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[^(125)I]西夫韦肽在大鼠体内的药代动力学 被引量：3
1
作者 刘德胜 孟志云 +2 位作者 赵桂森 窦桂芳 张亚东 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期296-299,共4页
目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量。结果大鼠单次sc0.8,2.4,7.2mg·kg-1[125I]西夫韦肽后,... 目的为临床上合理安全地应用西夫韦肽提供药代动力学资料。方法Iodogen法制备[125I]西夫韦肽,大鼠单次给[125I]西夫韦肽后,三氯醋酸(TCA)沉淀法测定血浆或组织中的放射性含量。结果大鼠单次sc0.8,2.4,7.2mg·kg-1[125I]西夫韦肽后,AUC分别为10.6,32.2和112.3mg·h·L-1;达峰时间在1.40~4.60h之间,吸收较为缓慢;t1/2(ke)分别为7.39,4.53,13.84h;血浆清除率相近,分别为0.44,0.70和0.50L·h-1;TCA法测定大鼠sc给药[125I]西夫韦肽组织分布,放射性分布特点为泌尿系统和胃肠道系统浓度最高,血浆其次,脑组织和脂肪组织内浓度最低。结论大鼠sc[125I]西夫韦肽后,在给药剂量范围内呈线性动力学。TCA沉淀法测得泌尿系统和胃肠道系统放射性最高。[125I]西夫韦肽主要经肾脏排泄。 展开更多
关键词 西夫韦肽 药代动力学 分布
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构象锁定HIV-1融合抑制剂的合成及抗HIV-1活性研究 被引量：2
2
作者 郭叶 傅莉莉 +1 位作者 范晓文 史宣玲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1267-1270,共4页
西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成... 西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成了SFT订书肽SFT-1和SFT-2.产物结构经圆二光谱确认形成了α-螺旋.对所有合成多肽进行了抗HIV-1活性检测,结果表明SFT订书肽对7个HIV-1假病毒株抑制活性均高于SFT,其中SFT-1对B'亚型和B'C重组亚型病毒株抑制活性最高,SFT-2对B、CRF01_AE和CRF08_BC亚型病毒株抑制活性最高. 展开更多
关键词 西夫韦肽 HIV融合抑制剂 构象锁定 抗HIV-1活性
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马纳维诺与西夫韦肽体外联合抗人类免疫缺陷病毒感染的效果评价
3
作者 贲银银 朱景玙 +1 位作者 徐建青 张晓燕 《微生物与感染》 2015年第2期87-91,共5页
本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗HIV感染中的协同作用。利用TZM-bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CR... 本文旨在探讨人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）CC趋化因子受体5（CCR5）辅助受体拮抗剂马纳维诺（MRV）与膜融合抑制剂西夫韦肽（SFT）在抗HIV感染中的协同作用。利用TZM-bl细胞系检测SFT和MRV单用或联用对3种CCR5噬性（SVPB16、SVPC12和CRF01_AE）HIV假病毒的半数有效浓度（EC50）。采用CalcuSyn软件对2种药物的协同性进行预测,联合指数（CI）〈1为有协同作用,CI=1为有相加效应,CI〉1为有拮抗作用。同时,应用噻唑蓝（MTT）法对MRV和SFT的细胞毒性进行评价。结果显示,2种药物单用时对SVPB16、SVPC12和CRF01_AE的EC50：SFT为0.91、0.17、0.71nmol/L,MRV为4.84、0.47、0.45nmol/L。针对这3种假病毒,联用比单用EC50均有所降低,SFT（0.45、0.09、0.15nmol/L）降低1-4倍,MRV（1.52、0.12、0.11nmol/L）降低2-3倍。2种药物联用对3种假病毒抑制率达90%时的CI值分别为0.28、0.59和0.36。等效线法显示两者之间存在良好的协同作用。综上所述,联用MRV与SFT在不产生细胞毒性的情况下具有良好的协同抗HIV效果。 展开更多
关键词 人类免疫缺陷病毒 药物协同作用 半数有效浓度 马纳维诺 西夫韦肽
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^(125)I示踪法检测西夫韦肽在生物体内的代谢过程
4
作者 刘德胜 宋敏 +4 位作者 窦桂芳 栾海云 王垣芳 张树平 李庆忠 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第4期228-232,共5页
采用Iodogen法标记了西夫韦肽(Sifuvirtide),并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物1。25I-sifuvirtide放化纯度>99.0%,比活度为3.9 GBq.g-1;标记后的蛋白仍具有一定的生物活性。三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含... 采用Iodogen法标记了西夫韦肽(Sifuvirtide),并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物1。25I-sifuvirtide放化纯度>99.0%,比活度为3.9 GBq.g-1;标记后的蛋白仍具有一定的生物活性。三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含量:血浆中125I-sifuvirtide的放射性活度为286.5~26 125.5 Bq.mL-1时,125I-sifuvirtide的放射性计数和沉淀放射性计数的线性相关系数为0.999 8±0.000 5,回收率为72.3%±6.9%。猕猴静脉和皮下推注125I-sifuvirtide后,血浆TCA酸沉放射性浓度时间曲线符合二房室模型;皮下给药后平均消除半衰期为95.83 h,达峰时间平均为3.35 h,平均绝对生物利用度为85.2%。 展开更多
关键词 西夫韦肽(sifuvirtide) ^125I标记 生物活性
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