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水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统的制备及体外质量评价 被引量：13
1
作者 赖章婷 丁海波 +2 位作者 蒋且英 陈绪龙 廖正根 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期4091-4099,共9页
目的开发和优化水飞蓟宾(SLB)过饱和自微乳给药系统(SLB-SSMEDDS),提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。方法通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪三元相图的绘制,筛选出SLB-SSMEDDS处方组成;采用层次分析法(AHP)... 目的开发和优化水飞蓟宾(SLB)过饱和自微乳给药系统(SLB-SSMEDDS),提高SLB在生物介质中的过饱和度以及延长过饱和时间。方法通过溶解度试验、乳化剂乳化能力的考察以及伪三元相图的绘制,筛选出SLB-SSMEDDS处方组成;采用层次分析法(AHP)综合评价各处方的性能以筛选最优处方比例;以维持药物在体外生物介质中的过饱和度和持续时间优选沉淀抑制剂(PPIs)的种类及其用量;从乳化效果、乳液大小及表面形貌,体外释药及体外过饱和度等角度全面评价SLB-SSMEDDS。结果 SLB-SSMEDDS处方为丙二醇单辛酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(10∶67.5∶22.5∶2),载药量为50.19 mg/g,形成的自微乳均一透明,乳滴呈大小均匀的圆球状分布,乳化时间为(30.67±4.16)s,平均粒径为(11.67±0.81)nm,多分散指数(PDI)为0.15±0.04,SLB-SSMEDDS在人工胃液和人工肠液2种生物介质中药物的溶出速率均显著升高,体外稀释过饱和度在120 min内可维持在10以上。结论 SLB-SSMEDDS制备工艺简单,能改善传统自微乳给药系统(SMEDDS)的稳定性问题,有效维持过饱和状态,增强SLB体外溶出。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 过饱和自微乳 给药系统 体外质量评价 载药量 平均粒径 生物介质
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穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的制备及体外评价 被引量：7
2
作者 严敏嘉 李小芳 +3 位作者 吴超群 赵甜甜 马祖兵 孙强 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期8-14,共7页
目的：优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法：通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处... 目的：优选穿心莲内酯过饱和自微乳化释药系统的处方工艺,以提高穿心莲内酯的溶解度及生物利用度。方法：通过溶解度试验及伪三元相图的工艺初步筛选后,采用单纯形网格法,以粒径、多分散指数和乳化时间为指标,确定穿心莲内酯自微乳的处方;以析晶情况、粒径、多分散指数、乳化时间以及穿心莲内酯的溶出度为考察指标筛选最佳促过饱和抑制剂。结果：穿心莲内酯过饱和自微乳处方为油酸乙酯-（聚山梨酯-80）-聚乙二醇400-羟丙基甲基纤维素K4M（20∶35∶45∶1）。穿心莲过饱和自微乳乳化后的平均粒径（29.26±0.56）nm,多分散指数0.19±0.02,Zeta电位（-10.23±2.34）mV,乳化时间（62.39±2.03）s,1 h累积溶出度高达91%。结论：加入羟丙基甲基纤维素K4M后可明显抑制穿心莲内酯自微乳液的析晶时间,增加自微乳的稳定性;相较于普通自微乳可明显提高穿心莲内酯的体外溶出度,进而提高该成分的生物利用度。 展开更多
关键词 穿心莲内酯 痢疾 过饱和自微乳 单纯形网格法 体外溶出度 多分散指数 自微乳化给药系统
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塞来昔布超饱和自微乳的药效学研究及安全性评价 被引量：2
3
作者 李乐 杨雨琦 +5 位作者 谭玉婷 叶向彤 贺玉瑶 汪宏 包旭 杨俊毅 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第6期603-608,共6页
目的考察塞来昔布超饱和自微乳(CXB-SSMEDDS)对大鼠类风湿性关节炎(RA)的疗效及其初步安全性评价。方法建立卡拉胶诱导的大鼠炎症模型及大鼠佐剂诱导型RA模型,比较各组大鼠治疗后的足掌肿胀度、踝关节滑膜组织的病理学染色图及肿瘤坏死... 目的考察塞来昔布超饱和自微乳(CXB-SSMEDDS)对大鼠类风湿性关节炎(RA)的疗效及其初步安全性评价。方法建立卡拉胶诱导的大鼠炎症模型及大鼠佐剂诱导型RA模型,比较各组大鼠治疗后的足掌肿胀度、踝关节滑膜组织的病理学染色图及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)表达的差异,考察CXB-SSMEDDS对大鼠RA的疗效;测量各组大鼠体重的变化;对各组大鼠的心、肝、肾毒性进行初步评价;对各组大鼠的脏器(心、肝、脾、肺、肾)行HE染色,观察病理学改变。结果与模型组比较,CXB-SSMEDDS和阳性药Celebrex■对足肿胀的抑制率分别为22.50%、10.16%;组织病理学观察表明:CXB-SSMEDDS和Celebrex■均能减轻大鼠踝关节的病理学改变,减少炎细胞浸润,且CXB-SSMEDDS的效果更佳;免疫组化结果显示:与阳性组比较,CXB-SSMEDDS降低大鼠踝关节中TNF-α表达的效果更显著;初步安全性评价表明:CXB-SSMEDDS对大鼠的心、肝、脾、肺、肾无明显不良反应。结论CXB-SSMEDDS对RA的抗炎疗效优于Celebrex■;除可提高体内生物利用度外,其还能改善药物的治疗效果,且对大鼠的心、肝、脾、肺、肾无明显不良反应。 展开更多
关键词 塞来昔布 超饱和自微乳 类风湿性关节炎 肿瘤坏死因子Α 初步安全性评价 环氧合酶-2
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水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统在大鼠体内的药动学研究 被引量：8
4
作者 姚金娜 陈苹苹 +1 位作者 尚小广 李范珠 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期2261-2264,共4页
目的研究水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统(S-SMEDDS)在大鼠体内的药动学特征。方法 12只雄性SD大鼠随机分为对照组和实验组,每组6只,对照组大鼠ig给予水飞蓟宾自微乳(SMEDDS)533 mg/kg,实验组大鼠ig给予水飞蓟宾-S-SMEDDS 533 mg/kg。采用... 目的研究水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统(S-SMEDDS)在大鼠体内的药动学特征。方法 12只雄性SD大鼠随机分为对照组和实验组,每组6只,对照组大鼠ig给予水飞蓟宾自微乳(SMEDDS)533 mg/kg,实验组大鼠ig给予水飞蓟宾-S-SMEDDS 533 mg/kg。采用Accusampler清醒动物自动采血装置于不同时间点采血,HPLC法测定大鼠ig水飞蓟宾-S-SMEDDS后水飞蓟宾的血药浓度,非房室模型的统计矩分析方法计算药动学参数。结果对照组和实验组的tmax分别为(1.00±0.40)、(1.50±0.84)h,Cmax分别为(5.68±0.52)、(16.10±4.06)μg/mL,AUC0→t分别为(27.30±3.29)、(82.64±12.36)μg.h.mL 1。结论将水飞蓟宾制成S-SMEDDS可进一步提高其口服生物利用度。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 过饱和自微乳给药系统 自微乳给药系统 生物利用度 药动学
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