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Chemical Constituents of Millettia speciosa 被引量:9
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作者 Ping Ding Jin-ying Qiu +1 位作者 Ge Ying Lei Dai 《Chinese Herbal Medicines》 CAS 2014年第4期332-334,共3页
Objective To study the chemical constituents from Millettia speciosa. Methods The compounds were isolated and purified by silica gel, Sephadex LH-20, ODS column chromatography, and recrystallization. The structures we... Objective To study the chemical constituents from Millettia speciosa. Methods The compounds were isolated and purified by silica gel, Sephadex LH-20, ODS column chromatography, and recrystallization. The structures were identified using physicochemical and spectral data. Results Thirteen compounds were isolated from M. speciosa and identified as docosanoic acid (1), tetracosane (2), octadecane (3), hexacosanoic acid (4), β-sitosteroi acetate (5), β-sitosterol (6), syringin (7), maackiain (8), formononetin (9), ψ-baptigenin (10), rotundic acid (11), pedunculoside (12), and daucosterol (13). Conclusion Compounds 5, 7, and 10-12 are obtained from this plant for the first time. 展开更多
关键词 ψ-baptigenin Leguminosae: Millettia speciosa pedunculoside rotundic acid SYRINGIN
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柔茎香茶菜醋酸乙酯部位化学成分研究 被引量:7
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作者 李路军 虞丽娟 +1 位作者 吴正治 刘旭 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期339-343,共5页
目的研究柔茎香茶菜Rabdosia flexicaulis的化学成分。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,并经波谱分析鉴定化合物的结构。结果从柔茎香茶菜地上部分70%丙酮提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到了15个化合物,其中7个萜类化合物,分别... 目的研究柔茎香茶菜Rabdosia flexicaulis的化学成分。方法采用多种柱色谱法进行分离纯化,并经波谱分析鉴定化合物的结构。结果从柔茎香茶菜地上部分70%丙酮提取物的醋酸乙酯萃取部位中共分离得到了15个化合物,其中7个萜类化合物,分别鉴定为铁冬青酸(1)、委陵菜酸(2)、科罗索酸(3)、23-羟基-熊果酸(4)、山楂酸(5)、teuclatriol(6)、3,6-二羟基-1-薄荷烯(7);8个苯丙素类化合物,分别鉴定为1-羟基-松脂醇(8)、表松脂酚(9)、落叶松树脂醇(10)、咖啡酸(11)、迷迭香酸(12)、3′-O-甲基-迷迭香酸(13)、4′-O-甲基-迷迭香酸甲酯(14)、3-去羟基迷迭香酸甲酯(15)。结论所有化合物均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物1、6、7、9、13和14为首次从香茶菜属植物中分得。 展开更多
关键词 柔茎香茶菜 铁冬青酸 委陵菜酸 3 6-二羟基-1-薄荷烯 3′-O-甲基-迷迭香酸 4′-O-甲基-迷迭香酸甲酯
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大鼠肠道菌群对长梗冬青苷体外代谢的影响 被引量:6
3
作者 曹迪 范真 +4 位作者 朱锦萍 杨宝 周联 金晶 赵钟祥 《中国药师》 CAS 2016年第4期621-624,共4页
