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金银花中酚酸类和黄酮类成分的黄嘌呤氧化酶抑制活性 被引量：39
1
作者 李英 陈君 李萍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期407-411,共5页
建立基于紫外分光光度原理的微孔板筛选方法,用于金银花药材中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选,并进行抑制活性测定。通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对从金银花中分离得到的20个单体化合物进行了筛选,发现8个酚酸类成分和4个黄... 建立基于紫外分光光度原理的微孔板筛选方法,用于金银花药材中黄嘌呤氧化酶抑制剂的筛选,并进行抑制活性测定。通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对从金银花中分离得到的20个单体化合物进行了筛选,发现8个酚酸类成分和4个黄酮类成分具有黄嘌呤氧化酶抑制活性,其中3,4-二咖啡酰奎宁酸甲酯、槲皮素和木犀草素有很好的活性,其IC50分别为8.36,6.46和2.08μmol/L。筛选结果表明,金银花中黄酮苷元的活性优于黄酮苷,双咖啡酰奎宁酸的活性明显优于单咖啡酰奎宁酸类成分,双咖啡酰奎宁酸甲酯的活性明显优于双咖啡酰奎宁酸,且双咖啡酰奎宁酸的5位取代对化合物的活性贡献最大。 展开更多
关键词 黄嘌呤氧化酶抑制剂 金银花 尿酸 构效关系
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活性多糖的生物活性及构效关系研究进展 被引量：36
2
作者 刘淑贞 周文果 +4 位作者 叶伟建 陈江平 巫朝华 陈东清 黄建联 《食品研究与开发》 CAS 北大核心 2017年第18期211-218,共8页
活性多糖来源广泛,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖等生物活性,且其生物活性与结构密切相关。活性多糖已成为食品科学和医学领域的研究热点之一,也是一类重要的保健食品功能因子。对活性多糖的主要来源、生物活性及主要... 活性多糖来源广泛,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖等生物活性,且其生物活性与结构密切相关。活性多糖已成为食品科学和医学领域的研究热点之一,也是一类重要的保健食品功能因子。对活性多糖的主要来源、生物活性及主要作用机制、构效关系以及发展前景进行综述,为活性多糖的进一步开发和利用提供理论基础。 展开更多
关键词 活性多糖 生物活性 作用机制 构效关系
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基于不同抗氧化机制的黄酮类化合物构效关系研究进展 被引量：29
3
作者 任红 郑少杰 +3 位作者 张小利 卢可可 吴素蕊 明建 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期384-388,共5页
目前很多疾病的发生都与体内氧化损伤密切相关,如癌症、糖尿病、心脑血管疾病、动脉粥样硬化等。黄酮类化合物因具有较强的抗氧化活性而备受关注,其抗氧化活性与结构有很大的关系,如羟基数目与位置、双键、糖苷键结构等。本文就不同抗... 目前很多疾病的发生都与体内氧化损伤密切相关,如癌症、糖尿病、心脑血管疾病、动脉粥样硬化等。黄酮类化合物因具有较强的抗氧化活性而备受关注,其抗氧化活性与结构有很大的关系,如羟基数目与位置、双键、糖苷键结构等。本文就不同抗氧化机理下的黄酮类化合物构效关系进行综述,以期为今后充分认识和开发黄酮类功能食品或者药品提供一定的参考。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 抗氧化机制 构效关系 自由基
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黄酮类化合物活性及构效关系研究概况 被引量：22
4
作者 李云霞 贺文智 +2 位作者 索全伶 洪海龙 黄延春 《内蒙古石油化工》 CAS 2004年第2期10-12,共3页
黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的多酚类天然产物。本文综述了黄酮类物质在吸引授粉者、抵御紫外线、抗菌免疫、抗氧化、抗爱滋病毒 (HIV)、抗肿瘤等方面具有的生理和药理活性 。
关键词 黄酮类化合物 构效关系 植物界 多酚类天然产物 生理活性 药理活性
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6种黄酮类化合物清除超氧阴离子自由基能力及其构效关系 被引量：23
5
作者 赵静 李玉琴 +3 位作者 王芳乔 贾宝秀 刘彩红 王仁亮 《中国医药导报》 CAS 2014年第29期7-10,14,共5页
