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题名甲磺酸伊马替尼有关物质的合成
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作者
徐玲芬
高瑞阳
姜宇飞
王伊文
李响
程青芳
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机构
江苏海洋大学药学院
连云港贵科药业有限公司
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出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第6期1427-1432,共6页
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基金
连云港市科技成果转化“揭榜挂帅”专项资金项目(CA202101)资助
研究生科研与实践创新计划项目(KYCX2023-52)资助。
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文摘
为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有关物质A为起始原料,设计了新的合成路线得到4-[[[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-苯甲酰基]-基-哌嗪-1-基]-甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质B),收率为77.5%。4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质C)、4-[(4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质D)和4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质E)结构相似,本研究设计了新的合成方法,其收率分别为85.5%、78.2%和82.5%,并通过MS和NMR对上述五个有关物质结构进行了表征。
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关键词
甲磺酸伊马替尼
小分子抗癌药
有关物质
合成
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Keywords
imatinib mesylate
small molecule anticancer drugs
related substance
synthesis
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分类号
O621.3
[理学—有机化学]
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题名小分子肿瘤血管阻断剂对肿瘤外血管的影响
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作者
管晓媛
华潞
蒋立新
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机构
中国医学科学院阜外心血管病医院卫生部心血管药物临床研究重点实验室
中国医学科学院北京协和医学院
中国医学科学院阜外心血管病医院血栓性疾病诊治中心
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出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第19期2266-2270,共5页
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基金
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(2012ZX090303-008-001)
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文摘
小分子肿瘤血管阻断剂虽然可以选择性地破坏恶性肿瘤已形成的新生血管,从而达到治疗癌症的目的,但在临床试验中发现其有肿瘤外血管的不良反应。本文通过回顾小分子肿瘤血管阻断剂的临床前研究,总结分析该类药物对肿瘤外血管的作用影响,警示临床中可能发生的药物不良反应。
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关键词
小分子肿瘤血管阻断剂
正常器官组织
不良反应
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Keywords
small molecule vascular targeting anticancer drugs
normal tissues
side effects
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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