目的:探究体外孵育的大鼠肠道菌群对长梗冬青苷的代谢转化规律。方法:将长梗冬青苷与大鼠肠道菌群在厌氧条件下共孵育,分别于0,4,8,12,24,48 h时取样,经乙酸乙酯萃取后采用HPLC法进行定性和定量分析。结果:在与大鼠肠道菌群共孵育48 h后... 目的:探究体外孵育的大鼠肠道菌群对长梗冬青苷的代谢转化规律。方法:将长梗冬青苷与大鼠肠道菌群在厌氧条件下共孵育,分别于0,4,8,12,24,48 h时取样,经乙酸乙酯萃取后采用HPLC法进行定性和定量分析。结果:在与大鼠肠道菌群共孵育48 h后,90.8%的长梗冬青苷被代谢转化为M_2,M_2与铁冬青酸对照品通过HPLC分析时色谱行为一致,故确定M_2为铁冬青酸。结论:长梗冬青苷可以被体外孵育的大鼠肠道菌群代谢转化为铁冬青酸。 展开更多
关键词 大鼠肠道菌群 长梗冬青苷 铁冬青酸 高效液相色谱法
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救必应酸衍生物的合成及抗肿瘤活性分析 被引量:4
4
作者 南敏伦 赫玉芳 +4 位作者 司学玲 赵昱玮 王雪 白雪 李川晶 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期139-144,共6页
目的:设计、合成以救必应酸(rotundic acid)为母核,引入芳香酯类基团的系列救必应酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨救必应酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的救必应酸衍生物。方法:以救必应酸为起始原料... 目的:设计、合成以救必应酸(rotundic acid)为母核,引入芳香酯类基团的系列救必应酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨救必应酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的救必应酸衍生物。方法:以救必应酸为起始原料,通过28位酯化,3β位和23位二芳香酯化反应合成目标化合物1~8。以人恶性黑色素瘤细胞(A375),人宫颈癌细胞(He La),人肺腺癌细胞(SPC-A1),人肝癌细胞(Hep G2)为靶细胞,采用噻唑蓝(MTT)法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果:化合物2~8共7个救必应酸衍生物均为新化合物,其结构经熔点(MP),高分辨质谱(HR-ESI-MS),核磁共振氢谱(~1H-NMR),核磁共振碳谱(^(13)C-NMR)表征均为目标化合物。MTT实验结果表明化合物3,5和8均具有显著的抗肿瘤活性,特别是化合物5对He La,A375,Hep G2,SPC-A1细胞的半抑制浓度(IC_(50))分别为(5.25±1.08),(5.99±0.88),(3.31±1.89),(5.74±1.78)μmol·L^(-1),救必应酸分别是其的1.92,3.22,3.79,3.72倍。结论:化合物5具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究、开发抗肿瘤新药的意义。 展开更多
关键词 救必应酸 衍生物 合成 抗肿瘤
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救必应酸的单体制备及RP-HPLC法测定救必应药材及精制品中3种活性成分的含量 被引量:4
5
作者 王圆 高兵 +1 位作者 陈华 张雷 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第3期326-329,共4页
目的:制备高纯度的救必应酸并测定救必应药材及精制品中3种活性成分紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量。方法:采用醇提法制备救必应皂苷,以甲醇和氢氧化钠进一步水解,并经重结晶后得到救必应酸单体。采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)... 目的:制备高纯度的救必应酸并测定救必应药材及精制品中3种活性成分紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量。方法:采用醇提法制备救必应皂苷,以甲醇和氢氧化钠进一步水解,并经重结晶后得到救必应酸单体。采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定救必应药材及精制品1和精制品2中紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量。色谱柱为Agilent XDB C18,流动相为水-乙腈(梯度洗脱),柱温为30℃,流速为1.2 m L/min,检测波长为210 nm,进样量为10μL。结果:所制救必应酸纯度达99%以上。紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸进样量分别在0.18~3.22、0.59~10.36、0.20~3.53μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r均为0.999 9),精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均小于2.0%(n=6~7),平均加样回收率为96.08%~100.81%(RSD≤1.98%,n=6)。紫丁香苷、长梗冬青苷、救必应酸的含量在救必应药材中分别为1.61%、7.26%、1.29%(RSD≤1.08%,n=3),在精制品1中分别为0、82.59%、4.18%(RSD≤1.67%,n=3);在精制品2中分别为0、73.29%、7.41%(RSD≤1.15%,n=3)。结论:所制救必应酸纯度高、制备方法简单且安全环保。建立的RP-HPLC法简单、可靠,可满足快速测定救必应药材及其精制品含量的要求。 展开更多
