目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用...目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。展开更多
目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X_1)、胆固醇与磷脂质量比(X_2)、D-甘露糖质量浓度(X_3)为因素,采用星点设...目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X_1)、胆固醇与磷脂质量比(X_2)、D-甘露糖质量浓度(X_3)为因素,采用星点设计-响应面法优化处方;以十二烷基硫酸钠为介质,采用透析袋法考察加入1%十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性,并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果:最优处方为X_10.07、X_20.17、X_30.03 g/ml,所得积雪草苷脂质体的包封率为(75.529±1.071)%、载药量为(2.539±0.029)%(n=3),与预测值的偏差分别为-0.217%与0.205%;脂质体加入1%十八胺后其电位由-5.6 m V变为20.8 m V,证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13%(12 h)、87.58%(72 h)、94.46%(72 h),后者释药符合Weibull模型。结论:所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高,可持续72 h释药。展开更多
目的优选龙钻通痹方(LTR)总生物碱的最佳纯化工艺。方法采用5种型号的大孔树脂对LTR总生物碱进行吸附与解吸,以总生物碱的吸附量、吸附率和解吸率为指标,筛选出较佳大孔树脂;然后通过单因素考察和星点设计-效应面法优选LTR总生物碱的最...目的优选龙钻通痹方(LTR)总生物碱的最佳纯化工艺。方法采用5种型号的大孔树脂对LTR总生物碱进行吸附与解吸,以总生物碱的吸附量、吸附率和解吸率为指标,筛选出较佳大孔树脂;然后通过单因素考察和星点设计-效应面法优选LTR总生物碱的最佳纯化工艺参数。结果 HPD100树脂纯化龙钻总生物碱的最佳工艺条件为pH值1.7的生药质量浓度0.17 g/m L,以1 m L/min体积流量上样,9倍柱体积80%乙醇以1 m L/min洗脱。在该条件下,LTR总生物碱提取物中总生物碱的质量分数达到了22.23%,产品得率为173.27 mg/g。结论 HPD100型大孔树脂能较好地用于分离纯化LTR总生物碱,为进一步的药效学研究提供依据。展开更多
文摘目的制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察。方法以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC。采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响。通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性。结果经过处方优化,确定NG-NLC最佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)%,载药量为(3.59±0.06)%,平均粒径为(134.1±9.1)nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在p H 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征。结论采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础。
文摘目的:优化积雪草苷阳离子脂质体的处方,并对其体外释药特性进行考察。方法:采用薄膜分散法制备脂质体;以包封率、载药量为指标,以积雪草苷与磷脂质量比(药脂比,X_1)、胆固醇与磷脂质量比(X_2)、D-甘露糖质量浓度(X_3)为因素,采用星点设计-响应面法优化处方;以十二烷基硫酸钠为介质,采用透析袋法考察加入1%十八胺所制阳离子脂质体的体外释药特性,并与积雪草苷的溶液及普通脂质体进行比较。结果:最优处方为X_10.07、X_20.17、X_30.03 g/ml,所得积雪草苷脂质体的包封率为(75.529±1.071)%、载药量为(2.539±0.029)%(n=3),与预测值的偏差分别为-0.217%与0.205%;脂质体加入1%十八胺后其电位由-5.6 m V变为20.8 m V,证实形成阳离子脂质体。积雪草苷溶液、普通脂质体、阳离子脂质体的体外累积释药率分别为89.13%(12 h)、87.58%(72 h)、94.46%(72 h),后者释药符合Weibull模型。结论:所得积雪草苷阳离子脂质体包封率较高,可持续72 h释药。
文摘目的优选龙钻通痹方(LTR)总生物碱的最佳纯化工艺。方法采用5种型号的大孔树脂对LTR总生物碱进行吸附与解吸,以总生物碱的吸附量、吸附率和解吸率为指标,筛选出较佳大孔树脂;然后通过单因素考察和星点设计-效应面法优选LTR总生物碱的最佳纯化工艺参数。结果 HPD100树脂纯化龙钻总生物碱的最佳工艺条件为pH值1.7的生药质量浓度0.17 g/m L,以1 m L/min体积流量上样,9倍柱体积80%乙醇以1 m L/min洗脱。在该条件下,LTR总生物碱提取物中总生物碱的质量分数达到了22.23%,产品得率为173.27 mg/g。结论 HPD100型大孔树脂能较好地用于分离纯化LTR总生物碱,为进一步的药效学研究提供依据。
