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两个新型1,3-硒唑酰腙的合成及其对醋酸根离子的特性荧光识别 被引量:5
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作者 张成路 李益政 +3 位作者 李金池 王静 王华玉 宫荣庆 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期197-205,共9页
设计合成了2个1,3-硒唑酰腙分子(SAF1和SAF2),并通过红外光谱(IR)和核磁共振谱(NMR)等对其进行了结构表征。通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱,利用探针SAF1和SAF2分别对9种常见的阴离子进行了监测。结果发现,当加入醋酸根离子(AcO^-... 设计合成了2个1,3-硒唑酰腙分子(SAF1和SAF2),并通过红外光谱(IR)和核磁共振谱(NMR)等对其进行了结构表征。通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和荧光光谱,利用探针SAF1和SAF2分别对9种常见的阴离子进行了监测。结果发现,当加入醋酸根离子(AcO^-)时,在UV-Vis中,探针SAF1和SAF2分别在500 nm和414 nm处出现一个新的吸收峰,探针SAF1对应的溶液颜色由淡黄色变为红色,探针SAF2对应的溶液颜色由浅黄色变为黄色,可实现裸眼识别;在荧光光谱中,417 nm附近产生强的荧光发射峰,且具有荧光开启(turn-on)功效,AcO^-的最低检测限达10^(-5)mol/L,2个分子与AcO^-的结合常数分别为3.03×10~4和1.42×10~4L/mol,说明化合物SAF1和SAF2有望作为Ac O^-的特性荧光识别探针。 展开更多
关键词 硒唑 酰腙 裸眼识别 醋酸根阴离子识别
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2-氨基-5-(2-苯基-1,3-硒唑-4-甲硫基)-1,3,4-噻二唑的合成
2
作者 赵海川 陈宝泉 +1 位作者 赵婕 程吉 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期206-208,共3页
在氢氧化钾参与下,利用固-液相转移催化法合成了标题化合物,实验考察了不同催化剂、催化剂用量、反应物用量、反应温度对收率的影响,结果表明:以聚乙二醇-400为催化剂,且其物质的量为底物2-苯基-4-氯甲基硒唑的5%,2-苯基-4-硒唑基氯甲烷... 在氢氧化钾参与下,利用固-液相转移催化法合成了标题化合物,实验考察了不同催化剂、催化剂用量、反应物用量、反应温度对收率的影响,结果表明:以聚乙二醇-400为催化剂,且其物质的量为底物2-苯基-4-氯甲基硒唑的5%,2-苯基-4-硒唑基氯甲烷和2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑的物质的量比为1∶1.2,在丙酮中回流,为较佳反应条件,收率可达82.6%,目标物的结构经IR、1HNMR及ESI-MS等方法确证。 展开更多
关键词 硒唑 2-氨基-5-(2-苯基-1 3-硒唑-4-甲硫基)-1 3 4-噻二唑 合成
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2-苯基-4-硒唑甲酸过渡金属配合物的合成、结构及生物活性研究 被引量:14
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作者 赵国良 施霞 +3 位作者 张均平 刘建风 咸会朵 邵邻相 《中国科学:化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1525-1535,共11页
合成了2-苯基-4-硒唑甲酸配体(HL)和相应的6个过渡金属配合物[ML2(H2O)2](M=Co,Ni,Cu,Cd)1~4,[ZnL2](5),[CuL2(py)2](6).用元素分析、红外光谱、热重分析等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X射线衍射测定了配合物3和6的结构;用溴化... 合成了2-苯基-4-硒唑甲酸配体(HL)和相应的6个过渡金属配合物[ML2(H2O)2](M=Co,Ni,Cu,Cd)1~4,[ZnL2](5),[CuL2(py)2](6).用元素分析、红外光谱、热重分析等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X射线衍射测定了配合物3和6的结构;用溴化乙锭荧光探针初步研究了它们与DNA作用的强度和模式;考察了配体和配合物对大肠埃氏杆菌(E.coliJM109)、大肠杆菌(E.coli,DH5α)、表皮葡萄球菌(S.epidermidis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、鲍曼不动杆菌(baumanii)、草绿色链球菌(S.viridans)6种细菌的抗菌活性及对正常细胞293T和肿瘤细胞RAW264.72的体外增殖抑制作用. 展开更多
关键词 2-苯基-4-硒唑甲酸 过渡金属 配合物 抗菌活性 抗肿瘤活性
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基于2-苯基-4-硒唑甲酸镍配合物的合成、晶体结构及生物活性 被引量:5
