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Trk激酶与肿瘤发生的关系及其小分子抑制剂的研究进展
被引量：
1
1
作者
王田
毛伟峰
吴燕华
《生命科学》
CSCD
2017年第6期589-599,共11页
Trk是一类神经生长因子激活的酪氨酸激酶家族,包括Trk A、Trk B和Trk C 3个亚型,分别由NTRK1(neurotrophic receptor tyrosine kinase 1)、NTRK2和NTRK3基因编码。Trk激酶被磷酸化后,能够激活下游信号分子,从而起到调节细胞增殖、分化...
Trk是一类神经生长因子激活的酪氨酸激酶家族,包括Trk A、Trk B和Trk C 3个亚型,分别由NTRK1(neurotrophic receptor tyrosine kinase 1)、NTRK2和NTRK3基因编码。Trk激酶被磷酸化后,能够激活下游信号分子,从而起到调节细胞增殖、分化、代谢、凋亡等作用。NTRK基因可以与其他基因发生融合,导致Trk激酶的高表达或者Trk激酶活性持续升高,最终可能引起癌症的发生。近几年来,Trk激酶的小分子抑制剂作为一种新的癌症治疗手段,进入人们的视线,这些化合物对NTRK基因融合的癌症患者有显著的治疗效果。现总结了Trk激酶的结构及生理功能,以及NTRK基因融合与肿瘤发生的关系;同时列举了10多种近十几年来研究发现的Trk激酶抑制剂,并讨论了其分子抑制的机制以及未来的发展方向。
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关键词
原肌球蛋白相关激酶
Trk激酶抑制剂
分子抑制机制
原文传递
新型TRK激酶小分子抑制剂的筛选与验证
2
作者
王田
吴燕华
《复旦学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第2期176-182,共7页
原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-Related Kinase,TRK)属于受体酪氨酸激酶家族,具有调节细胞增殖、分化、凋亡、代谢等作用.在多种肿瘤细胞中发现TRK激酶编码基因NTRK的融合现象,TRK蛋白过表达或激酶活性组成性激活促进了肿瘤的发生发展...
原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-Related Kinase,TRK)属于受体酪氨酸激酶家族,具有调节细胞增殖、分化、凋亡、代谢等作用.在多种肿瘤细胞中发现TRK激酶编码基因NTRK的融合现象,TRK蛋白过表达或激酶活性组成性激活促进了肿瘤的发生发展.以TRK激酶为靶标的小分子抑制剂正处于研发之中,如Entrectinib等.本研究以Entrectinib为阳性对照,从小分子化合物库中筛选得到Crizotinib、LY2874455等7个新颖的TRK激酶小分子抑制剂,结构计算提示Dovitinib等4个化合物均属于ATP竞争性抑制剂.在NTRK1基因融合的KM12细胞体外增殖实验中,全部的TRK激酶抑制剂均能抑制细胞增殖,且LY2874455最为显著.在细胞的联合用药实验中,发现Crizotinib与Entrectinib的联用具有协同作用.
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关键词
原肌球蛋白相关激酶
小分子抑制剂
ATP竞争性抑制剂
细胞增殖
联合用药
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职称材料
题名
Trk激酶与肿瘤发生的关系及其小分子抑制剂的研究进展
被引量：
1
1
作者
王田
毛伟峰
吴燕华
机构
上海药明康德新药开发有限公司生物部
复旦大学生命科学学院
出处
《生命科学》
CSCD
2017年第6期589-599,共11页
基金
国家自然科学基金青年科学基金项目(31000558)
上海市教委"晨光"计划(2012年)
文摘
Trk是一类神经生长因子激活的酪氨酸激酶家族,包括Trk A、Trk B和Trk C 3个亚型,分别由NTRK1(neurotrophic receptor tyrosine kinase 1)、NTRK2和NTRK3基因编码。Trk激酶被磷酸化后,能够激活下游信号分子,从而起到调节细胞增殖、分化、代谢、凋亡等作用。NTRK基因可以与其他基因发生融合,导致Trk激酶的高表达或者Trk激酶活性持续升高,最终可能引起癌症的发生。近几年来,Trk激酶的小分子抑制剂作为一种新的癌症治疗手段,进入人们的视线,这些化合物对NTRK基因融合的癌症患者有显著的治疗效果。现总结了Trk激酶的结构及生理功能,以及NTRK基因融合与肿瘤发生的关系;同时列举了10多种近十几年来研究发现的Trk激酶抑制剂,并讨论了其分子抑制的机制以及未来的发展方向。
关键词
原肌球蛋白相关激酶
Trk激酶抑制剂
分子抑制机制
Keywords
tropomyosin
-
related
kinases
（
trks
）
Trk
inhibitor
molecular
mechanism
of
inhibition（MOI）
分类号
R730.23 [医药卫生—肿瘤]
R979.19 [医药卫生—临床医学]
原文传递
题名
新型TRK激酶小分子抑制剂的筛选与验证
2
作者
王田
吴燕华
机构
复旦大学生命科学学院
上海药明康德新药开发有限公司生物部
出处
《复旦学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第2期176-182,共7页
基金
国家自然科学基金青年科学基金(31000558)
上海市教委"晨光"计划(2012年)
文摘
原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-Related Kinase,TRK)属于受体酪氨酸激酶家族,具有调节细胞增殖、分化、凋亡、代谢等作用.在多种肿瘤细胞中发现TRK激酶编码基因NTRK的融合现象,TRK蛋白过表达或激酶活性组成性激活促进了肿瘤的发生发展.以TRK激酶为靶标的小分子抑制剂正处于研发之中,如Entrectinib等.本研究以Entrectinib为阳性对照,从小分子化合物库中筛选得到Crizotinib、LY2874455等7个新颖的TRK激酶小分子抑制剂,结构计算提示Dovitinib等4个化合物均属于ATP竞争性抑制剂.在NTRK1基因融合的KM12细胞体外增殖实验中,全部的TRK激酶抑制剂均能抑制细胞增殖,且LY2874455最为显著.在细胞的联合用药实验中,发现Crizotinib与Entrectinib的联用具有协同作用.
关键词
原肌球蛋白相关激酶
小分子抑制剂
ATP竞争性抑制剂
细胞增殖
联合用药
Keywords
tropomyosin
-
related
kinases
(
trks
)
small
molecule
inhibitor
ATP
competitive
inhibitor
cell
proliferation
drug
combination
分类号
R963 [医药卫生—微生物与生化药学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Trk激酶与肿瘤发生的关系及其小分子抑制剂的研究进展
王田
毛伟峰
吴燕华
《生命科学》
CSCD
2017
1
原文传递
2
新型TRK激酶小分子抑制剂的筛选与验证
王田
吴燕华
《复旦学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2019
0
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已选择
0
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参考文献
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