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喹喔啉衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究 被引量：9
1
作者 赵翠花 陈奕 +1 位作者 丁健 段文虎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期814-819,共6页
目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物。方法以4氯2硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物。结果目标产物利用1HN... 目的设计和合成新型喹喔啉类抗肿瘤药物。方法以4氯2硝基苯胺为起始原料经取代、还原关环、氧化、和氯代合成了中间体2,7二氯喹喔啉(7),再在喹喔啉的2位引入不同的取代酚结构单元,合成了一系列共9个新喹喔啉衍生物。结果目标产物利用1HNMR,MS和IR进行结构确认。结论初步体外抗肿瘤活性测试表明,在1×10-4mol·L-1浓度时,部分目标化合物的抗肿瘤活性和XK469相当。 展开更多
关键词 喹喔啉 合成 抗肿瘤活性
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基于喹喔啉为母核的PI3K抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：6
2
作者 黄涛 赖惠芳 +3 位作者 林荣坤 林锦 李柱来 许秀枝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期96-105,共10页
以含有喹喔啉母核的PI3K抑制剂XL765和WR23为结构基础,通过生物电子等排,在喹喔啉母核上2位引入取代苯氧基片段,延长3位连接链改为磺酰肼,并在7位引入氟原子;去掉3位取代并在7位引入丙烯酰胺基。初步设计并合成了22个喹喔啉类衍生物,通... 以含有喹喔啉母核的PI3K抑制剂XL765和WR23为结构基础,通过生物电子等排,在喹喔啉母核上2位引入取代苯氧基片段,延长3位连接链改为磺酰肼,并在7位引入氟原子;去掉3位取代并在7位引入丙烯酰胺基。初步设计并合成了22个喹喔啉类衍生物,通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS进行结构确证。以人非小细胞肺癌A549、人乳腺癌细胞MCF-7、人结肠癌细胞HCT-116和人肝癌细胞HepG2进行体外抗肿瘤活性筛选(MTT法)。结果表明, P6b、P6e、P6f对HCT116活性较好(IC50=3.24, 4.78和4.50μmol·L-1), P6d对MCF-7具有较强抑制作用(IC50=0.228 7μmol·L-1)。 展开更多
关键词 喹喔啉类衍生物 抗肿瘤 PI3K抑制剂
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基于两亲性喹喔啉的超分子凝胶:手性信号反转以及多重响应手性光学开关 被引量：4
3
作者 汪含笑 徐俪菲 刘鸣华 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第10期148-156,共9页
本文设计将具有良好光学性质的喹喔啉衍生物引入L-谷氨酸基两亲分子中,得到包含较大π-共轭头基的手性功能化凝胶因子SQLG。借由多重分子间非共价相互作用的驱动,SQLG可以自组装为由纳米纤维组成的三维网络,胶凝极性从低到高的多种有机... 本文设计将具有良好光学性质的喹喔啉衍生物引入L-谷氨酸基两亲分子中,得到包含较大π-共轭头基的手性功能化凝胶因子SQLG。借由多重分子间非共价相互作用的驱动,SQLG可以自组装为由纳米纤维组成的三维网络,胶凝极性从低到高的多种有机溶剂。在自组装的过程中,中心手性通过分子的不对称排列传递到超分子层面,进而在圆二色(CD)和圆偏振发光(CPL)光谱上表现出超分子手性信号。SQLG在极性溶剂和非极性溶剂中组装时采取不同的堆积模式,使两类溶剂体系中形成的组装体表现出相反的手性信号。由于喹喔啉上具有质子接受位点,对超分子凝胶进行酸化后,分子内电荷转移作用(ICT)受到明显强化,并且自组装驱动力发生改变,导致黄色凝胶坍塌为红色分散液,同时堆积模式的改变导致超分子手性信号反转,CPL信号则随着荧光猝灭而关闭,而碱的中和作用可以使体系的一系列性质变化得到恢复。因此,通过向手性两亲分子中引入酸响应性π-共轭体系,我们顺利构筑了一例具有多重外界刺激响应性的超分子手性光学开关。 展开更多
关键词 手性开关 凝胶 多重响应性 喹喔啉衍生物 超分子手性
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新型荧光分子:双呋喃并芴类聚合物的合成
4
作者 何阳 刘辉 《广东化工》 CAS 2018年第5期7-8,共2页
本文成功合成2,7-二(三甲基锡)-9,9-二己基-[2,3-b:7,6-b’]双呋喃并芴,将其与喹喔啉类单体聚合,生成了新型的共轭聚合物(PDFF-Qx),并对该聚合物的紫外可见吸收光谱、电化学循环伏安曲线和荧光性质进行了表征,这些测试结果表明PDFF-Qx... 本文成功合成2,7-二(三甲基锡)-9,9-二己基-[2,3-b:7,6-b’]双呋喃并芴,将其与喹喔啉类单体聚合,生成了新型的共轭聚合物(PDFF-Qx),并对该聚合物的紫外可见吸收光谱、电化学循环伏安曲线和荧光性质进行了表征,这些测试结果表明PDFF-Qx在有机电致发光领域具有应用潜力。 展开更多
关键词 双呋喃并芴 喹喔啉衍生物 共轭聚合物 荧光分子
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三组分“一锅法”合成6-溴-2-芳基喹喔啉衍生物 被引量：1
5
作者 仝红娟 刘斌 +2 位作者 李元慈 卫丹 高艳蓉 《化学世界》 CAS 2023年第1期30-35,共6页
以4-溴苯-1,2-二胺、芳香醛和对甲基磺酰甲基异腈(TOSMIC)为原料,甲苯为反应溶剂,在三乙烯二胺(DABCO)碱性条件下,三组分“一锅法”合成了5种目标化合物6-溴-2-芳基喹喔啉衍生物1a~1e,产物经1H NMR、13C NMR和电喷雾离子源质谱(ESI-MS)... 以4-溴苯-1,2-二胺、芳香醛和对甲基磺酰甲基异腈(TOSMIC)为原料,甲苯为反应溶剂,在三乙烯二胺(DABCO)碱性条件下,三组分“一锅法”合成了5种目标化合物6-溴-2-芳基喹喔啉衍生物1a~1e,产物经1H NMR、13C NMR和电喷雾离子源质谱(ESI-MS)表征。其中,6-溴-2-苯基喹喔啉(1a)的结构进一步通过X射线衍射(XRD)确定。并以4-溴苯-1,2-二胺(2)、苯甲醛(3a)和TOSMIC的三组分反应合成6-溴-2-苯基喹喔啉(1a)的反应为模型,研究了影响产物1a收率的主要因素,确定了适宜的反应条件为:n(3a)∶n(TOSMIC)∶n(2)比为1.2∶1.1∶1.0、n(DABCO)∶n(2)=1.2∶1.0、反应温度80℃、反应时间5 h条件下,产物1a收率为56.1%。 展开更多
关键词 喹喔啉 衍生物 三组分反应 合成
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1，3-偶极环加成合成双-噻唑啉酮衍生物
6
作者 陈春梅 解正峰 +1 位作者 胡君 刘方明 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期234-236,共3页
以喹喔啉-2-甲醛或2-苯基-1,2,3-三唑基-4-甲醛为原料与二胺缩合制备了一系列新的双席夫碱,再分别与巯基乙酸进行1,3-偶极环加成反应得到双-噻唑啉酮衍生物,其组成及结构经元素分析、IR和1HNMR、MS测试技术得以确证。
关键词 喹喔啉甲醛 三唑醛 双席夫碱 偶极环加成 双-噻唑啉酮衍生物
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