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题名诺蒎酮-噻唑腙类化合物的合成及其抑菌活性
被引量：2
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作者
张成龙
郭常酉
王芸芸
赵雨珣
蒋建新
王石发
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机构
南京林业大学化学工程学院
南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心
北京林业大学材料科学与技术学院
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2020年第11期2313-2319,共7页
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基金
国家自然科学基金(31470592)。
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文摘
β-蒎烯经选择性氧化制得了诺蒎酮,诺蒎酮再经羟醛缩合、酰腙化和环化反应得到15个诺蒎酮-噻唑腙类化合物。采用1HNMR、13CNMR和HRMS对所合成化合物结构进行了表征,探索了所合成化合物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和肺炎克雷伯氏菌的抑菌活性。结果表明,化合物2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-(4-氟苯基)噻唑(Ⅲe)、4-(2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-硝基苯亚甲基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}噻唑-4-基)苯酚(Ⅲf)、2-{2-[3-(4-氟亚苄基)-6,6-二甲基双环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-苯基噻唑(Ⅲg)和2-{2-[6,6-二甲基-3-(4-甲基亚苄基)二环[3.1.1]庚-2-亚基]肼基}-4-苯基噻唑(Ⅲj)对金黄色葡萄球菌抑菌效果显著,其最低抑菌质量浓度分别为3.52、0.88、7.03和3.52μg/L;化合物4-{2-[2-(3-亚苄基-6,6-二甲基二环[3.1.1]庚烷-2-亚基)肼基]噻唑-4-基}苯酚(Ⅲc)对白色念珠菌有较好的抑菌活性,最低抑菌质量浓度为28.12μg/L;所有目标化合物对肺炎克雷伯氏菌的抑菌效果并不显著。化合物Ⅲf对金黄色葡萄球菌的抑制效果与硫酸卡纳霉素的抑制效果相当,具有潜在的开发价值。
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关键词
Β-蒎烯
诺蒎酮
噻唑腙
抑菌活性
医药原料
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Keywords
β-pinene
nopinone
thiazolyhydrazone
antibacterial activity
drug materials
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分类号
TQ463.4
[化学工程—制药化工]
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