关键词 救必应 紫丁香苷 长梗冬青苷 救必应酸 制备 反相高效液相色谱法
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救必应酸在大鼠体内的口服生物利用度研究 被引量:4
6
作者 南敏伦 赫玉芳 +4 位作者 赵昱玮 吕娜 司学玲 李阔 何忠梅 《中国药师》 CAS 2016年第9期1648-1650,共3页
目的:研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^(-1)的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度... 目的:研究救必应酸在大鼠体内药动学和口服生物利用度。方法:建立测定大鼠血浆中救必应酸浓度的RP-HPLC法。考察大鼠经灌胃和尾静脉给予40 mg·kg^(-1)的救必应酸后血药浓度变化。采用3p97软件计算分析药动学参数和口服生物利用度。结果:灌胃组大鼠的Cmax为(0.81±0.22)μg·ml^(-1),Tmax为(45.24±5.13)min,T1/2为(101.47±8.25)min,AUC为(76.3±13.68)μg·min-1·ml^(-1);静脉注射组的T1/2为(73.68±11.02)min,AUC为(1 687.4±29.54)μg·min^(-1)·ml^(-1)。救必应酸口服利用度为4.52%。结论:救必应酸的口服生物利用度较差。 展开更多
关键词 救必应酸 反相高效液相色谱法 药动学 口服生物利用度
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救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学比较 被引量:2
7
作者 杨宝 郑小芸 +4 位作者 轩申鑫 阮清锋 江诗琴 崔辉 赵钟祥 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第13期3905-3913,共9页
目的比较救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为。方法SD大鼠随机分为正常组和模型组,模型组制备高脂血症大鼠模型,各组单次ig救必应总三萜后于不同时间点取血。采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)测定大鼠血... 目的比较救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为。方法SD大鼠随机分为正常组和模型组,模型组制备高脂血症大鼠模型,各组单次ig救必应总三萜后于不同时间点取血。采用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中冬青苷O、oblonganoside I、rotundinoside C、ilexside II、长梗冬青苷、苦丁冬青苷H、毛冬青皂苷A1、竹节参皂苷IVa、救必应酸、rotundanonic acid、冬青素A的浓度,将血药浓度和时间数据导入DAS 2.0软件中以非房室模型拟合药动学参数。结果苷元的吸收速度显著高于三萜皂苷,皂苷含糖的数目越多吸收入血的速度越慢。救必应酸在正常和高脂血症大鼠体内的达峰浓度(Cmax)分别为3257.9、2173.8 nmol/L,药-时曲线下面积(AUC0~t)分别为29897.6、24501.3 nmol·h/L,远超其他10个成分的总和。与正常组相比,模型组大部分成分的达峰时间(tmax)延长,Cmax、AUC0~t降低。结论救必应总三萜主要成分在正常和高脂血症大鼠体内的药动学行为存在显著差异,救必应酸为口服总三萜后大鼠体内的主要暴露成分。 展开更多
关键词 救必应 总三萜 超高效液相色谱串联质谱 药动学 高脂血症 救必应酸 长梗冬青苷 苦丁冬青苷H 毛冬青皂苷A1 rotundanonic acid
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救必应的一测多评方法构建 被引量:3
8
作者 刘振杰 谭小青 +2 位作者 许琼明 杨世林 高红伟 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期2900-2903,共4页
