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马钱子减毒总生物碱的制备及毒性 被引量：8
1
作者 王冬月 陈军 +2 位作者 董洁 陆姗姗 蔡宝昌 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期168-173,共6页
目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子... 目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量。用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分。通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况。结果以20%乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量。小鼠口服急性毒性LD50实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD50分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg。结论马钱子总生物碱中士的宁占38.49%,减毒后仅占14%,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性。 展开更多
关键词 马钱子总生物碱 马钱子减毒总生物碱 乙醇 HPLC LC-MS/MS 急性毒性试验
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马钱子组分对人HaCaT细胞毒性作用的比较 被引量：7
2
作者 陈海波 马凤森 +1 位作者 方剑乔 方芳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期16-21,共6页
目的研究马钱子生物碱及其不同组分对人永生化表皮细胞系Ha Ca T细胞的毒性作用。方法体外培养Ha Ca T细胞,加入相同质量浓度的马钱子碱、士的宁、马钱子碱与士的宁的混合物,和马钱子总生物碱作用于细胞24 h后,采用MTT比色法测定不同生... 目的研究马钱子生物碱及其不同组分对人永生化表皮细胞系Ha Ca T细胞的毒性作用。方法体外培养Ha Ca T细胞,加入相同质量浓度的马钱子碱、士的宁、马钱子碱与士的宁的混合物,和马钱子总生物碱作用于细胞24 h后,采用MTT比色法测定不同生物碱的细胞增殖抑制作用;流式细胞仪检测对Ha Ca T细胞的凋亡,比较马钱子生物碱不同组分对Ha Ca T细胞的毒性作用。结果士的宁对Ha Ca T细胞的抑制率和细胞凋亡率大于马钱子碱;马钱子碱和士的宁混合物组对Ha Ca T细胞的抑制率和细胞凋亡率大于马钱子总生物碱。结论马钱子生物碱组分均对Ha Ca T细胞存在细胞毒作用,呈剂量依赖关系,但马钱子碱的细胞毒性明显小于士的宁。 展开更多
关键词 人永生化表皮细胞 细胞毒性 马钱子总生物碱 马钱子碱 士的宁
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马钱子总碱中2种成分的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性 被引量：5
3
作者 王艳宏 齐笑 +3 位作者 关枫 冯宇飞 李永吉 陈大忠 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期2034-2038,共5页
目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0... 目的考察马钱子Strychni Semen总碱中马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、体外透皮特性。方法饱和溶解法测定2种成分在乙醇(10%、20%、30%、60%、90%、无水乙醇)、三氯甲烷、正辛醇、表面活性剂(0.5%吐温、0.5%去氧胆酸钠、0.5%油酸)中的平衡溶解度;摇瓶法测定两者在PBS(pH 2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.0、7.4、9.0)中的油水分配系数;改良Franz扩散池法评价其在PBS、20%乙醇、无水乙醇中的体外透皮特性。结果马钱子碱、士的宁均在三氯甲烷中的平衡溶解度最高,表面活性剂中最低;在体积分数大于20%的乙醇或pH小于8.0的PBS中,士的宁平衡溶解度高于马钱子碱,并分别在60%乙醇和pH 2.5 PBS中达到最高。2种成分油水分配系数相近,均随pH增加而升高,在pH9.0时最高。两者分别在无水乙醇、pH9.0 PBS中的累计透皮吸收率最高。结论溶剂种类对马钱子碱和士的宁的平衡溶解度、油水分配系数、透皮吸收均有明显影响。本研究可为马钱子总碱经皮给药生物利用度的改善及相关制剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 马钱子总碱 马钱子碱 士的宁 平衡溶解度 油水分配系数 体外透皮特性
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肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响 被引量：5
4
作者 赵雪琪 齐笑 +3 位作者 管庆霞 冯宇飞 关枫 王艳宏 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2019年第4期78-84,共7页
目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响... 目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm^2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm^2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。 展开更多
关键词 肉桂油 马钱子总碱 马钱子碱 士的宁 透皮吸收
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马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究 被引量：7
5
作者 金晨 陈家乐 +6 位作者 徐玲霞 管咏梅 刘丽丽 朱卫丰 吴璐 张凌 陈丽华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第22期5305-5312,共8页
目的制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方... 目的制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价。同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407(GMO-F127)质量比为7.25∶1、载药量为9.48%,预测包封率为64.01%;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P<0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放。结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物。 展开更多
关键词 脂质液晶纳米粒 马钱子总碱 包封率 星点设计一响应面法 Franz扩散池法 马钱子碱 士的宁
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Box-Behnken响应曲面法优化马钱子总碱凝胶贴膏基质处方的研究 被引量：3
6
作者 李启泉 马德宇 《广州化工》 CAS 2019年第19期70-73,120,共5页
采用马钱子总碱为原料,以初黏力和剥离强度为指标,通过单因素试验考察NP700、甘羟铝、PVP、甘油的用量,并采用Box-Behnken响应曲面试验确定凝胶贴膏的基质处方。结果表明,马钱子凝胶贴膏的最优基质处方为:NP7003.90g、甘羟铝0.80g、PVP1... 采用马钱子总碱为原料,以初黏力和剥离强度为指标,通过单因素试验考察NP700、甘羟铝、PVP、甘油的用量,并采用Box-Behnken响应曲面试验确定凝胶贴膏的基质处方。结果表明,马钱子凝胶贴膏的最优基质处方为:NP7003.90g、甘羟铝0.80g、PVP1.10g、甘油30.20g。在此条件下制备的马钱子凝胶贴膏基质处方合理,具有较好的成型性和黏性。 展开更多
关键词 Box-Behnken 马钱子总碱 凝胶贴膏 黏性指标
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