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作者 赵国良 沈金杯 +4 位作者 施霞 陈吉妃 吕鑫 周玉凤 陈鸳 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第5期959-964,共6页
由2-苯基-4-硒唑甲酸(HL,C10H7O2NSe)、硫酸镍和乙二胺(en)合成了相应的配合物[Ni(en)3](L)2.3H2O。用元素分析、红外光谱、热重分析等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构。配合物C26H42N8NiO7Se2属于... 由2-苯基-4-硒唑甲酸(HL,C10H7O2NSe)、硫酸镍和乙二胺(en)合成了相应的配合物[Ni(en)3](L)2.3H2O。用元素分析、红外光谱、热重分析等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构。配合物C26H42N8NiO7Se2属于三斜晶系,空间群P1,晶胞参数:a=1.15673(3)nm,b=1.21755(3)nm,c=1.26326(3)nm,α=86.096(2)°,β=89.461(1)°,γ=69.321(1)°,晶胞体积:V=1.66046(7)nm3,晶胞内结构基元数Z=2,式量Mr=795.29。用溴化乙锭荧光探针法研究了配合物与DNA的相互作用。考察了配体和配合物对大肠埃氏杆菌(E.coli JM109)、大肠杆菌(E.coli DH5α)、表皮葡萄球菌(S.epidermidis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、鲍曼不动杆菌(baumanii)、草绿色链球菌(S.viridans)六种细菌的抗菌活性及对正常细胞293T和肿瘤细胞RAW 264.7的体外增殖抑制作用。 展开更多
关键词 2-苯基-4-硒唑甲酸 镍(Ⅱ)配合物 晶体结构 生物活性
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1,3-硒唑为模板多种杂环修饰的新型分子的设计、合成及活性研究 被引量:4
5
作者 张成路 孙晓娜 +4 位作者 蒲雨昕 李传银 孙丽杰 王静 李益政 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期440-454,共15页
以取代1,3-硒唑为模板,分别利用1,2,4-三唑、四唑、噁二唑、吡唑、1,2,4-三嗪和丁二酰亚胺等修饰,首次设计合成了6类共22个目标分子,并利用IR,NMR和HRMS等波谱技术对目标分子进行了结构表征.评价了目标分子对Cdc25B的抑制活性,结果发现... 以取代1,3-硒唑为模板,分别利用1,2,4-三唑、四唑、噁二唑、吡唑、1,2,4-三嗪和丁二酰亚胺等修饰,首次设计合成了6类共22个目标分子,并利用IR,NMR和HRMS等波谱技术对目标分子进行了结构表征.评价了目标分子对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标分子具有较好的抑制活性,其中有5种目标分子的抑制活性高于阳性参照物Na_3VO_4有望成为抗肿瘤药物先导物.构效分析结果发现,在1,3-硒唑骨架上引入多氮杂环三唑、四唑和三嗪,引入含有氨基和巯基的噻二唑和噁二唑等有望获得活性优良的新型含硒有机分子. 展开更多
关键词 1 3-硒唑 多杂环 Cdc25B抑制剂
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酰胺硫醚桥连1,3-硒唑和1,2,4-三唑衍生物合成及其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)抑制活性 被引量:2
6
作者 张成路 王华玉 +5 位作者 于向坤 杨敬怡 李传银 宫荣庆 宋府璐 孙越冬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第2期432-439,共8页
细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)与致癌转化有关,是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂,以1,3-硒唑为核心组块,利用酰胺硫醚键与1,2,4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-(1,2,4-三唑-3-基)硫代-N-(4-苯基-1,3-硒唑-2-基... 细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)与致癌转化有关,是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂,以1,3-硒唑为核心组块,利用酰胺硫醚键与1,2,4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-(1,2,4-三唑-3-基)硫代-N-(4-苯基-1,3-硒唑-2-基)乙酰胺(TATS).首先为验证将1,3-硒唑作为核心组块的合理性,选择了苯环未被修饰的TATS1与Cdc25B进行分子对接模拟,结果表明, 1,3-硒唑能紧密地嵌入Cdc25B结构中,与Cdc25B的重要催化位点Arg492发生N-H…PI非键弱相互作用,发挥了核心作用.酰胺羰基氧原子与Arg492和Arg488形成氢键,表明酰胺硫醚键引入合理.在理论对接研究的基础上,通过对1,2,4-三唑席夫碱活性组块中两个区域用不同基团修饰,设计并合成了13个新型目标化合物TATS1~TATS13,对比测试了目标化合物和重要中间体对Cdc25B的抑制活性.结果表明,其中12个目标化合物生物活性优于阳性参照物Na3VO4, 1,2,4-三唑席夫碱两个区域的不同修饰对抑制活性有明显影响,实现了活性叠加效应,表明该类结构化合物有望成为潜在的Cdc25B抑制剂. 展开更多
