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HPLC法测定盐酸噻诺啡片的含量及其溶出度 被引量:6
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作者 李妍妍 高永良 +3 位作者 王东援 郑宁 张颖 田文辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期587-590,共4页
目的:建立一种HPLC法测定盐酸噻诺啡片的含量及溶出度。方法:采用Phenex prodigy C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-甲醇-0.02mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH=3,含0.2%的三乙胺)(40:15:45)为流动相,220nm为检测波长,测定了... 目的:建立一种HPLC法测定盐酸噻诺啡片的含量及溶出度。方法:采用Phenex prodigy C_(18)色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-甲醇-0.02mol·L^(-1)磷酸盐缓冲液(pH=3,含0.2%的三乙胺)(40:15:45)为流动相,220nm为检测波长,测定了盐酸噻诺啡片的含量和溶出度。结果:本法测定盐酸噻诺啡的线性范围为0.5~10μg·mL^(-1)(r=0.9999);日内精密度和日间精密度均小于2%(n=5);回收率在98%~102%之间。结论:本法精密、准确,适用于盐酸噻诺啡片的含量及溶出度测定。 展开更多
关键词 盐酸噻诺啡片 含量测定 溶出度 高效液相色谱法
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LC-MS/MS法测定盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂的生物利用度 被引量:2
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作者 张晓燕 高洪志 +2 位作者 田文辉 刘霏 高永良 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第16期1450-1454,共5页
目的:建立大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的液质联用测定法(LC-MS/MS法),比较盐酸噻吩诺啡片剂和鼻腔喷雾剂的生物利用度。方法:血浆中加入内标丁丙诺啡后甲醇沉淀蛋白。流动相:乙腈-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速为0.5 mL.min-1,柱后分流。色谱柱:A... 目的:建立大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的液质联用测定法(LC-MS/MS法),比较盐酸噻吩诺啡片剂和鼻腔喷雾剂的生物利用度。方法:血浆中加入内标丁丙诺啡后甲醇沉淀蛋白。流动相:乙腈-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速为0.5 mL.min-1,柱后分流。色谱柱:Agilent-C18柱(150 mm×2.1 mm,5 mm)。离子化方式:电喷雾离子化。多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM):定量离子对,噻吩诺啡m/z522.5→m/z97.1,内标丁丙诺啡为m/z468.5→m/z396.2。结果:盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂、片剂的绝对生物利用度分别(70.84±51.16)%和(1.22±0.16)%,鼻喷剂的生物利用度极明显高于片剂(>58倍),其血药峰浓度明显大于口服给药。结论:建立了简单快速、特异性强且灵敏度高的LC-MS/MS法,用于盐酸噻吩诺啡的体内定量分析。盐酸噻吩诺啡鼻喷剂显著提高了其在大鼠体内的生物利用度,为临床应用提供一种新的剂型选择。 展开更多
关键词 盐酸噻吩诺啡 鼻腔喷雾剂 生物利用度 液质联用测定法
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盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂的药效学及药动学评价
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作者 刘霏 刘玲 高永良 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期203-205,共3页
目的对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度。方法热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系,计算ED50,ED80,ED95;并考察ED80剂量给药后的时效关系。采... 目的对制备的盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂进行药效学、药动学评价,并计算舌下喷雾剂的绝对生物利用度。方法热板法考察盐酸噻吩诺啡于小鼠舌下、灌胃、皮下3种给药方式下的量效关系,计算ED50,ED80,ED95;并考察ED80剂量给药后的时效关系。采用LC-MS/MS测定舌下和静脉注射2种给药方式下大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数和绝对生物利用度。结果药效学实验结果证明,本剂型起效快,药效明显优于灌胃给药,接近于皮下给药;药动学研究结果显示,舌下给药的tmax约为9 min,ρmax约为静注的1/2,t1/22种给药方式无显著性差异。大鼠体内绝对生物利用度达到58.48%。结论盐酸噻吩诺啡舌下喷雾剂起效迅速,绝对生物利用度高,具有很好的应用前景。 展开更多
关键词 盐酸噻吩诺啡 舌下喷雾剂 药效学 热板法 液相色谱-质谱联用法 药动学 生物利用度
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