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含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳的制备与体外评价 被引量：4
1
作者 郭雨凡 任淑珍 +1 位作者 李敏 谢燕 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期5137-5147,共11页
目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化... 目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8 h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均>90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其� 展开更多
关键词 水飞蓟宾 超饱和自纳米乳 功能性油 体外评价 Soluplus 累积溶出率 抗氧化 天然油脂 生物利用度 自由基 伪三元相图 细胞毒性 小麦胚芽油 沙棘籽油 Caco-2细胞
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