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鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异
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作者 马金秋 宋兴爽 +4 位作者 李祺 欧歌 王椿清 张首国 杜丽娜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期994-999,共6页
目的采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时... 目的采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0~170.0μg·mL^(-1)、5.0~200.0μg·mL^(-1)、5.1~202.0μg·mL^(-1);三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10^(-3)、(6.83±0.55)×10^(-3)、(6.76±1.66)×10^(-3),K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,分子量较小可能更有利于透黏膜吸收,同时过度亲水或亲脂的药物可能都不利于透黏膜吸收。因此葛根素鼻用制剂有希望成为临床应用新选择。 展开更多
关键词 鼻黏膜 鼻腔灌流 葛根素 透黏膜吸收
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