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新化合物三环哌酯的抗N和M胆碱受体作用 被引量：3
1
作者 汪海 崔文玉 +1 位作者 谢佐平 刘传缋 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期87-91,共5页
三环哌酯盐酸盐（ＴＣＰＮ·ＨＣｌ）和碘甲烷盐（ＴＣＰＮ·ＣＨ３Ｉ）为新化学实体。本文以烟碱诱发小鼠惊厥，豚鼠回肠收缩为评价中枢和外周神经元性Ｎ受体功能的指标，以槟榔碱诱发小鼠震颤为评价中枢Ｍ受体功能的指标，并... 三环哌酯盐酸盐（ＴＣＰＮ·ＨＣｌ）和碘甲烷盐（ＴＣＰＮ·ＣＨ３Ｉ）为新化学实体。本文以烟碱诱发小鼠惊厥，豚鼠回肠收缩为评价中枢和外周神经元性Ｎ受体功能的指标，以槟榔碱诱发小鼠震颤为评价中枢Ｍ受体功能的指标，并在肌细胞上进一步观察药物对Ｎ受体离子通道的影响。结果表明，ＴＣＰＮ·ＨＣｌ使烟碱诱发小鼠惊厥的量效曲线平行右移；并对抗槟榔碱诱发小鼠震颤的作用，也可对抗烟碱诱发回肠收缩，阻断神经肌肉接头处自发微终板电流，并优先阻断开放时间长、电流强度大的Ｎ受体离子通道。提示ＴＣＰＮ·ＨＣｌ有强效抗中枢Ｎ和Ｍ受体作用。 展开更多
关键词 抗胆碱药物 三环哌酯 烟碱 受体
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新抗胆碱药[~3H]三环哌酯对人脑M受体的作用 被引量：2
2
作者 晏忠 洪孝庄 +1 位作者 刘传缋 冉允章 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第7期506-510,共5页
用放射配体受体结合试验法，研究了新化合物三环哌酯与人大脑皮质Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ作了比较。饱和实验结果显示，［３Ｈ］三环哌酯的结合参数与［３Ｈ］ＱＮＢ相近，两种配体的作用均符合单位点模型。竞争性抑制实验结果表... 用放射配体受体结合试验法，研究了新化合物三环哌酯与人大脑皮质Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ作了比较。饱和实验结果显示，［３Ｈ］三环哌酯的结合参数与［３Ｈ］ＱＮＢ相近，两种配体的作用均符合单位点模型。竞争性抑制实验结果表明二者作用强度相当。［３Ｈ］三环哌酯的结合和解离速率常数均较［３Ｈ］ＱＮＢ大，且其与皮质Ｍ受体的解离受季铵酚的变构调节，结果提示，两种配体与Ｍ受体有一些不同的结合特性，在Ｍ受体研究中。 展开更多
关键词 M受体 放射配体受体 结合试验法 新药 抗胆碱药
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三环哌酯对海马脑片神经元烟碱受体及谷氨酸能兴奋性突触传递的阻断作用 被引量：1
3
作者 胡琦 刘振伟 刘传缋 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期393-398,共6页
目的研究中枢抗胆碱药三环哌酯(TCPN)对海马脑片神经元烟碱受体(nAChR)及谷氨酸能兴奋性突触传递的阻断作用。方法采用海马脑片盲法全细胞记录技术,以自发兴奋性与抑制性突触后电流(sEPSC和sIPSC)为观测指标。结果TCPN(10～500μmol.L-1... 目的研究中枢抗胆碱药三环哌酯(TCPN)对海马脑片神经元烟碱受体(nAChR)及谷氨酸能兴奋性突触传递的阻断作用。方法采用海马脑片盲法全细胞记录技术,以自发兴奋性与抑制性突触后电流(sEPSC和sIPSC)为观测指标。结果TCPN(10～500μmol.L-1)浓度依赖地对抗nAChR激动剂碘化二甲基苯基哌嗪(DMPP)增强海马脑片CA1锥体神经元sEPSC的作用,500μmol.L-1完全阻断DMPP的增强作用。同时,TCPN浓度依赖地直接抑制神经元的sEPSC。但TCPN不抑制神经元的sIPSC,也不阻断DMPP对sIPSC的增强作用。结论TCPN对海马脑片神经元突触传递的影响具有双重作用,既能通过阻断谷氨酸能突触前末梢nAChR而抑制sEPSC,同时还能直接抑制sEPSC。 展开更多