关键词 1 3-硒唑 1 2 4-三唑席夫碱 分子对接模拟 Cdc25B抑制剂
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4-苯基-1,3-硒唑衍生物的合成及其对蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B抑制活性 被引量:2
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作者 张成路 王华玉 +4 位作者 李奕嶙 王一鸣 宫荣庆 孙越冬 宋府璐 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期749-757,共9页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP1B)是抗糖尿病治疗的重要靶点,因此创制活性优良的PTP1B抑制剂具有重要意义。本文设计并合成了11个含1,3-硒唑和1,2,4-三唑活性组块新型结构目标分子(ZLXZ1-ZLXZ11),并利用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B(PTP1B)是抗糖尿病治疗的重要靶点,因此创制活性优良的PTP1B抑制剂具有重要意义。本文设计并合成了11个含1,3-硒唑和1,2,4-三唑活性组块新型结构目标分子(ZLXZ1-ZLXZ11),并利用傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对其进行了结构表征。首先选择ZLXZ1和ZLXZ11在MOE 2015.10程序上,与PTP1B进行分子对接模拟,结果表明,在ZLXZ1分子中硒唑环上的硒原子与PTP1B中副催化位点Tyr46、Ala217、Lys120和Asp 48分别形成了π-H作用和氢键作用。在ZLXZ11分子中硒唑上的硒原子与PTP1B中Asp181、Arg221和Asp48形成了氢键作用。在分子对接模拟的基础上,测试了11个目标分子的抑制活性,结果表明,所有目标分子的抑制率均在87.02%以上,其中3个目标分子PTP1B抑制活性高于阳性参照物齐墩果酸,抑制活性优良,有望成为潜在的PTP1B抑制剂。 展开更多
关键词 1 3-硒唑 1 2 4-三唑席夫碱 分子对接模拟 蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1B抑制剂
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Antimicrobial, anticancer and DNA binding studies of transition metal(Ⅱ)complexes containing 2-phenyl-4-selenazole carboxylic acid 被引量:2
8
作者 GUAN QuanYin SHI Xia +1 位作者 SHEN JinBei ZHAO GuoLiang 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2013年第5期588-594,共7页
Three novel transition metal complexes [ML2(phen)]'H20 (M= Mn, Co, Zn; HL= C10H702NSe, 2-phenyl-4-selenazole carboxylic acid, phen= 1,10-phenanthroline) 1-3 were synthesized and characterized by elemental analysi... Three novel transition metal complexes [ML2(phen)]'H20 (M= Mn, Co, Zn; HL= C10H702NSe, 2-phenyl-4-selenazole carboxylic acid, phen= 1,10-phenanthroline) 1-3 were synthesized and characterized by elemental analysis, IR spectra. Their crystal structures were deterimined by single-crystal X-ray diffraction method. The antibacterial activities of the complexes against five species of bacteria, Escherichia coli (E. coli), Staphylococcus epidermidis (S. epidermidis), Staphylococcus aureus (S. au- reus), Acinetobacter baumanii (A. baumanii) and Streptococcus viridans (S. viridans), were tested respectively. The anticancer activities of the complexes against human pancreatic cancer line PANC-28 and human hepatocarcinoma line HuH7 were also studied. The interactions between the complexes and DNA were studied by ethidium bromide (EB) fluorescent probe. 展开更多
