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题名罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学
被引量：1
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作者
刘胜利
黄晓晖
高署
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机构
安徽医科大学药学院基础药理教研室
合肥合源药业有限公司
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出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2017年第9期1022-1028,共7页
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基金
国家自然科学基金(81173133)
安徽省学术技术带头人科研资助项目(2015D068)
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文摘
目的:评价罗西维林注射液在中国健康受试者体内的药代动力学特征。方法:12名健康志愿者随机分为10、20、40 mg 3个给药序列交叉给药,单次或多次静脉滴注罗西维林注射液后,用LC-MS/MS法测定血浆和尿液中罗西维林的浓度,用DAS软件计算主要药代动力学参数。结果:健康受试者单次静脉滴注试验药物10,20和40 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(309.83±138.81)、(701.42±226.91)和(978.73±108.53)ng/m L;V分别为(276.50±128.52)、(274.88±114.71)、(384.13±149.85)L;CL分别为(20.23±10.73)、(18.68±4.20)和(20.13±5.73)L/h;AUC0-t分别为(578.17±280.59)、(1 082.70±245.93)和(2 058.48±628.33)ng·m L-1·h。48 h尿液中罗西维林的累积排泄百分率(Ae)分别为(0.83±1.35)%、(0.48±0.28)%和(0.39±0.37)%。健康受试者多次静脉滴注试验药物20 mg后,罗西维林的主要药代动力学参数:Cmax,ss为(79.85±9.09)ng/m L;CLss为(7.97±2.55)L/h;AUCss为(1 188.38±201.79)ng·m L-1·h。蓄积因子R为(4.18±1.43)%。结论:静脉滴注罗西维林注射液10~40 mg,在中国健康志愿者的体内过程未明显偏离线性药代动力学特征,每天2次连续给药在体内有轻度蓄积,试验药物原型从尿中排泄率不足1%。
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关键词
罗西维林注射液
药代动力学
单次给药
多次给药
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Keywords
rociverine injection
pharmacoki-netic
single administration
multiple administration
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分类号
R969.1
[医药卫生—药理学]
R971.2
[医药卫生—药学]
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