关键词 三环哌酯 受体 烟碱 海马 膜片钳技术 全细胞 突触后电流
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[^3H]三环哌酯在小鼠体内分布的整体放射自显影
4
作者 袁本利 余寿忠 +1 位作者 张志 刘传缋 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期221-224,共4页
用放射自显影结合图像分析技术观察［３Ｈ］三环哌酯３７ｋＢｑ·ｇ－１ｉｖ后２０ｍｉｎ至４８ｈ在小鼠体内的定位，分布和各器官组织内的含量变化．［３Ｈ］三环哌酯ｉｖ后２０ｍｉｎ和１ｈ，总放射性较高的有尿液，胃肠内容物，... 用放射自显影结合图像分析技术观察［３Ｈ］三环哌酯３７ｋＢｑ·ｇ－１ｉｖ后２０ｍｉｎ至４８ｈ在小鼠体内的定位，分布和各器官组织内的含量变化．［３Ｈ］三环哌酯ｉｖ后２０ｍｉｎ和１ｈ，总放射性较高的有尿液，胃肠内容物，脑区的尾壳核，海马和大脑皮层，肝，肾，泪腺，颌下腺等．结合放射性以脑，脊髓，肝和胃肠粘膜较明显．４和１２ｈ，总放射性以膀胱，大肠内容物，脑的尾壳核和海马及小肠内容物较高．结合放射性仍以脑区和脊髓较高．２４和４８ｈ，总放射性和结合放射性在脑的尾壳核仍有弱的影像显示． 展开更多
关键词 三环哌酯 放射自显影术 图像分析
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盐酸三环哌酯在大鼠体内外的代谢 被引量：1
5
作者 葛召恒 李桦 +1 位作者 刘传缋 阮金秀 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第9期652-657,共6页
用大鼠原位灌流肝脏、整体实验和大鼠肝脏微粒体酶制备对盐酸三环哌酯（ＴＣＰＮ）的代谢转化进行了研究。结果经大鼠原位肝脏灌流后，灌流液经提取和ＨＰＬＣ分离制备，得到两个代谢产物。经ＭＳ，ＮＭＲ，ＩＲ和ＵＶ鉴定，证明产物Ｉ... 用大鼠原位灌流肝脏、整体实验和大鼠肝脏微粒体酶制备对盐酸三环哌酯（ＴＣＰＮ）的代谢转化进行了研究。结果经大鼠原位肝脏灌流后，灌流液经提取和ＨＰＬＣ分离制备，得到两个代谢产物。经ＭＳ，ＮＭＲ，ＩＲ和ＵＶ鉴定，证明产物Ｉ是ＴＣＰＮ氮上脱甲基的产物，产物Ｉ是ＴＣＰＮ苯环羟化的产物。从大鼠ｉｇＴＣＰＮ后的尿中及在ＴＣＰＮ和肝脏微粒体的温孵液中均得到产物Ｉ和产物ＩＩ，提示ＴＣＰＮ的代谢转化主要由大鼠肝脏微粒体酶催化。以［３Ｈ］ＱＮＢ为配体对ＴＣＰＮ及其代谢产物的受体结合活性进行了研究，结果表明产物Ｉ和产物Ｉ与Ｍ受体的亲和力分别是ＴＣＰＮ的１／２０和１／５０。 展开更多
关键词 盐酸三环哌酯 原位肝灌流 肝微粒体
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大脑皮层^3H—三环哌酯结合位点的药理学特征
6
作者 汪海 崔文玉 +2 位作者 陈兰福 李德有 刘传缋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期224-226,共3页
目的研究大脑皮层３Ｈ－三环哌酯（３Ｈ－ＴＣＰＮ）结合位点的药理学特征。方法在大鼠大脑皮层匀浆标本上，测定３Ｈ－ＴＣＰＮ的特异性结合位点以及药物对它的影响。结果３Ｈ－ＴＣＰＮ与大鼠大脑皮层膜标本具有特异性结合，其饱和性... 目的研究大脑皮层３Ｈ－三环哌酯（３Ｈ－ＴＣＰＮ）结合位点的药理学特征。方法在大鼠大脑皮层匀浆标本上，测定３Ｈ－ＴＣＰＮ的特异性结合位点以及药物对它的影响。结果３Ｈ－ＴＣＰＮ与大鼠大脑皮层膜标本具有特异性结合，其饱和性结合的参数与３Ｈ－ＱＮＢ的饱和性结合参数相似，其中，Ｋｄ值为０．４０ｎｍｏｌ·Ｌ－１，Ｂｍａｘ值为１２５８ｐｍｏｌ·ｇ－１。３Ｈ－ＴＣＰＮ特异性结合位点中，被阿托品取代的Ｍ受体部分占７０％，不被阿托品取代的称Ｘ位点部分占３０％；Ｘ结合位点既不为Ｎ受体激动剂烟碱和非竞争拮抗剂美加明所占据，也不为ＧＡＢＡ受体拮抗剂苦味毒素，甘氨酸受体拮抗剂士的宁和胆碱酯酶抑制剂毒扁豆碱所占据。结论大鼠大脑皮层３Ｈ－ＴＣＰＮ特异性结合位点中，７０％为Ｍ受体。 展开更多
关键词 盐酸三环哌酯 受体 胆碱能受体 烟碱 药理学
