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酒石酸长春瑞宾的合成 被引量：11
1
作者 陈永江 陈洪明 +2 位作者 李莉 欧加保 刘雪峰 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期6-8,共3页
从硫酸长春碱合成抗癌药酒石酸长春瑞宾，总收率１５．３％。关键步骤氯化反应和缩环反应均对原文献作了相应的改进。
关键词 硫酸长春碱 合成 抗癌药 酒石酸长春瑞宾
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硫酸长春碱与DNA相互作用的机理研究 被引量：4
2
作者 刘炜 张琼梅 毕和平 《海南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2010年第4期403-406,共4页
应用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法研究了硫酸长春碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,测量不同DNA浓度下硫酸长春碱的荧光发射光谱,DNA对硫酸长春碱产生了较强的荧光猝灭作用.运用位点模型计算了两个... 应用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法研究了硫酸长春碱和鲱鱼精DNA分子间的相互作用.在pH为7.4的Tris-HCl缓冲溶液体系中,测量不同DNA浓度下硫酸长春碱的荧光发射光谱,DNA对硫酸长春碱产生了较强的荧光猝灭作用.运用位点模型计算了两个不同温度下硫酸长春碱与DNA的结合常数和结合位点数,根据热力学参数确定了硫酸长春碱与DNA之间的作用力以氢键和范德华力为主;结合荧光探针实验以及粘度实验结果进一步证明硫酸长春碱是以沟槽结合的方式与DNA结合. 展开更多
关键词 硫酸长春碱 DNA 相互作用 机理
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氧化石墨烯基纳滤膜对5种小分子生物碱的透过行为研究 被引量：1
3
作者 张慧苗 吴倩莲 +6 位作者 崔娇阳 黄铭聪 周艺 李博 唐志书 张悦 朱华旭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1757-1765,共9页
目的研究水溶性、相对分子质量小的生物碱透过氧化石墨烯基纳滤膜的规律,为氧化石墨烯基纳滤膜应用于中药水提液药效成分分离提供依据。方法以盐酸小檗碱为模板分子,研究膜材料中氧化石墨烯含量、碳纳米管含量对分离性能的影响;进而以5... 目的研究水溶性、相对分子质量小的生物碱透过氧化石墨烯基纳滤膜的规律,为氧化石墨烯基纳滤膜应用于中药水提液药效成分分离提供依据。方法以盐酸小檗碱为模板分子,研究膜材料中氧化石墨烯含量、碳纳米管含量对分离性能的影响;进而以5种生物碱小分子——硫酸长春碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、苦参碱、槐果碱为考察对象,考察不同相对分子质量对膜截留率和通量的影响,探究氧化石墨烯基纳滤膜对小分子的选择性透过规律。结果随着氧化石墨烯用量增加,氧化石墨烯膜对盐酸小檗碱的截留率增加,膜通量随之降低;随着碳纳米管含量的增加,膜对盐酸小檗碱的截留率降低,膜通量随之升高。当生物碱相对分子质量由246.35增加至371.82时,对应的膜截留率由64.75%增加至97.29%,但继续增加相对分子质量至909.05后,膜截留率不再有显著变化。结论氧化石墨烯基纳滤膜对相对分子质量为300左右的生物碱分子具有理想的分离效果,有望实现该类小分子的高效分离。 展开更多
关键词 纳滤膜 生物碱 氧化石墨烯 碳纳米管 相对分子质量 硫酸长春碱 盐酸巴马汀 盐酸小檗碱 苦参碱 槐果碱 中药 截留率 膜通量
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Zn^(2+)对硫酸长春碱抗癌活性影响研究 被引量：2
4
作者 周阳亮 蔡小弟 +2 位作者 周静 张利民 刘炜 《大连理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第S1期19-22,共4页
利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转... 利用荧光光谱法、紫外光谱法和黏度法研究了Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.研究结果表明,在有无Zn2+存在的情况下,硫酸长春碱与DNA均以氢键和范德华作用力结合,Zn2+的加入使硫酸长春碱与DNA的作用模式由沟槽结合转为嵌入式结合,同时反应的结合常数随Zn2+浓度增大而增大,反应的吉布斯自由能变变小,说明Zn2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,这可能是由于Zn2+和硫酸长春碱形成络合物,又通过水合分子以氢键与DNA上的碱基对结合,加快了硫酸长春碱-DNA体系间的电子传递.由于部分抗癌药物的抗癌机理主要是药物与癌细胞DNA相互作用,抑制癌细胞的繁殖,可以判断出Zn2+的参与可能增强了硫酸长春碱的抗癌活性. 展开更多
关键词 Zn2+ 硫酸长春碱 DNA 抗癌活性
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四种金属离子对硫酸长春碱抗癌活性的影响 被引量：1
5
作者 周阳亮 张利民 +2 位作者 周静 蔡小弟 刘炜 《光谱实验室》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期1462-1465,共4页
利用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法分别研究了Al3+、Fe3+、Cu2+、Zn2+对长春碱抗癌活性的影响。研究结果表明Fe3+、Cu2+、Zn2+的参与可能增强了长春碱的抗癌活性,影响顺序依次为Zn2+>Cu2+>Fe3+,而Al3+则对长春碱的抗癌活性具有... 利用荧光光谱法、紫外光谱法和粘度法分别研究了Al3+、Fe3+、Cu2+、Zn2+对长春碱抗癌活性的影响。研究结果表明Fe3+、Cu2+、Zn2+的参与可能增强了长春碱的抗癌活性,影响顺序依次为Zn2+>Cu2+>Fe3+,而Al3+则对长春碱的抗癌活性具有抑制作用。 展开更多
关键词 金属离子 长春碱 DNA 抗癌活性
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硫酸长春碱乳酸-羟基醋酸共聚物微球的处方和制备工艺研究 被引量：1
6
作者 符旭东 李德忠 +1 位作者 胡江红 覃贝 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第14期1151-1154,共4页
