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苦参碱类生物碱抗菌药理作用的研究进展 被引量：79
1
作者 张明发 沈雅琴 《抗感染药学》 2018年第3期369-374,共6页
苦参碱类生物碱具有广谱抗菌作用,在体外能抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、大肠埃希杆菌、变形杆菌、产气杆菌、猪霍乱沙门杆菌、鸡白痢沙门杆菌、B型魏氏梭菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌... 苦参碱类生物碱具有广谱抗菌作用,在体外能抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、大肠埃希杆菌、变形杆菌、产气杆菌、猪霍乱沙门杆菌、鸡白痢沙门杆菌、B型魏氏梭菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、结核分枝杆菌、幽门螺杆菌以及生物被膜生长。其中还原型苦参碱类生物碱的抗菌作用强于氧化型苦参碱类生物碱。整体实验结果显示苦参碱2 g/L滴眼液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌或铜绿假单胞菌引起的兔角膜炎或结膜炎的疗效等于或优于氯霉素2.5 g/L滴眼液;ip苦参碱50、100 mg/kg,能诱导肺部Th1型免疫反应,加快铜绿假单胞菌肺炎大鼠肺部的细菌清除和减轻肺组织损伤;苦参碱ip也能降低大肠埃希杆菌、鸡白痢沙门杆菌、B型魏氏梭菌引起的动物死亡。综述苦参碱类生物碱对各类致病菌的广谱抗菌药理作用文献,并对其研究进展做了分析。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 槐定碱 抗菌作用
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苦参碱类生物碱免疫促进作用的研究进展 被引量：69
2
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2019年第3期579-585,共7页
苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌... 苦参碱类生物碱具有广泛的生物活性,如保护心、肝、肺、肾、脑、血管作用,对心脏有正性肌力、负性频率、抗心律失常作用,还有升高白细胞,平喘,抗溃疡,抗肝纤维化以及镇静、催眠、镇痛等中枢神经药理作用,也具有抗肿瘤、免疫调节、抗菌、抗病毒、抗炎等药理作用。苦参碱类生物碱对机体免疫功能具有双向调节作用,在高剂量时表现为免疫抑制作用,在低剂量时表现为免疫促进作用。综述氧化苦参碱、苦参碱、槐定碱和槐果碱的免疫促进作用,为进一步开发研究和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 氧化苦参碱 苦参碱 槐定碱 槐果碱 免疫促进作用
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苦参碱类生物碱的毒性研究进展 被引量：65
3
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2018年第4期682-691,共10页
苦参碱类生物碱包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱等,中毒时可引起肝、肾、肺和脑损伤,其中对中枢神经过度兴奋可引起癫痫样惊厥发作,严重的可麻痹呼吸而致死。内部异常放电的海马和杏仁核可能是苦参碱类生物碱致惊厥的原发部位,... 苦参碱类生物碱包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱等,中毒时可引起肝、肾、肺和脑损伤,其中对中枢神经过度兴奋可引起癫痫样惊厥发作,严重的可麻痹呼吸而致死。内部异常放电的海马和杏仁核可能是苦参碱类生物碱致惊厥的原发部位,惊厥样脑电波通过过度激活海马-内侧穿行-颞叶皮层通路,将逐步产生同步化电震荡扩散到整个皮层,引起惊厥大发作样放电而诱发癫痫。苦参碱类生物碱提高中枢神经的兴奋性递质谷氨酸水平,降低抑制性递质γ-氨基丁酸水平,以及抑制胆碱酯酶活性造成胆碱能神经兴奋,是引起癫痫样发作的生物化学机制。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 槐定碱 槐果碱 毒性 神经毒性 癫痫
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苦参生物碱杀虫生物活性测定 被引量：54
4