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盐酸三环哌酯在小鼠体内的药代动力学
7
作者 葛召恒 李桦 +1 位作者 刘传缋 阮金秀 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期322-325,共4页
目的研究抗胆碱新药盐酸三环哌酯（ＴＣＰＮ）在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法药代动力学采用放射受体分析法研究，组织中的分布用放射同位素分析法研究。结果小鼠ｓｃＴＣＰＮ后，血液中药物浓度的经时过程符合一级吸收二室模... 目的研究抗胆碱新药盐酸三环哌酯（ＴＣＰＮ）在小鼠体内的药代动力学及组织分布。方法药代动力学采用放射受体分析法研究，组织中的分布用放射同位素分析法研究。结果小鼠ｓｃＴＣＰＮ后，血液中药物浓度的经时过程符合一级吸收二室模型（Ｔ１／２β为２．２８ｈ，Ｔｍａｘ为０．１２５ｈ，Ｃｍａｘ为３．４４μｇ·Ｌ－１，Ｃｌ为２３．０Ｌ·ｋｇ－１·ｈ－１）。小鼠ｓｃ［３Ｈ］－ＴＣＰＮ后，分布高峰放射性依次为肾＞肝＞脑＞颌下腺＞肠１９９８－０４－０３收稿，１９９８－０７－２６修回＊国家自然科学基金资助课题，Ｎｏ３９１３００９０－２作者简介：葛召恒，男，３２岁，硕士，助理研究员；阮金秀，男，６２岁，研究员，博士生导师，中国毒理学会副理事长，中国药理学会药物代谢专业委员会主任委员＞心＞肌肉，唯有脑组织的放射性以较高的水平维持较长的时间。预先给小鼠ｓｃ不同剂量的ＱＮＢ，可不同程度地降低脑中放射性的分布。结论ＴＣＰＮ从血中的消除较快，但在脑组织分布时间长，这与药物与脑中Ｍ受体的特异性结合有关。 展开更多
关键词 三环哌酯 盐酸 药代动力学 抗胆碱药
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新抗胆碱药（^3H）—三环哌酯对人胎脑皮层M受体的作用
8
作者 晏忠 洪孝庄 +1 位作者 刘传缋 冉允章 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 1999年第1期35-37,共3页
目的：研究三环哌酯与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ及成人皮层作比较。方法：用放射配体受体结合试验法，研究比较三环哌酯和ＱＮＢ与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的饱和实验参数、竞争性抑制实验参数及结合和解离动力学实验参... 目的：研究三环哌酯与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的结合特性，并与ＱＮＢ及成人皮层作比较。方法：用放射配体受体结合试验法，研究比较三环哌酯和ＱＮＢ与８月龄胎脑皮层Ｍ受体的饱和实验参数、竞争性抑制实验参数及结合和解离动力学实验参数。结果：［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层的结合参数（Ｋｄ＝０．０３２ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝４２６ｐｍｏｌ／ｇ）与［３Ｈ］ＱＮＢ（Ｋｄ＝０．０６４ｎｍｏｌ／Ｌ，Ｂｍａｘ＝４３４ｐｍｏｌ／ｇ）相近，两种配体的作用均符合单位点模型。［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层结合的Ｋｄ值与成人皮层相近，但胎脑皮层Ｂｍａｘ值稍低。三环哌酯与ＱＮＢ的ＩＣ５０值相近。［３Ｈ］三环哌酯与胎脑皮层Ｍ受体的结合和解离速率常数分别为１．２４Ｌ·ｎｍｏｌ－１·ｍｉｎ－１（Ｔ１／２＝５ｍｉｎ）和０．０５７ｍｉｎ－１（Ｔ１／２＝０．５ｈ）。结论：三环哌酯与胎脑皮层Ｍ受体的饱和结合特性与ＱＮＢ相似，作用强度与ＱＮＢ相当；胎脑皮层Ｍ受体密度明显比成年人少。 展开更多
关键词 抗胆碱药 三环哌酯 胎脑皮层 M受体
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