复情况,填写统一的设计问卷。结果:截止到随访时,该不良事件患者有2例死于原发恶性血液病,22例(81%)发生肌肉萎缩;6例(22%)完全性截瘫,21例(78%)为不完全性截瘫,7例二便障碍(26%)。采取多重治疗方式后,40%存活患者的肌力有改善,不完全截瘫患者肌力改善情况较好。结论:该不良事件病例,脊髓损伤半年后仍遗留不同程度的神经功能残障,预后不良;发生后应积极采取一些脊髓损伤的保护措施,有利于改善损伤病例的康复与预后。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤阿糖胞苷长春新碱药物不良事件 脊髓损伤
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紫草素对血管平滑肌细胞化疗性损伤保护作用的机制 被引量:1
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作者 宋晓坤 于明欣 +2 位作者 杜春双 康毅 娄建石 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期640-643,共4页
目的:探讨紫草素对血管平滑肌细胞(VSMC)化疗性损伤产生预防性保护及治疗作用的机制。方法:培养兔血管平滑肌细胞,以硫酸长春新碱建立化疗性损伤模型,采用噻唑兰(MTT)法测定细胞活性,并测定细胞乳酸脱氢酶(LDH)和细胞内游离Ca2+浓度,使... 目的:探讨紫草素对血管平滑肌细胞(VSMC)化疗性损伤产生预防性保护及治疗作用的机制。方法:培养兔血管平滑肌细胞,以硫酸长春新碱建立化疗性损伤模型,采用噻唑兰(MTT)法测定细胞活性,并测定细胞乳酸脱氢酶(LDH)和细胞内游离Ca2+浓度,使用流式细胞术比较各组间细胞周期的改变。结果:紫草素用于预防或治疗时,实验组的细胞活性、LDH的水平及细胞内游离Ca2+浓度与模型组比较差异均有极显著性(P<0.01),与空白组相比接近,差异无显著性(P>0.05);紫草素可消除化疗药物对细胞有丝分裂阻滞作用,使G2期细胞比例恢复正常,单药时可提高正常细胞S期比例。结论:紫草素对VSMC化疗损伤具有预防性保护作用和损伤后的修复作用。 展开更多
关键词 紫草素 血管平滑肌细胞 化疗性损伤 硫酸长春新碱 细胞周期
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注射用硫酸醛基长春碱的高效液相色谱法测定
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作者 高毓嵩 谢旭一 《现代应用药学》 CSCD 1989年第3期32-33,共2页
鉴于硫酸长春新碱(硫酸醛基长春碱)粉针剂的分解产物在紫外区与长春新碱有相同的吸收,影响其正确定量,本文应用高效液相色谱法使长春新碱与杂质分离测定。实验使用 Shim-pack CLC C_8分析柱、C_(18)保护柱、porous silica gel 预柱,甲醇... 鉴于硫酸长春新碱(硫酸醛基长春碱)粉针剂的分解产物在紫外区与长春新碱有相同的吸收,影响其正确定量,本文应用高效液相色谱法使长春新碱与杂质分离测定。实验使用 Shim-pack CLC C_8分析柱、C_(18)保护柱、porous silica gel 预柱,甲醇:1.4%二乙胺(pH7.5)为流动相,流速1ml/min,检测波长297nm。该法准确可靠。 展开更多
关键词 长春碱 色谱法 药品检测
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