目的测定槲皮素、根皮苷、杨梅素、原花青素、葛根素和柚皮苷对超氧阴离子自由基(O-2·)的清除能力,探讨6种化合物清除O-2·的构效关系。方法采用流动注射邻苯三酚-鲁米诺化学发光法测定6种化合物对O-2·的清除率,采用IC50... 目的测定槲皮素、根皮苷、杨梅素、原花青素、葛根素和柚皮苷对超氧阴离子自由基(O-2·)的清除能力,探讨6种化合物清除O-2·的构效关系。方法采用流动注射邻苯三酚-鲁米诺化学发光法测定6种化合物对O-2·的清除率,采用IC50来衡量样品对自由基的清除能力。以维生素C为阳性对照。结果槲皮素、根皮苷、杨梅素、柚皮苷、葛根素、原花青素对O-2·的抑制率分别为0.1547、0.2048、0.4623、0.6157、1.8098、2.9798μmol/L。6种化合物清除O-2·能力从大到小依次为槲皮素、根皮苷、杨梅素、柚皮苷、葛根素、原花青素,均高于维生素C(4.9586μmol/L)。结论 6种黄酮类化合物结构与清除O-2·能力密切相关:酚羟基是其清除O-2·的必要基团,B环的羟基化程度、羟基的数目和位置,C环开环后形成的羟基和双键,A环取代基的位置、数目以及化合物的空间结构,均是影响抗氧化活性的重要因素。 展开更多
关键词 6种黄酮类化合物 超氧阴离子自由基 清除率 构效关系
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抗菌肽作用机制的研究进展 被引量：22
6
作者 张晓巩 方超 +2 位作者 白卉 周颖 侯征 《生理科学进展》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期11-15,共5页
抗菌肽是一类来源于多种生物、能有效杀灭病原体的小分子多肽,具有活性谱广、作用强且迅速、不易产生耐药等众多优点。作为新一代抗感染候选药物,抗菌肽的作用机制还未完全清楚,但目前有两种观点已得到公认,即胞膜渗透作用破坏胞膜结构... 抗菌肽是一类来源于多种生物、能有效杀灭病原体的小分子多肽,具有活性谱广、作用强且迅速、不易产生耐药等众多优点。作为新一代抗感染候选药物,抗菌肽的作用机制还未完全清楚,但目前有两种观点已得到公认,即胞膜渗透作用破坏胞膜结构完整性和作用于胞内不同靶点干扰细菌生长及代谢平衡。本文主要就抗菌肽理化性质、二级结构、作用机制以及后两者间的关系做一总结,以便更好的理解抗菌肽的构效关系,为合理设计抗菌肽提供理论基础。 展开更多
关键词 抗菌肽 作用机制 构效关系
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水飞蓟宾类黄酮木质素衍生物的研究进展 被引量：18
7
作者 巫秀美 刘光明 +5 位作者 冯玉冰 汪峰 龚景旭 曾苏 赵昱 郝小江 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第3期187-197,共11页
水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗... 水飞蓟是多国药典收载的天然药物,具有抗氧化、抗纤维化、抗炎、免疫调节以及肝细胞再生作用,临床用于治疗肝炎、脂肪肝、肝硬化、缺血性损伤、辐射损伤等。近期随着水飞蓟宾以抗肿瘤新药进入Ⅱ期临床试验,对其衍生物、构效关系以及抗氧化机制等的研究进入加速阶段。本文综述了近年来水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾的近百种衍生物及其活性研究结果 ,并对该类黄酮木质素类化合物今后的发展和设计研究状况做一概述。 展开更多
关键词 水飞蓟素 水飞蓟宾 脱氢水飞蓟宾 构效关系 生物活性 抗病毒作用
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氟喹诺酮类抗菌药物抗结核作用研究进展 被引量：17
8
作者 刘明亮 冯连顺 +2 位作者 柴芸 郭慧元 肖春玲 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期190-198,共9页
从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二... 从20世纪80年代开始,随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与艾滋病的相互结合,使结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题和社会问题。WHO于1996年推荐早期氟喹诺酮环丙沙星、氧氟沙星和司帕沙星作为二线抗结核药物,与其他抗结核药物联合使用治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核药物的患者使用。经过10余年临床实践的检验,这类药物的抗结核疗效已获得普遍肯定,但由于广泛使用以及不合理用药,结核分枝杆菌已对该类药物出现耐药性。近年上市的某些新氟喹诺酮类抗菌药(如莫西沙星和加替沙星)其抗结核活性显著增强。研究发现,这2个8-甲氧基氟喹诺酮的体内活性堪与异烟肼(活性最强的一线抗结核药物)媲美,而用莫西沙星替代标准治疗方案中的异烟肼,其疗程可缩短2个月。然而,由于伦理学等原因,这类药物同传统抗结核药物一样也无法进行单药的现代临床试验,因此其抗结核作用的基础研究在指导临床医师合理用药等方面显得尤为重要。本文从作用机制和耐药机制、构效关系、药动学性质和临床研究(早期杀菌活性)以及单药和联合给药时的体内外活性等方面较全面地综述了近年来氟喹诺酮类抗菌药抗结核作用研究进展。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 作用机制和耐药机制 构效关系 抗结核活性 药动学性质 临床研究