目的:制备硫酸长春碱生物可降解注射微球,考察处方和制备工艺对微球包封率及释放度的影响。方法:以乳酸-羟基醋酸共聚物(PLGA)为载体材料,分别采用O/O型和W/O/W乳化溶剂挥发法制备微球。结果:采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球表面光... 目的:制备硫酸长春碱生物可降解注射微球,考察处方和制备工艺对微球包封率及释放度的影响。方法:以乳酸-羟基醋酸共聚物(PLGA)为载体材料,分别采用O/O型和W/O/W乳化溶剂挥发法制备微球。结果:采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球表面光滑无孔洞,内部结构致密;W/O/W型微球表面有较多皱褶,内部结构多孔。采用O/O型乳化溶剂挥发法制备的微球包封率在70%左右,明显高于W/O/W型乳化溶剂挥发法制备的微球,释药速度明显低于第2种方法制备的微球。采用O/O型乳化溶剂挥发法,以PLGA(50∶50.10000)制备的微球在体外可持续释药21d以上。结论:硫酸长春碱PLGA微球的制备工艺可行,缓释特征明显,无突释效应。 展开更多
关键词 硫酸长春碱 乳酸-羟基醋酸共聚物 微球
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硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究 被引量：1
7
作者 符旭东 胡江红 +1 位作者 鲁有祥 张孟佑 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第22期1723-1727,共5页
目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VB... 目的考察硫酸长春碱(VBL)温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。方法以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备VBL凝胶,运用高效液相色谱法测定VBL凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜(CAM)实验考察不同剂量的VBL凝胶对CAM血管的抑制作用。结果随着MPEG-PLGA溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低,20%MPEG-PLGA溶液在37℃左右胶凝。VBL凝胶在2h表现出10%～30%的突释,随着MPEG-PLGA的浓度的增加,突释量减小。2h以后凝胶的释药速度减慢,第3天以后释药速度又呈现出加快的趋势,10%和20%的水凝胶在10d的累积释放度为80%左右。VBL凝胶高剂量组(5.6×10-3pg·个-1鸡胚)和低剂量组(2.8×10-3pg·个-1鸡胚)均能明显抑制CAM小血管的生成(P<0.01),其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成(P<0.05)。低剂量的VBL凝胶剂对CAM小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液(P<0.01),高剂量的VBL凝胶剂对CAM大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当(P>0.05)。结论VBL温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制CAM血管生成。 展开更多
关键词 硫酸长春碱 单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物 温敏性凝胶 鸡胚尿囊膜 血管生成抑制剂
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Ca^(2+)对硫酸长春碱与DNA相互作用影响的研究
8
作者 贾芳 王玲玉 +1 位作者 张连华 刘炜 《海南师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2012年第3期286-287,291,共3页
利用荧光光谱技术、紫外光谱技术和黏度法研究了Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.荧光数据表明,硫酸长春碱与DNA反应的结合常数随Ca2+浓度增大而增大,说明Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,黏度实验和紫外光谱... 利用荧光光谱技术、紫外光谱技术和黏度法研究了Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合模式、结合常数的影响.荧光数据表明,硫酸长春碱与DNA反应的结合常数随Ca2+浓度增大而增大,说明Ca2+对硫酸长春碱与DNA的结合起促进作用,黏度实验和紫外光谱实验结果表明,Ca2+加入前后硫酸长春碱与DNA均以沟槽模式结合. 展开更多
关键词 CA2+ 硫酸长春碱 DNA 相互作用
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硫酸长春碱与牛血清白蛋白相互作用的研究 被引量：4
9
作者 何文英 陈光英 +1 位作者 张连华 张征 《分析科学学报》 CAS CSCD 2008年第6期659-663,共5页
本文利用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了硫酸长春碱(Vinblastine Sulfate,VS)与牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)的相互作用,讨论了药物与蛋白相互作用时药物对蛋白微环境的影响。求得不同温度下(298 K、308 K和318 K)药物与... 本文利用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了硫酸长春碱(Vinblastine Sulfate,VS)与牛血清白蛋白(Bovine Serum Albumin,BSA)的相互作用,讨论了药物与蛋白相互作用时药物对蛋白微环境的影响。求得不同温度下(298 K、308 K和318 K)药物与蛋白相互作用的结合常数及结合位点数。利用Frster能量转移理论得药物与蛋白间的键合距离为3.34 nm。热力学参数(△H=-14.34 kJ/mol,△S=-36.92J/(mol.K))表明维持药物与蛋白质的相互作用力主要是疏水作用和静电作用。此外,基于硫酸长春碱的荧光猝灭效应,探讨了药物-蛋白质体系的几种物理化学参数包括电荷密度、离解常数及量子产率的变化效应;以及共存离子对药物-蛋白质体系结合常数的影响。 展开更多
关键词 硫酸长春碱 牛血清白蛋白 相互作用 荧光猝灭
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