作者 袁静 吕良忠 +2 位作者 丛斌 张宗俭 王凤宇 《农药》 CAS 北大核心 2004年第6期284-287,共4页
以桃蚜等 9种试虫为供试靶标 ,研究了苦参根提取物和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的杀虫活性。试验结果表明 :苦参生物碱具有一定的杀虫活性 ,9种试虫中 ,苦参根提取物对蚜虫的活性最高 ,其对蚕豆蚜的LC50 为 2 0 6 35mg/L ;即... 以桃蚜等 9种试虫为供试靶标 ,研究了苦参根提取物和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的杀虫活性。试验结果表明 :苦参生物碱具有一定的杀虫活性 ,9种试虫中 ,苦参根提取物对蚜虫的活性最高 ,其对蚕豆蚜的LC50 为 2 0 6 35mg/L ;即使在最高剂量为 4 0 0 0mg/L时 ,也不能直接杀死粘虫、小菜蛾和棉铃虫。 4种生物碱对朱砂叶螨活性均较低 ,LC50 均大于 2 5 0 0mg/L。野靛碱是 4种生物碱中杀虫活性最高的 ,对淡色库蚊、桃蚜、蚕豆蚜、褐飞虱和家蝇的LC50 分别为 172 4 31mg/L、 2 0 7 6 6 7mg/L、 85 2 12mg/L、 2 6 6 179mg/L和 76 3 2 2 4mg/L ;而且对褐飞虱、桃蚜和家蝇的活性高于苦参根提取物 ,苦参碱对蚜虫的活性高于氧化苦参碱和槐果碱 ,槐果碱对淡色库蚊、褐飞虱和家蝇的活性高于苦参碱和氧化苦参碱。 展开更多
关键词 苦参碱 野靛碱 槐果碱 氧化苦参碱 生物活性
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苦参碱类生物碱抗乙型肝炎病毒的临床药理作用研究进展 被引量：59
5
作者 张明发 沈雅琴 《抗感染药学》 2018年第1期1-6,共6页
苦参碱类生物碱具有抗肝炎病毒的作用,与其他抗病毒药联用可增强其抗病毒的效果。苦参碱类生物碱通过促进肝细胞表达微小RNA-122和干扰素-α,降低植物鞘氨醇含量和抑制p38磷酸化以及下调钠离子-牛磺胆酸转运蛋白的基因及其蛋白表达,抑... 苦参碱类生物碱具有抗肝炎病毒的作用,与其他抗病毒药联用可增强其抗病毒的效果。苦参碱类生物碱通过促进肝细胞表达微小RNA-122和干扰素-α,降低植物鞘氨醇含量和抑制p38磷酸化以及下调钠离子-牛磺胆酸转运蛋白的基因及其蛋白表达,抑制肝炎病毒对肝细胞的伤害;通过阻滞肝炎病毒的吸附、进入细胞和抑制肝细胞表达和分泌HBsAg、HBeAg和HBV-DNA,产生抗HBV作用。综述苦参碱类生物碱抗乙型肝炎病毒的临床药理作用文献,并对其研究进展做了分析,为临床合理使用苦参碱类生物碱的提供参考。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 乙型肝炎病毒 丙型肝炎病毒
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苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 被引量：53
6
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2018年第5期904-911,共8页
苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受... 苦参碱类生物碱(包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等)具有镇痛作用,镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性,综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是:激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调GAT-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达并下调NMDA受体和蛋白激酶Cγ表达,降低NMDA受体对谷氨酸的兴奋性,从而下调电压门控钙离子L-型通道的表达,抑制钙离子内流,阻滞CaMKⅡ/CREB通路,减轻炎症反应和产生镇痛作用。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 氧化苦参碱 氧化槐定碱 槐果碱 氧化槐果碱 镇痛作用
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四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子α的影响 被引量：37
7
