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α-芋螺毒素TxIB异构体对大鼠和人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体的拮抗活性研究 被引量：1
1
作者 长孙东亭 吴勇 +1 位作者 朱晓鹏 罗素兰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期574-580,共7页
目的研究α-芋螺毒素TxIB 3个二硫键异构体对大鼠和人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体(nAChRs)的拮抗活性。方法采用Fmoc固相合成法,分别合成TxIB的3个二硫键异构体。利用非洲爪蟾卵母细胞分别表达大鼠和人类的α6/α3β2β3n AChRs,分别测... 目的研究α-芋螺毒素TxIB 3个二硫键异构体对大鼠和人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体(nAChRs)的拮抗活性。方法采用Fmoc固相合成法,分别合成TxIB的3个二硫键异构体。利用非洲爪蟾卵母细胞分别表达大鼠和人类的α6/α3β2β3n AChRs,分别测定3个异构体对它们的拮抗活性。结果成功合成了TxIB的3个二硫键异构体,并通过超高效液相色谱(UPLC)与基质辅助激光解吸电离飞行时间(MALDI-TOF)质谱进行了鉴定,且为正确。α-芋螺毒素TxIB的3个二硫键异构体在UPLC的洗脱出峰时间差异明显,其亲水性顺序分别为球状异构体(globular)>带状异构体(ribbon)>珠子状异构体(bead)。质谱鉴定它们的相对分子质量完全一样,且与理论相对分子质量一致。大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs在非洲爪蟾卵母细胞中获得了有效表达,并用该技术体系测知了TxIB的3个二硫键异构体的拮抗活性。其中,TxIB的球状异构体活性最强,对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs的拮抗活性极其相似,其半抑制浓度(IC_(50))分别为28.2与32.0 nmol·L^(-1)。而带状异构体和珠子状异构体对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs几乎没有拮抗活性,其IC_(50)>10μmol·L^(-1)。结论本实验人工合成的TxIB球状异构体对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs具有高选择性强拮抗活性,这为后续TxIB新药研发提供了研究基础。 展开更多
关键词 α-芋螺毒素TxIB 二硫键异构体 大鼠与人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体 非洲爪蟾卵母细胞 拮抗活性
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