关键词 2-phenyl-4-selenazole carboxylic acid transition metal complex antibacterial activity anticancer activity DNA binding
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2-β-D-呋喃核糖-4-硒唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 张万轩 陈家威 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期161-163,共3页
报道以肌苷、Me3SiCl、KCN等为原料制备 2 β D 呋喃核糖 4 硒唑羧酰氨 (1)的方法 .以肌苷为原料 ,制备 1 O 乙酰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (5 ) .在NaI催化下 ,Me3SiCl与KCN作用得到含Me3SiCN的混合物 ,其液相部分... 报道以肌苷、Me3SiCl、KCN等为原料制备 2 β D 呋喃核糖 4 硒唑羧酰氨 (1)的方法 .以肌苷为原料 ,制备 1 O 乙酰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (5 ) .在NaI催化下 ,Me3SiCl与KCN作用得到含Me3SiCN的混合物 ,其液相部分在SnCl4 催化下直接与 (5 )反应得到 1 氰基 2 ,3 ,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 (4 ) .氰糖 (4 )在乙醇中依次用现制的H2 Se及溴代丙酮酸乙酯处理 ,得到 2 (2 ,3,5 三 O 苯甲酰基 β D 呋喃核糖 ) 4 硒唑羧酸乙酯 (3) .硒唑 (3)经NaOMe脱保护及氨化后得到化合物 (1) .腹腔注射 (1) ,对小鼠EAC及L12 10有明显的抑制作用 ,(1) 展开更多
关键词 肌苷 三甲基氯硅烷 合成 抗肿瘤活性
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抗伊马替尼耐药的Bcr-Abl抑制剂的设计、合成与评价 被引量:1
10
作者 周丽 肖军海 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第4期453-459,共7页
目的针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究。方法基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物。并对目标化合物进行了STI-... 目的针对慢性粒细胞白血病,以Bcr-Abl酪氨酸激酶为靶点,进行抗伊马替尼耐药作用的Bcr-Abl抑制剂的研究。方法基于STI-571与BMS-354825的结构设计了一系列以2-甲基-5-羰基-1,3-硒唑为母核的硒唑甲酰胺类化合物。并对目标化合物进行了STI-571耐药细胞株K562的筛选。结果与结论本研究共设计合成目标化合物16个,结构均经1H NMR、MS确证。生物活性评价结果表明,化合物Ⅰ7和Ⅰ10对K562/R抑制活性与阳性化合物较为接近,化合物Ⅰ11抑制作用最强,并对K562/R表现出选择性。 展开更多
关键词 慢性粒细胞白血病 Bcr-Abl酪氨酸激酶 抗耐药 硒唑甲酰胺
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碳负载铜一锅法催化合成苯并硒唑类衍生物
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作者 周美云 吴照钧 +3 位作者 李毅群 郑文杰 纪盛滨 周华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1270-1275,共6页
建立了一种简单实用、经济高效的以邻溴苯胺为起始原料,廉价的活性碳负载铜为催化剂,在室温条件下一锅法合成苯并硒唑类衍生物的方法,得到了中等到优良的产率.本方法具有催化剂廉价易得、操作简便、合成效率高的优点.
关键词 一锅法合成 苯并硒唑 碳负载铜催化
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2-氨基-4-苯基-硒唑Ni(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)配合物的合成与表征
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作者 郭航鸣 张丽浓 +1 位作者 吕君 赵国良 《化学研究》 CAS 2008年第1期98-101,共4页
合成了2-氨基-4-苯基-硒唑(L)配体与过渡金属镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)的配合物Ni(L)(NO3)2(1)和Cu(L)(Ac).2H2O(2).用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外-可见光谱、核磁共振和热重分析进行了表征;确定了配合物的组成并推断了它们的结构.