作者 黄秀梅 李波 +1 位作者 沈连忠 王建勇 《中药药理与临床》 CAS CSCD 2001年第3期12-14,共3页
目的 :研究苦参碱 (matrineMT)、氧化苦参碱 (oxymatrineOMT)、槐果碱 (sophocarpineSC)、槐定碱 (sophoridineSRI)四种苦豆子生物碱对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的影响 ,来探讨它们的抗炎、调节免疫作用机理。方法 :用LPS刺激... 目的 :研究苦参碱 (matrineMT)、氧化苦参碱 (oxymatrineOMT)、槐果碱 (sophocarpineSC)、槐定碱 (sophoridineSRI)四种苦豆子生物碱对小鼠腹腔巨噬细胞产生肿瘤坏死因子的影响 ,来探讨它们的抗炎、调节免疫作用机理。方法 :用LPS刺激体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞 ,使之剂量依赖性地产生肿瘤坏死因子 ,观察四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子影响。结果 :在一定剂量范围内 ,四种苦豆子生物碱均能剂量依赖性地抑制巨噬细胞经LPS刺激产生TNFα。结论 :四种苦豆子生物碱均抑制小鼠腹腔巨噬细胞生成TNFα,这可能是它们抗炎、免疫调节作用的机制之一。 展开更多
关键词 苦参碱 氧化苦参碱 槐 果碱 槐定碱 肿瘤坏死因子Α
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苦参碱类生物碱抗真菌与寄生虫病临床药理作用研究进展 被引量：44
8
作者 张明发 沈雅琴 《抗感染药学》 2018年第4期553-556,共4页
苦参碱类生物碱对多种毛癣菌、小孢子菌、念珠菌、马拉色菌和真菌生物被膜生长具有抑制作用。2%苦参碱凡士林霜剂对豚鼠皮肤马拉色菌感染的疗效与2%酮康唑凡士林霜剂相当。苦参碱类生物碱也有抗寄生虫病的作用,能抑制和杀灭泡球蚴、弓... 苦参碱类生物碱对多种毛癣菌、小孢子菌、念珠菌、马拉色菌和真菌生物被膜生长具有抑制作用。2%苦参碱凡士林霜剂对豚鼠皮肤马拉色菌感染的疗效与2%酮康唑凡士林霜剂相当。苦参碱类生物碱也有抗寄生虫病的作用,能抑制和杀灭泡球蚴、弓形虫、微小隐孢子虫、阴道毛滴虫。经体内试验显示,苦参碱ig 50 mg/kg对泡球蚴病小鼠的疗效优于同剂量阿苯达唑,并能改善感染小鼠的肝损伤和提高免疫功能;苦参碱或氧化苦参碱ig100 mg/kg对弓形虫病小鼠的疗效优于同剂量螺旋霉素;自然感染寄生虫小鼠ig氧化苦参碱、槐定碱或槐果碱均能减少肠道内线虫数量,但都不减少体表螨虫数量。综述苦参碱类生物碱对多种毛癣菌、小孢子菌、念珠菌、马拉色菌和真菌生物被膜生长具有抑制作用的文献,并对其研究进展做了分析。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 槐定碱 抗真菌 抗寄生虫
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苦参碱类生物碱抗肉瘤药理作用的研究进展 被引量：39
9
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2018年第11期2117-2122,共6页
苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)可通过下调肉瘤细胞表达各种细胞生长因子(如血管内皮生长因子等),阻滞血管新生,间接抑制肉瘤生长;还能直接抑制肉瘤细胞增殖并促进其凋亡,产生抗肉瘤作用。苦参碱类生物碱还可通过... 苦参碱类生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱)可通过下调肉瘤细胞表达各种细胞生长因子(如血管内皮生长因子等),阻滞血管新生,间接抑制肉瘤生长;还能直接抑制肉瘤细胞增殖并促进其凋亡,产生抗肉瘤作用。苦参碱类生物碱还可通过下调P-糖蛋白、肺耐药蛋白、DNA拓扑异构酶的过度表达,解除肉瘤细胞的多药耐药性,提高其对化疗药的敏感性。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 槐定碱 肉瘤
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还原型苦参碱类生物碱的中枢抑制和神经保护作用研究进展 被引量：35
10
作者 张明发 沈雅琴 《药物评价研究》 CAS 2018年第8期1541-1547,共7页