目的建立救必应药材中具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸3个成分的一测多评法。方法应用HPLC,以具栖冬青苷为内参物,计算紫丁香苷、救必应酸的相对校正因子;应用外标法和一测多评法分别测定了11个不同批次、不同产地来源的救必应的含量。... 目的建立救必应药材中具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸3个成分的一测多评法。方法应用HPLC,以具栖冬青苷为内参物,计算紫丁香苷、救必应酸的相对校正因子;应用外标法和一测多评法分别测定了11个不同批次、不同产地来源的救必应的含量。结果以具栖冬青苷为内参物,紫丁香苷、救必应酸的平均相对校正因子分别为0.157和0.743,在一定范围内相对校正因子的重现性较好(RSD<5.0%),平均加样回收率在97.4%~102.2%之间,RSD<3.0%。一测多评法计算值与外标法实测值之间绝对相对误差<17.2%。结论采用一测多评法测定救必应中具栖冬青苷、紫丁香苷和救必应酸的含量,具有较好的可行性,适合于救必应日常生产的含量测定。 展开更多
关键词 救必应 一测多评 紫丁香苷 救必应酸 具栖冬青苷
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救必应酸酯类衍生物的合成、鉴定及其体外抗肿瘤活性研究 被引量:3
9
作者 南敏伦 赫玉芳 +4 位作者 司学玲 赵昱玮 王雪 白雪 李川晶 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第5期591-595,共5页
目的:合成并鉴定救必应酸酯类衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以救必应酸为原料,通过28位酯化、3β位和23位羟基与酸酐反应合成救必应酸酯类衍生物;采用高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对合成的救必应酸酯类衍... 目的:合成并鉴定救必应酸酯类衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法:以救必应酸为原料,通过28位酯化、3β位和23位羟基与酸酐反应合成救必应酸酯类衍生物;采用高分辨质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对合成的救必应酸酯类衍生物进行结构鉴定。采用MTT法评价紫杉醇(阳性对照)、救必应酸及救必应酸酯类衍生物对人宫颈癌细胞He La、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞SPC-A1、人肝癌细胞HepG2的体外抗肿瘤活性[以半数抑制浓度(IC50)为指标]。结果:共合成了6个救必应酸酯类衍生物,分别为救必应酸甲酯(化合物1)、3,23-O-双(乙酰基)救必应酸甲酯(化合物2)、3,23-O-双(丙酰基)救必应酸甲酯(化合物3)、3,23-O-双(丁酰基)救必应酸甲酯(化合物4)、3,23-O-双(邻苯二甲酰基)救必应酸甲酯(化合物5)及3,23-O-双(丁二酰基)救必应酸甲酯(化合物6)。与紫杉醇比较,化合物5和化合物6对HeLa、A375、HepG2、SPC-A1细胞的抗肿瘤活性与其相似,差异无统计学意义(P>0.05),救必应酸及其他化合物的IC50显著减小(P<0.05)。结论:本研究合成了6个救必应酸酯类衍生物,其中化合物5、6具有显著的体外抗肿瘤活性,可为后续研究提供参考。 展开更多
关键词 救必应酸 衍生物 合成 鉴定 抗肿瘤活性
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基于HPLC-MS的救必应多指标成分的含量测定 被引量:2
10
作者 刘振杰 高红伟 +3 位作者 孙雪萍 谭小明 许琼明 覃喜军 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1868-1874,共7页
目的:建立救必应的高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS)多指标成分的含量测定方法,为救必应质量控制提供科学依据。方法:采用Waters CORTECS C_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL·... 目的:建立救必应的高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS)多指标成分的含量测定方法,为救必应质量控制提供科学依据。方法:采用Waters CORTECS C_(18)(2.1 mm×100 mm,2.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1);采用电喷雾离子源负离子选择离子监测模式(SIR),锥孔电压15 V,毛细管电压0.8 kV条件下扫描,建立咖啡酸、紫丁香苷、长梗冬青苷、毛冬青皂苷B_(2)、毛冬青皂苷甲、冬青素A、铁冬青酸7个指标成分的含量测定方法。结果:咖啡酸、紫丁香苷、长梗冬青苷、毛冬青皂苷B_(2)、毛冬青皂苷甲、冬青素A、铁冬青酸在相应的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,精密度、稳定性、重复性的RSD值均小于2.0%,平均加样回收率为95.2%~104.1%,11批救必应样品中上述7个成分含量依次为0~0.8074、0~15.81、37.26~52.35、0~3.668、0~5.966、0~0.7397、3.24~28.33 mg·mL^(-1)。结论:本方法建立的检测方法简便可靠,重现性好,专属性强,可为救必应的质量研究提供相关参考依据。 展开更多