关键词 2-氨基-4-苯基硒唑 镍(Ⅱ) 铜(Ⅱ) 配合物
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2-苯基-4-硒唑甲酸铜(Ⅱ)配合物的合成、晶体结构和生物活性(英文)
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作者 秦毅 石沛 +2 位作者 管全银 施霞 赵国良 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第9期2013-2020,共8页
采用溶液法合成了一种新型铜(Ⅱ)配合物[Cu2(NO3)2L(phen)2(H2O)]NO3(HL=2-苯基-4-硒唑甲酸,phen=1,10-邻菲啰啉)。用元素分析、红外光谱等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构。配合物C34H24Cu2N8O12S... 采用溶液法合成了一种新型铜(Ⅱ)配合物[Cu2(NO3)2L(phen)2(H2O)]NO3(HL=2-苯基-4-硒唑甲酸,phen=1,10-邻菲啰啉)。用元素分析、红外光谱等表征手段确定了配合物的组成;用单晶X-射线衍射测定了配合物的晶体结构。配合物C34H24Cu2N8O12Se属于三斜晶系,空间群P1。用溴化乙锭荧光探针法研究了配合物与DNA的相互作用。分别考察了配体和配合物对五种细菌:大肠埃氏杆菌(E.coli),表皮葡萄球菌(S.epidermidis),草绿色链球菌(S.viridans),金黄色葡萄球菌(S.aureus),鲍曼不动杆菌(A.baumanii)的抗菌活性。同时也考察了配体和配合物对人类胰腺癌PANC-28细胞和人类肝癌HuH7细胞的体外增殖抑制作用。实验结果表明配合物具有良好的生物活性。 展开更多
关键词 铜(Ⅱ)配合物 2-苯基-4-硒唑甲酸 1 10-邻菲啰啉 晶体结构 生物活性
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2-苯基-4-硒唑甲酸铜配合物的合成及其与DNA的作用
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作者 赵国良 吕鑫 +3 位作者 陈吉妃 沈金杯 周玉凤 陈鸳 《浙江师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第2期174-179,共6页
在水溶液中,由硝酸铜和2-苯基-4-硒唑甲酸(HL)合成了配合物NH4[Cu2L5]HL·6H2O;用元素分析、红外光谱、摩尔电导率和热重分析方法对配合物进行了表征,用单晶X-射线衍射方法测定了配合物的晶体结构.该配合物C60H53Cu2N7O18Se6属于三... 在水溶液中,由硝酸铜和2-苯基-4-硒唑甲酸(HL)合成了配合物NH4[Cu2L5]HL·6H2O;用元素分析、红外光谱、摩尔电导率和热重分析方法对配合物进行了表征,用单晶X-射线衍射方法测定了配合物的晶体结构.该配合物C60H53Cu2N7O18Se6属于三斜晶系,空间群P-1,a=1.36868(9)nm,b=1.50696(9)nm,c=1.828 97(12)nm,α=103.200(4)°,β=100.264(4)°,γ=111.054(4)°,V=3.283 9(4)nm3,Z=2,Mr=1760.94,F(000)=1736,Dc=1.781 g·cm-3,μ(Mo Kα)=4.048 mm-1.用溴化乙锭荧光探针法测试了配合物与DNA的作用. 展开更多
关键词 2-苯基_4-硒唑甲酸 铜配合物 合成 晶体结构
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Sodium fluoride as an efficient catalyst for the synthesis of 2,4-disubstituted-1,3-thiazoles and selenazoles at ambient temperature 被引量:1
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作者 Janardhan Banothu Krishnaiah Vaarla +1 位作者 Rajitha Bavantula Peter A.Crooks 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2014年第1期172-175,共4页
Sodium fluoride was found to be a simple, mild and efficient catalyst for the synthesis of 2,4- disuhstituted 1,3-thiazoles and selenazoles utilizing phenacyl bromides/3-(2-bromoacetyl)-2H-chro- men-2-one and thiour... Sodium fluoride was found to be a simple, mild and efficient catalyst for the synthesis of 2,4- disuhstituted 1,3-thiazoles and selenazoles utilizing phenacyl bromides/3-(2-bromoacetyl)-2H-chro- men-2-one and thioureaJphenylthiourea/selenourea in aqueous methanol at ambient temperature. Analytically pure products are formed within 1-3 rain in excellent yields. 展开更多
关键词 Sodium fluoride1 3-Thiazoles selenazoles Aqueous methanol Ambient temperature
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