还原型苦参碱类生物碱(包括苦参碱、槐定碱、槐果碱、拉马宁碱、槐胺碱、13α-羟基苦参碱等)具有中枢抑制和神经保护作用。其作用机制可能与以下作用密切相关:苦参碱类生物碱激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子N型通道表达,促进抑... 还原型苦参碱类生物碱(包括苦参碱、槐定碱、槐果碱、拉马宁碱、槐胺碱、13α-羟基苦参碱等)具有中枢抑制和神经保护作用。其作用机制可能与以下作用密切相关:苦参碱类生物碱激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子N型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调γ-氨基丁酸转运体-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能,产生中枢抑制作用;还可能通过抗氧化以及抑制把关受体-4/核因子-κB(TLR4/NF-κB)通路和激活蛋白激酶A/c AMP反应元件结合蛋白(PKA/CREB)通路,抑制炎性因子表达,改善神经组织的微炎症状态,进而产生神经保护作用。 展开更多
关键词 苦参碱类生物碱 苦参碱 槐定碱 槐果碱 中枢抑制 神经保护
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苦豆子抗内毒素效应的实验研究 被引量：28
11
作者 韩燕 周娅 刘泉 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1066-1069,共4页
目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物。分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h... 目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物。分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h腹腔注射LPS(E.coil,055∶B5)9 mg/kg造成小鼠内毒素性肺损伤,观察小鼠一般状况、白细胞数量、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变,以及免疫组织化学法检测肺组织CD14和清道夫受体(SR-A)的表达,放免法检测血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量。结果:预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱,均不同程度改善了模型鼠的一般状况,并可不同程度地升高外周血白细胞,降低肺脏W/D比值,减轻肺组织病理改变,降低模型鼠肺组织CD14表达,增加SR-A表达,降低血清中TNF-α和IL-6的水平。结论:苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害,它们的抗内毒素机制可能与调节LPS的识别受体,并进而影响下游炎症因子表达有关。 展开更多
关键词 苦豆子 苦豆子总碱 槐定碱 氧化苦参碱 槐果碱 内毒素 肺损伤
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山豆根安全问题探讨与合理用药思考 被引量：27
12
作者 聂安政 赵雪睿 +5 位作者 高梅梅 钞艳惠 李肖 桂新景 朱春胜 张冰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第17期4152-4161,共10页
山豆根被誉为治疗咽喉肿痛的第一要药,临床应用广泛。因山豆根毒效并存,临床常因不合理应用导致一系列的安全问题,结合近30年文献报道,剖析山豆根产生毒性反应的根本原因,并从化学成分的角度探讨其发挥药效及产生毒性的实质,对如何促进... 山豆根被誉为治疗咽喉肿痛的第一要药,临床应用广泛。因山豆根毒效并存,临床常因不合理应用导致一系列的安全问题,结合近30年文献报道,剖析山豆根产生毒性反应的根本原因,并从化学成分的角度探讨其发挥药效及产生毒性的实质,对如何促进山豆根临床合理应用提出探索性的思考。 展开更多
关键词 山豆根 安全问题 合理用药 毒效并存 毒性反应 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 氧化槐果碱
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苦参生物碱抑菌生物活性测定 被引量：24
13
作者 袁静 关丽杰 +2 位作者 丛斌 张宗俭 王力钟 《农药》 CAS 北大核心 2005年第2期86-89,共4页