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苯乙醇苷类成分构效关系研究进展 被引量：17
9
作者 吴爱芝 林朝展 祝晨蔯 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期862-865,共4页
苯乙醇苷类成分在药用植物中广泛存在,生物活性明显且低毒安全,具有潜在的药用开发价值。本文首次以构效关系为主线,综述了近二十年来该类成分在抗氧化和自由基清除、抗肿瘤、神经元保护、肝脏保护、止痛、抗病毒、抗菌等方面的研究进... 苯乙醇苷类成分在药用植物中广泛存在,生物活性明显且低毒安全,具有潜在的药用开发价值。本文首次以构效关系为主线,综述了近二十年来该类成分在抗氧化和自由基清除、抗肿瘤、神经元保护、肝脏保护、止痛、抗病毒、抗菌等方面的研究进展。该综述为今后进一步从结构角度较全面地深入探讨苯乙醇苷类成分的生物活性提供了理论依据。 展开更多
关键词 苯乙醇苷 生物活性 构效关系 综述
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活性维生素D_3类药物研究概况 被引量：13
10
作者 俞银芳 刘兆鹏 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期311-315,共5页
活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡。活性维生素D3配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病... 活性维生素D3除了具有调节钙磷代谢的功能外,还是一种细胞循环调节剂,影响细胞的增殖、分化和凋亡。活性维生素D3配体,通过与维生素D受体结合,在体内发挥多种多样的生理学功能,临床上可用来治疗炎症、皮肤病、骨质疏松、癌症和免疫疾病等。为了减少钙血症等不良反应,并使活性维生素D3的各种生理学作用相分离,到目前为止已经合成出3 000余个活性维生素D3衍生物。该文对活性维生素D3的临床应用、构效关系及其研究最新进展进行综述。 展开更多
关键词 药物化学 构效关系 综述 活性维生素D3 维生素D核受体 钙磷代谢
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以ALS为靶标的新型除草剂的分子设计、合成及生物活性研究——Ⅳ.1,2,4-三唑并[1,5—a]嘧啶-2-磺酰胺的晶体结构、量子化学及构效关系研究 被引量：12
11
作者 杨光富 刘华银 +1 位作者 杨华铮 杨秀凤 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1998年第8期729-735,共7页
在测定了具有不同活性1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的晶体结构基础上,采用半经验AM1方法对十种标题化合物进行了量子化学计算,从空间构象及电子结构的角度探讨了该类除草剂的构效关系.发现三唑并嘧啶环可能是这类除草剂主... 在测定了具有不同活性1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-磺酰胺类除草剂的晶体结构基础上,采用半经验AM1方法对十种标题化合物进行了量子化学计算,从空间构象及电子结构的角度探讨了该类除草剂的构效关系.发现三唑并嘧啶环可能是这类除草剂主要的活性部位,其空间取向及供电子能力直接影响化合物的除草活性. 展开更多
关键词 三唑并 嘧啶磺酰胺 除草剂 晶体结构 活性 ALS
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灵芝多糖的结构及构效关系 被引量：15
12
作者 张冬雪 王晓玲 刘高强 《食品工业》 CAS 北大核心 2015年第11期258-261,共4页
灵芝是一种重要的药食两用真菌,灵芝多糖是灵芝的关键药效成分之一,存在于灵芝子实体、菌丝体、孢子粉以及灵芝发酵液中。灵芝多糖的种类较多、结构复杂,了解灵芝多糖的结构和灵芝多糖与生物活性之间的构效关系对于深入研究灵芝多糖的... 灵芝是一种重要的药食两用真菌,灵芝多糖是灵芝的关键药效成分之一,存在于灵芝子实体、菌丝体、孢子粉以及灵芝发酵液中。灵芝多糖的种类较多、结构复杂,了解灵芝多糖的结构和灵芝多糖与生物活性之间的构效关系对于深入研究灵芝多糖的理化特征和高效开发利用具有重要意义。综述了国内外有关灵芝多糖的结构及构效关系领域的最新研究进展,并对其研究前景进行了分析和展望。 展开更多
