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人源蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂的高通量筛选 被引量：7
1
作者 庞晓斌 谢欣梅 +1 位作者 王守宝 杜冠华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1058-1064,共7页
本研究拟建立体外人源蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂高通量筛选模型,用于PTP1B抑制剂的发现。利用大肠杆菌重组表达PTP1B,以对硝基苯磷酸二钠(PNPP)为特异性的底物,建立了基于酶反应速率的384孔微板为载体的PTP1B抑制剂高通量筛选模型(... 本研究拟建立体外人源蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制剂高通量筛选模型,用于PTP1B抑制剂的发现。利用大肠杆菌重组表达PTP1B,以对硝基苯磷酸二钠(PNPP)为特异性的底物,建立了基于酶反应速率的384孔微板为载体的PTP1B抑制剂高通量筛选模型(Z'=0.78)。选择24 240个样品进行筛选,对抑制率大于70%的80个样品作为活性样品进行复筛,最终确定6个具有较强的抑制活性的化合物J5753、J10550、J10551、J10583、J10585和J11101,其IC50值分别为21.58、18.39、15.37、11.92、37.27和36.61μg·mL-1。结果表明,所建立的PTP1B抑制剂高通量筛选模型具有快速、灵敏、稳定、重复性好的特点。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸磷酸酶 抑制剂 高通量筛选
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