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活性天然产物合成策略:基于色胺炔酰胺环化合成吲哚生物碱类天然产物 被引量：2
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作者 杨璐 黄荣康 +1 位作者 刘永祥 程卯生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第17期5139-5150,共12页
自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、... 自然界中种类丰富、骨架多样、作用机制各异的活性天然产物是新药研发的重要源头,然而许多天然来源的有效成分存在含量低、纯化工艺复杂、难以大量获得的问题,成为靶标确证及成药性研究的重要障碍。因此,天然产物合成成为高效、大量、靶向获得活性成分的重要手段。吲哚生物碱类天然产物具有结构复杂、生物活性优良等特点,是药物发现的重要来源之一。色胺炔酰胺作为理想的合成砌块,可以简洁高效地构建各种吲哚生物碱母核,进而合成相关天然产物。富电炔酰胺的碳碳三键可被酸、金、银、铜等催化剂活化,从而被吲哚C-3位进攻发生环化反应。色胺炔酰胺环化过程的进攻方式一般分为2类:一种是电性效应主导的进攻α位的类型,另一种是以配位效应主导的进攻β位的类型。色胺炔酰胺发生环化后级联分子内捕获、分子间捕获以及重排等过程,可以快速构建出四环吲哚、β-咔啉吲哚、螺环吲哚和氮杂䓬并吲哚等重要的吲哚生物碱核心骨架。详细介绍了基于色胺炔酰胺高效合成吲哚生物碱的天然产物合成策略,并总结其一般反应活性规律和特点,为吲哚生物碱类天然产物的合成、开发和利用提供参考。 展开更多
关键词 色胺炔酰胺 四环吲哚 β-咔啉吲哚 螺环吲哚 氮杂䓬并吲哚 生物碱 合成策略
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钩藤中单萜吲哚类生物碱成分及其药理活性的研究进展 被引量：32
2
作者 于潇 祝琳琳 +6 位作者 刘婕 华羽彤 郭少波 周梦楠 姜艳艳 刘斌 张薇 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第19期6052-6065,共14页
钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种... 钩藤为茜草科钩藤属植物钩藤Uncaria rhynchophylla、大叶钩藤U. macrophylla、毛钩藤U. hirsuta、华钩藤U. sinensis或无柄果钩藤U. sessilifructus的干燥带钩茎枝,具有息风定惊、清热平肝之功效。作为多基原药材,钩藤中的化学成分种类繁多,类型多样,主要包括生物碱类、萜类、黄酮类和有机酸类等。随着国内外对钩藤药理学研究的不断深入,逐步确定了单萜吲哚类生物碱是其发挥药理作用的重要物质基础,在癌症和心脑血管系统等疾病的治疗中均呈现出较好的效果。为进一步阐明钩藤中单萜吲哚类生物碱的化学结构特征和药理活性,对近30年来报道的107个钩藤单萜吲哚类生物碱的化学成分和药理作用进行综述,以期为钩藤中单萜吲哚类生物碱成分的后续深入研究提供参考。 展开更多
关键词 钩藤 单萜吲哚类生物碱 四环单萜吲哚类 四环单萜氧化吲哚类 五环单萜吲哚类 五环单萜氧化吲哚类 卡丹宾型 心血管系统 中枢神经系统 抗癌作用
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