关键词 灵芝多糖 结构 构效关系
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红花中黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶抑制活性的研究 被引量：15
13
作者 于思慧 宋慧鹏 +1 位作者 高雯 张慧 《中国民族民间医药》 2017年第9期23-26,共4页
目的:对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究,并对活性成分的构效关系进行初步探讨,为红花药效物质基础的研究提供依据。方法:运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法,对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄... 目的:对红花中黄酮类化合物的黄嘌呤氧化酶抑制活性进行研究,并对活性成分的构效关系进行初步探讨,为红花药效物质基础的研究提供依据。方法:运用基于紫外分光光度原理的高通量微孔板筛选的方法,对从红花分离出的12个黄酮类成分进行黄嘌呤氧化酶抑制活性的筛选和测定。结果:从红花所含的黄酮类成分中筛选出7个对黄嘌呤氧化酶具有较好抑制活性的化合物,其中槲皮素、杨梅素和木犀草素抑制活性明显,其IC50分别为4.89,3.03和7.72μmol/L。结论:红花中部分黄酮类成分对黄嘌呤氧化酶具有抑制作用,可为红花药效物质基础和作用机制的阐明提供依据。 展开更多
关键词 红花 黄酮类 黄嘌呤氧化酶抑制作用 构效关系
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2型糖尿病治疗靶点钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究进展 被引量：14
14
作者 万惠新 沈竞康 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期716-724,共9页
钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT-2)分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收,抑制SGLT-2可以促进糖尿病患者尿糖的排出,因此SGLT-2抑制剂被认为是一种新型的具有独特作用机制的抗糖尿病药... 钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT-2)分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收,抑制SGLT-2可以促进糖尿病患者尿糖的排出,因此SGLT-2抑制剂被认为是一种新型的具有独特作用机制的抗糖尿病药物。本文按照化合物的结构特征分类,重点介绍O-芳基糖苷类、C-芳基糖苷类、O,C-螺环芳基糖苷类、N-芳基糖苷类以及非糖苷类SGLT-2抑制剂的构效关系以及最新研究进展。 展开更多
关键词 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂 抗糖尿病药物 构效关系
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铁基催化剂用于氨选择性催化还原氮氧化物研究进展 被引量：15
15
作者 张洪亮 龙红明 +1 位作者 李家新 董林 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第5期753-768,共16页
氨选择性催化还原NO_x技术可以有效控制氮氧化物的排放。V_2O_5-WO_3(MoO_3)/TiO_2脱硝催化剂虽然已经工业化应用,但其工作温度偏高,不能满足低温宽工作温度窗口等工况的需要。因此,开发具有宽工作温度窗口的低温脱硝催化剂成为研究热... 氨选择性催化还原NO_x技术可以有效控制氮氧化物的排放。V_2O_5-WO_3(MoO_3)/TiO_2脱硝催化剂虽然已经工业化应用,但其工作温度偏高,不能满足低温宽工作温度窗口等工况的需要。因此,开发具有宽工作温度窗口的低温脱硝催化剂成为研究热点。其中,铁基催化剂因其具有良好的氧化还原性,以及储量丰富、价格低廉、无毒无害等特点,使其在低温氨选择性催化还原(NH_3-SCR)反应中得到了广泛研究。基于Fe_2O_3在NH_3-SCR催化体系中所起的作用不同,从Fe_2O_3作为载体、助剂、活性组分以及新型结构的铁基催化剂等方面系统地介绍了近年来铁基催化剂在NH_3-SCR反应中的最新研究进展。此外,还总结了铁基催化剂的NH_3-SCR反应机理以及抗水抗硫性,并对该领域未来可能的发展方向进行了展望。 展开更多
关键词 铁 选择性催化还原 氮氧化物 烟气脱硝 构效关系
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合成大麻素构效关系与新结构预测 被引量：14
