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题名雷公藤甲素-硬脂酸酯的合成及其制剂成药性研究
被引量：1
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作者
傅志勤
许幼发
陈炳辰
程丹
马娟娟
陈建明
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机构
福建中医药大学药学院
第二军医大学药学院
第二军医大学学员旅学员
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出处
《药学实践杂志》
CAS
2017年第2期141-145,共5页
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文摘
目的合成一种雷公藤甲素脂溶性前药,以期提高其制剂的成药性。方法以4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化的酸与醇的DCC缩合法,合成雷公藤甲素-硬脂酸酯(TP-SA),通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认;采用摇瓶法测定化合物油-水分配系数;将TP及TP-SA制备成脂质体及脂肪乳,考察其初步稳定性。结果实验结果证明:成功合成TPSA。TP-SA的log P为2.33。相同处方条件下,TP难以制备成脂质体和乳剂;TP-SA制备成脂质体粒径约90nm,制备成脂肪乳粒径约110nm,包封率均大于95%;4℃及25℃条件下观察TP-SA脂质体和脂肪乳的放置稳定性,1周内粒径、包封率等制剂参数皆无明显变化。结论 TP-SA显著改善药物制剂成药性,本研究可为TP制剂开发提供参考。
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关键词
雷公藤甲素
硬脂酸酯
前药
脂质体
脂肪乳
成药性
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Keywords
triptolide stearate
prodrug
liposome
emulsion
druggability
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分类号
R284.3
[医药卫生—中药学]
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