关键词 救必应 紫丁香苷 长梗冬青苷 铁冬青酸 液相色谱-质谱联用 单四极杆质谱 含量测定
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铁冬青酸对人肺腺癌细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响 被引量:1
11
作者 杨彩梅 束军 +1 位作者 郑江霞 沈继龙 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2022年第11期1782-1789,共8页
目的观察铁冬青酸(RA)对人肺腺癌细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响,并初步探讨其机制。方法以人肺腺癌A549和PC9细胞作为研究对象,分为细胞对照组、空白对照组、溶剂组和20、40、60、80μmol/L铁冬青酸实验组。使用CCK-8实验和划痕实验... 目的观察铁冬青酸(RA)对人肺腺癌细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响,并初步探讨其机制。方法以人肺腺癌A549和PC9细胞作为研究对象,分为细胞对照组、空白对照组、溶剂组和20、40、60、80μmol/L铁冬青酸实验组。使用CCK-8实验和划痕实验分别检测人肺腺癌细胞的增殖能力和水平迁移能力;用Transwell迁移实验和Transwell侵袭实验分别检测各组A549和PC9细胞的纵向迁移能力和侵袭能力;用ELISA检测各组细胞上清液中酪氨酸蛋白激酶2(JAK2)和转录激活蛋白3(STAT3)的蛋白表达量,用RT-PCR法检测各组细胞中JAK2和STAT3的mRNA表达水平。分析上述各指标的组间差异。结果RA作用于肺腺癌细胞后,与对照组相比,实验组人肺腺癌A549和PC9细胞活力下降(P<0.05),肺腺癌细胞的迁移面积减少(P<0.05),穿过聚碳酸酯膜和基质胶的细胞数量均减少(P<0.05),细胞上清液中JAK2和STAT3蛋白表达量降低(P<0.05),JAK2和STAT3的mRNA表达水平降低(P<0.05),且上述指标的降低呈浓度依赖性,组间差异有统计学意义(P<0.05);对照组与溶剂组人肺腺癌A549和PC9细胞活力组间差异无统计学意义。结论RA在体外实验中对于人肺腺癌A549和PC9细胞的增殖、迁移和侵袭能力具有抑制作用,且呈一定的浓度依赖性;其作用机制可能与细胞JAK2/STAT3通路的负向调控有关。 展开更多
关键词 铁冬青酸 人肺腺癌细胞 增殖 迁移 侵袭 酪氨酸蛋白激酶2 转录激活蛋白3
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救必应酸琥珀酰酯在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度研究
12
作者 赫玉芳 南敏伦 +4 位作者 赵昱玮 吕娜 李阔 王文君 何忠梅 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第31期4350-4352,共3页
目的:研究救必应酸琥珀酰酯(SRA)在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:将Wistar大鼠随机分成ig组(30mg/kg)和尾iv组(15 mg/kg),每组10只,按相应给药方法和剂量给予SRA,于给药后5、10、20、30、40、60、90、150、210、270、390、51... 目的:研究救必应酸琥珀酰酯(SRA)在大鼠体内的药动学和绝对生物利用度。方法:将Wistar大鼠随机分成ig组(30mg/kg)和尾iv组(15 mg/kg),每组10只,按相应给药方法和剂量给予SRA,于给药后5、10、20、30、40、60、90、150、210、270、390、510 min尾静脉取血0.2 ml。以丹参酮Ⅱ_A为内标,采用反相-高效液相色谱法测定其血药浓度,3p97软件计算药动学参数和绝对生物利用度。结果:ig组大鼠的c_(max)为(1.02±0.27)μg/ml,t_(max)为(26.64±2.74)min,t_(1/2)为(42.79±3.46)min,AUC_(0-510 min)为(92.27±9.26)μg·min/ml;尾iv组大鼠的t_(1/2)为(17.21±1.58)min,AUC_(0-510 min)为(320.50±11.89)μg·min/ml。SRA口服绝对生物利用度为14.40%。结论:SRA在大鼠体内的药动学特征符合单室模型;口服绝对生物利用度较高。 展开更多
关键词 救必应酸琥珀酰酯 反相-高效液相色谱法 大鼠 药动学 绝对生物利用度
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