以葡萄白腐病菌等19种病菌为供试靶标,测定了3%苦参碱水剂和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的抑菌活性。离体试验结果表明:苦参生物碱具有一定的抑菌活性,当浓度为100mg/L时,3%苦参碱水剂的抑菌活性可达80%以上,对供试的病菌其EC50... 以葡萄白腐病菌等19种病菌为供试靶标,测定了3%苦参碱水剂和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的抑菌活性。离体试验结果表明:苦参生物碱具有一定的抑菌活性,当浓度为100mg/L时,3%苦参碱水剂的抑菌活性可达80%以上,对供试的病菌其EC50为28￣48mg/L。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和野靛碱具有不同的抑菌活性,4种生物碱对黄瓜黑星病菌、苹果轮纹病菌、葡萄白腐病菌和番茄灰霉病菌几乎没有抑菌活性,对其它病菌,氧化苦参碱的抑菌活性大多高于其它3种生物碱;野靛碱的抑菌活性最低,对各病菌的抑菌率均未超过10%。室内活体抑菌试验结果表明当剂量为800mg/L时,各药剂对水稻纹枯病病菌和小麦白粉病病菌均没有抑制作用,3%苦参碱水剂、氧化苦参碱和野靛碱对黄瓜灰霉病表现出了抑制作用,3%苦参碱水剂、苦参碱和槐果碱具有较高的抑制黄瓜霜霉病病菌的活性,防效达80%以上,野靛碱对其也有一定的抑制作用。以葡萄白腐病菌等19种病菌为供试靶标,测定了3%苦参碱水剂和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的抑菌活性。离体试验结果表明:苦参生物碱具有一定的抑菌活性,当浓度为100mg/L时,3%苦参碱水剂的抑菌活性可达80%以上,对供试的病菌其EC50为28￣48mg/L。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和野靛碱具有不同的抑菌活性。 展开更多
关键词 3%苦参碱水剂 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 野靛碱 抑菌活性
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槐果碱体外抗柯萨奇病毒B3m的作用 被引量：20
14
作者 张星宇 陈曙霞 +1 位作者 刘晶星 钱富荣 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期892-894,共3页
目的 以HeLa细胞为模型，观察从苦参中提取的槐果碱在体外抗柯萨奇病毒B3m（CVB3m）的作用。方法 ①用微量细胞培养法观察槐果碱对HeLa细胞的毒性。②用细胞病变效应（CPE）抑制法观察槐果碱体外抗CVB3m作用。③用MTT法和结晶紫染色法... 目的 以HeLa细胞为模型，观察从苦参中提取的槐果碱在体外抗柯萨奇病毒B3m（CVB3m）的作用。方法 ①用微量细胞培养法观察槐果碱对HeLa细胞的毒性。②用细胞病变效应（CPE）抑制法观察槐果碱体外抗CVB3m作用。③用MTT法和结晶紫染色法观察槐果碱对CVB3m感染的HeLa细胞的保护作用：在96孔板上种植HeLa细胞并予CVB3m吸附1h，加入不同浓度的槐果碱，并设立病毒、细胞、槐果碱对照，培养15h后以MTT法和结晶紫染色法测定比较各组细胞能量代谢率和细胞存活数。结果 ①槐果碱稀释到〈391μg／mL，对HeLa细胞无毒性；≥783μg／mL引起HeLa细胞CPE。②槐果碱6．25～50μs／mL有直接抗病毒作用，减轻CPE；〉100μg／mL反而会加重、加快CPE。③槐果碱1．56～25μg／mL对感染CVB3m的HeLa细胞有保护作用，用MTT法和结晶紫染色法测得细胞能量合成代谢、细胞存活数较病毒对照组增加（P〈0．05）；槐果碱在50、100μg／mL时反而加重病毒对细胞的抑制，使细胞存活数、细胞代谢率较病毒对照组下降（P〈0．05）。结论 一定浓度的槐果碱在体外有抗CVB3m作用，对感染CVB3m的HeLa细胞有保护作用。 展开更多
关键词 槐果碱 柯萨奇病毒B3 HELA细胞
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反相高效液相色谱同时测定苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和槐胺碱的含量 被引量：19
15
作者 李培凡 王智 +1 位作者 沈彬 刘斌 《时珍国医国药》 CAS CSCD 2004年第2期76-77,共2页