16
作者 刘俊亭 《中国法医学杂志》 CSCD 2021年第1期10-13,共4页
本文介绍了合成大麻素化学结构的规律性,针对已经管控的合成大麻素进行了构效关系的研究,并在此基础上预测了可能出现的新结构类型。同时,介绍了两个合成大麻素鉴定的案例分析。
关键词 新精神活性物质 合成大麻素 构效关系
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天然酮类化合物生物活性的研究进展 被引量：11
17
作者 樊冬梅 刘越 唐丽 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期503-510,共8页
天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、降... 天然酮类化合物是一类具有三环芳烃系统(C_6-C_3-C_6)结构的次生代谢产物的总称,该类成分广泛存在于龙胆科、藤黄科、远志科、桑科等植物中,目前研究表明,天然酮类化学成分具有广泛的药理活性,包括抗肿瘤、抗菌、抗病毒、保肝、降血糖、抑制黄嘌呤氧化酶等多种药理作用,有良好的开发前景。本文对近十年来国内外关于酮类化学成分在生物活性及相关作用机制、构效关系等方面的研究进展进行总结,为进一步深入研究和合理开发应用天然酮类药物资源提供理论参考。 展开更多
关键词 天然酮 药理作用 分子机制 构效关系
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鲜味肽的研究进展 被引量：11
18
作者 刘义 赵钺沁 +5 位作者 周怡梅 肖钧木 米粱波 黄金龙 陈祥贵 孙伟峰 《西华大学学报（自然科学版）》 CAS 2016年第3期21-25,共5页
鲜味肽是新型活性肽类鲜味剂,其风味醇厚鲜美,可作为前体物参与美拉德反应形成特殊芳香气味,具有强烈的增鲜、增香作用。目前对鲜味肽的研究多集中在提取工艺及其美拉德反应工艺,关于鲜味肽呈味机制、鲜味肽资源开发等研究仍亟待加强。... 鲜味肽是新型活性肽类鲜味剂,其风味醇厚鲜美,可作为前体物参与美拉德反应形成特殊芳香气味,具有强烈的增鲜、增香作用。目前对鲜味肽的研究多集中在提取工艺及其美拉德反应工艺,关于鲜味肽呈味机制、鲜味肽资源开发等研究仍亟待加强。文章阐述鲜味肽的特点、加工特性,并对其呈鲜机制、构效关系及其生产工艺等领域的研究新进展进行综述,以期为其在调味品中的开发利用提供依据。 展开更多
关键词 鲜味肽 呈鲜机制 构效关系
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ALS抑制剂合理分子设计的研究进展 被引量：9
19
作者 杨光富 杨华铮 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第4期447-455,共9页
以乙酰乳酸合成酶为靶标合理设计开发新型超高效除草剂是当前除草剂化学研究中的重要领域.结合本课题组的研究工作,从ALS抑制剂的结构特征、分子力学与量子化学研究、定量构效关系(QSAR)与三维定量构效关系(3D-QSAR)研究、非线性QSAR研... 以乙酰乳酸合成酶为靶标合理设计开发新型超高效除草剂是当前除草剂化学研究中的重要领域.结合本课题组的研究工作,从ALS抑制剂的结构特征、分子力学与量子化学研究、定量构效关系(QSAR)与三维定量构效关系(3D-QSAR)研究、非线性QSAR研究以及新型除草剂的分子设计等几个方面对该领域的研究现状进行了总结报道,并对该领域的发展前景及存在的问题进行了展望. 展开更多
关键词 ALS抑制剂 受体模型 药效团 分子设计 结构-活性关系 乙酰乳酸合成酶 除草剂
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α-氰基丙烯酸酯及其衍生物的合成与农药生物活性研究进展 被引量：8
20
作者 张慧苹 宋宝安 +6 位作者 王献友 龙宁 胡德禹 杨松 薛伟 卢平 金林红 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第1期17-28,共12页
丙烯酸酯是一类具有良好生物活性的化合物,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计和合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了丙烯酸酯及其类似物的合成、生物活性与除草活性方... 丙烯酸酯是一类具有良好生物活性的化合物,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计和合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了丙烯酸酯及其类似物的合成、生物活性与除草活性方面构效关系的研究进展. 展开更多
关键词 丙烯酸酯 合成 生物活性 构效关系
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