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题名抗肿瘤抗体-药物偶联物的临床研究进展
被引量：5
- 1
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作者
丰雪
龙亚一
廖翰
孙永
韩文琦
甄宇红
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机构
大连医科大学药学院
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出处
《现代生物医学进展》
CAS
2013年第16期3164-3168,共5页
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基金
国家自然科学基金项目(21176046)
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文摘
个体化靶向治疗已成为肿瘤临床治疗的新趋势。抗肿瘤靶向药物与传统的细胞毒性化疗药物相比具有特异性高、选择性强和非细胞毒性等优点,近年来发展迅速。抗体-药物偶联物(ADCs)属于抗肿瘤靶向药物,由抗体、"弹头"药物(细胞毒性药物)通过链分子连接而成。ADCs将抗体的靶向性与细胞毒性药物的抗肿瘤作用相结合,可以降低细胞毒性抗肿瘤药物的不良反应,提高肿瘤治疗的选择性,还能更好地应对靶向单抗的耐药性问题。目前,FDA已批准2种ADC药物上市,即Mylotarg和Adcetris,有多种ADCs处于I^III期临床试验阶段,取得了显著的临床效果。本文概述了以美登素,卡奇霉素、Auristantin等三种细胞毒性药物为"弹头"药物的ADCs药物的临床研究状况及临床试验结果,为ADCs的研究和应用提供参考。
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关键词
抗体-药物偶联物
靶向抗肿瘤药物
美登素
卡奇霉素
Auristantin
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Keywords
Antibody-drug conjugate
targeted antitumor drug
Maytansinoid
Calicheamicin
Auristatin
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分类号
R730.5
[医药卫生—肿瘤]
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题名前药在靶向抗肿瘤药物研究中的应用进展
被引量：3
- 2
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作者
汪柱勇
陈亚军
张子健
吴健龙
闵真立
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机构
武汉科技大学医学院
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出处
《中国现代应用药学》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第18期2323-2332,共10页
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文摘
前药原理是一个经典的药物化学理论,近年来,随着人们对肿瘤形成机制认识的深入,这一原理在抗肿瘤药物研究中有了新的应用。人们可以利用肿瘤细胞与正常细胞在细胞微环境、特定的酶以及特异性表面抗原方面的差异来设计前药,从而实现母药的靶向性,减少不良反应,同时也可能改善母药的溶解性、生物利用度或者扩大母药的治疗窗口等。本文对近年来应用于抗肿瘤领域的靶向抗肿瘤前药发展情况进行了综述。
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关键词
靶向抗肿瘤药物
前药
微环境
酶
抗体偶联药物
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Keywords
targeted antitumor drug
prodrug
microenvironment
enzyme
ADCs
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分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
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题名达沙替尼的合成工艺改进
被引量：1
- 3
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作者
王小凤
顾艳丽
布仁
马宇衡
郭晓宇
李瑞娟
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机构
内蒙古医科大学药学院
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第7期512-514,共3页
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基金
国家自然科学基金委地区项目(81660587)
内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807)
内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)
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文摘
以3-乙氧基丙烯酰氯为起始原料,经酰化、环合及亲核取代反应合成靶向药物达沙替尼,总收率60.1%,纯度99.5%,其结构经~1H NMR确证。对合成工艺进行了优化,总收率由50.2%提高至60.1%。
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关键词
草酰氯
乙烯乙基醚
靶向抗肿瘤药物
达沙替尼
药物合成
工艺改进
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Keywords
oxalyl chloride
ethylene ethyl ether
targeted antitumor drug
dasatinib
synthesis
procesimprovement
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名新型分子靶向抗癌药物-PI3K抑制剂
被引量：4
- 4
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作者
赵文楠
金美花
孔德新
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机构
天津医科大学药学院
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出处
《食品与药品》
CAS
2013年第1期54-59,共6页
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文摘
分子靶向抗癌药物是指作用于肿瘤细胞的特定分子靶点,抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等恶性生物行为,从而产生抗肿瘤作用的药物。PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)为一种由调节亚单位p85或p101和催化亚单位p110组成的脂激酶,通过激活下游的AKT等促进细胞生存、增殖和迁移等。由于PI3K在癌症发生中所起的关键作用,开发以PI3K为靶标的抑制剂引起制药界的高度重视。自2006年第一个新型PI3K抑制剂NVP-BEZ235开始临床试验以来,迄今已有近20个化合物进入临床试验阶段。本文首先简介PI3K的功能和分类,然后就PI3K抑制剂的研究进展以及与其它抗癌药物的联合用药做一综述。
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关键词
分子靶向抗癌药物
PI3K抑制剂
联合用药
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Keywords
molecular-targeted antitumor drug
phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor
drug combination
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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题名RP-HPLC法测定小分子靶向民诺莫司汀的含量
被引量：1
- 5
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作者
罗英
陈悦
洪利娅
葛求富
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机构
浙江工业大学化学工程与材料学院
浙江省食品药品检验所
杭州民生药业有限公司
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出处
《药物分析杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第4期616-619,共4页
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文摘
目的:建立RP-HPLC法测定小分子靶向抗肿瘤创新药民诺莫司汀的含量。方法:采用安捷伦Zorbax eclipse plus C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:0.68%磷酸二氢钾溶液(含0.1%三乙胺,用磷酸调节pH至3.1)-乙腈(75∶25);流速:1.0 mL.min-1;检测波长:231 nm;柱温:35℃。结果:主峰能与相邻杂质峰较好地分离,民诺莫司汀在0.062～0.62 mg.mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.9%(RSD=0.58%,n=9);重复性试验测得的精密度为0.23%(n=6);检测限为0.5 ng、定量限为1.0 ng。结论:该方法灵敏、准确、专属性好,可用于民诺莫司汀原料的含量测定。
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关键词
反相高效液相色谱法
靶向抗肿瘤创新药
抗肿瘤药
民诺莫司汀
含量测定
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Keywords
RP-HPLC
targeted antitumor innovation drug
minomustine
determination of content
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分类号
R286.0
[医药卫生—中药学]
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题名培美曲塞的临床应用进展
被引量：1
- 6
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作者
郑仁礼
张晓春
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机构
湖北省随州市中心医院药剂科
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出处
《世界临床药物》
CAS
2014年第2期121-124,共4页
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文摘
培美曲塞临床应用广泛,对多种恶性肿瘤有效。本文综述多靶点抗肿瘤药培美曲塞在临床恶性胸膜间皮瘤,非小细胞肺癌以及胃癌等消化系统肿瘤中的应用进展。
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关键词
培美曲塞
多靶点抗肿瘤药
临床应用
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Keywords
pemetrexed
multi target antitumor drug
clinical application
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分类号
R979.12
[医药卫生—药品]
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