目的 :建立同时测定苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和槐胺碱的 HPL C方法。方法 :用 VP-ODS150 mm× 4.6mm,5μm色谱柱 ,柱温 50℃ ,以甲醇 -水 -三乙胺 (55∶ 45∶ 0 .2 )为流动相 ,紫外检测波长 2 15nm,流速 0 .8ml/ min。结果 :在... 目的 :建立同时测定苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和槐胺碱的 HPL C方法。方法 :用 VP-ODS150 mm× 4.6mm,5μm色谱柱 ,柱温 50℃ ,以甲醇 -水 -三乙胺 (55∶ 45∶ 0 .2 )为流动相 ,紫外检测波长 2 15nm,流速 0 .8ml/ min。结果 :在所确立的色谱条件下 4种生物碱得到很好地分离 ,标准曲线显示在 0 .1～ 0 .7μg范围内具有良好的线性关系 ,平均回收率为98.5%～ 10 1.0 %。结论 :该方法简便、快速、准确 ,可用于生药及制剂中苦参碱、氧化苦参碱。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 槐胺碱
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Sophocarpine attenuates liver fibrosis by inhibiting the TLR4 signaling pathway in rats 被引量：20
16
作者 Hui Qian Jian Shi +6 位作者 Ting-Ting Fan Jiao Lv Si-Wen Chen Chun-Yan Song Zhi-Wu Zheng Wei-Fen Xie Yue-Xiang Chen 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2014年第7期1822-1832,共11页
AIM: To explore the effect of sophocarpine on experimental liver fibrosis and the potential mechanism involved.
关键词 Liver fibrosis sophocarpine Toll-like receptor 4 Hepatic stellate cells CYTOKINES
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高效液相色谱法对大鼠体内槐果碱的药代分析 被引量：15
17
作者 徐瑾 陈曙霞 +1 位作者 周贤飙 王平全 《上海第二医科大学学报》 CSCD 2004年第7期549-552,共4页
目的 研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析。方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算... 目的 研究苦参中有效成分槐果碱在大鼠体内血、组织和脏器中的浓度,进行药代动力学分析。方法建立槐果碱的高效液相色谱法(HPLC),对大鼠静注槐果碱(20 mg/kg)后的药时曲线、组织分布进行研究;房室模型及药动学参数通过3p87软件拟合计算。结果 槐果碱的相对回收率100.7％～108.7％,日内、日间精密度RSD<5％。血药浓度在0.625～20.0μg/mL、组织浓度在2.5～80.0μg/g范围内呈线性关系(r分别为0.99998、0.9964)。大鼠静注槐果碱后,药代过程符合二室模型。组织分布以肾最高,多数脏器给药后15 h仍能测到。结论 槐果碱在大鼠体内的药代动力学过程符合二室模型,且与组织有特异性结合。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 大鼠 槐果碱 药代动力学 血药浓度
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苦参碱及其类似物的结构修饰研究进展 被引量：20
18
作者 张晓雯 李凌宇 +1 位作者 尚海 邹忠梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第23期5892-5900,共9页
苦参碱来源于豆科植物苦参Sophora flavescens、苦豆子Sophora alopecuroides等中药,具有多种药理作用,资源丰富。槐果碱是苦参碱D环C-13,14位脱氢的结构类似物,由于其结构的高度相似性,槐果碱同样表现出广泛的药理活性。但苦参碱和槐... 苦参碱来源于豆科植物苦参Sophora flavescens、苦豆子Sophora alopecuroides等中药,具有多种药理作用,资源丰富。槐果碱是苦参碱D环C-13,14位脱氢的结构类似物,由于其结构的高度相似性,槐果碱同样表现出广泛的药理活性。但苦参碱和槐果碱的药理活性不强,对此开展了大量的结构改造工作。以修饰位点分类,就苦参碱及槐果碱的结构改造及衍生物活性研究进展进行综述,并对其今后发展趋势进行展望。 展开更多
关键词 苦参碱 槐果碱 衍生物 结构改造 生物活性
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槐果碱对SNI致神经病理性疼痛小鼠脊髓组织TLR4/p38 MAPK的影响 被引量：19
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作者 金少举 王蓉 +3 位作者 李海龙 任丽平 王雁梅 王文宝 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1266-1271,共6页
目的观察槐果碱(sohpocarpine,SC)对坐骨神经分支保留性损伤(spared nerve injury,SNI)致小鼠神经病理性疼痛的缓解作用,并探讨其部分作用机制。方法将60只♂ICR小鼠随机分为6组,分别为:假手术组(control)、神经病理性疼痛模型组(model... 目的观察槐果碱(sohpocarpine,SC)对坐骨神经分支保留性损伤(spared nerve injury,SNI)致小鼠神经病理性疼痛的缓解作用,并探讨其部分作用机制。方法将60只♂ICR小鼠随机分为6组,分别为:假手术组(control)、神经病理性疼痛模型组(model)、普瑞巴林阳性对照组(SNI+普瑞巴林10 mg·kg^(-1))、槐果碱高、中、低剂量组(SNI+sophocarpine 40、20、10 mg·kg^(-1))。采用SNI法建立小鼠神经病理性疼痛动物模型,于术前1 d、术后d 7(给药前d 1)及给药后1、3、5、7 d测定小鼠机械缩足反射阈值(paw withdrawal mechanical threshold,PWMT)、热刺激缩足反应潜伏期(paw withdrawal thermal latency,PWTL)及冷缩足反射次数(cold withdrawal times,CWT);采用RT-PCR和Western blot法检测槐果碱对SNI损伤小鼠脊髓组织TLR4、p38 MAPK、IL^(-1)β、TNF-αm RNA及蛋白表达的影响。结果与假手术组比较,SNI致神经病理性疼痛模型组小鼠术后PWMT明显降低、PWTL明显缩短、CWT明显增多;小鼠脊髓组织p38 MAPK、TLR4、TNF-α、IL^(-1)βm RNA和蛋白表达水平明显上调。与模型组小鼠比较,SNI+槐果碱40 mg·kg^(-1)组小鼠给药后PWMT明显升高、PWTL延长、CWT减少;小鼠脊髓组织p38MAPK、TLR4、TNF-α、IL^(-1)βm RNA和蛋白表达水平明显下调。结论槐果碱对SNI致神经病理性疼痛有较好的缓解作用,其机制可能与其下调TLR4、p38 MAPK、IL^(-1)β及TNF-α表达水平有关。 展开更多
关键词 槐果碱 神经病理性疼痛 TLR4 P38 MAPK IL-1β TNF-α
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苦豆子提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化 被引量：17
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作者 冷晓红 郭鸿雁 陈海燕 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第6期688-691,共4页
目的研究苦豆子药用植物提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化。方法采用不同提取溶媒(水及55%乙醇)、不同p H及不同提取时间3个因素,HPLC测定苦豆籽、苦豆草植物中氧化苦参碱与苦参碱,氧化槐果碱与槐果碱的含... 目的研究苦豆子药用植物提取过程中氧化苦参碱与苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的相互转化。方法采用不同提取溶媒(水及55%乙醇)、不同p H及不同提取时间3个因素,HPLC测定苦豆籽、苦豆草植物中氧化苦参碱与苦参碱,氧化槐果碱与槐果碱的含量。结果随着提取时间的增加,氧化型生物碱转化为还原型生物碱的量随之增大;提取溶剂对苦豆子中生物碱转化的影响无明显差异;随着提取时间的增加,氧化苦参碱与苦参碱总量呈缓慢下降的趋势,氧化槐果碱与槐果碱总量也呈缓慢下降的趋势。结论氧化型生物碱与还原型生物碱转化趋势可为苦豆子生物碱质量控制提供依据,也可为工业化提取苦豆子生产工艺提供依据。 展开更多
关键词 苦参碱 氧化苦参碱 槐果碱 氧化槐果碱 相互转化
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