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喹诺酮类药物的溶解度模型 被引量：17
1
作者 王福安 曹庭珠 +2 位作者 赵天源 赵燕 任保增 《化工学报》 EI CAS CSCD 北大核心 1996年第5期615-620,共6页
采用Glew-Hildebrand饱和技术，应用高效液相色谱法和人工神经网络技术，实验测得氧氟沙星、诺氟沙星和吡哌酸在不同温度水溶液中的溶解度，应用化工热力学理论，提出溶解度模型，用实验和文献数据作了检验．通过扩展增广距离矩阵,提出... 采用Glew-Hildebrand饱和技术，应用高效液相色谱法和人工神经网络技术，实验测得氧氟沙星、诺氟沙星和吡哌酸在不同温度水溶液中的溶解度，应用化工热力学理论，提出溶解度模型，用实验和文献数据作了检验．通过扩展增广距离矩阵,提出能表征杂原子、多重键和复杂环的化合物分子结构的新的分子拓扑指数，由实测3种喹诺酮类药物的溶解度数据,得到分子结构-溶解度定量相关模型．据此模型预报氟罗沙星（Fleroxacin)等9种喹诺酮类新药在25℃和37℃时的溶解度，与实验值符合良好． 展开更多
关键词 溶解度模型 喹诺酮 药物 抗菌药物
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高效液相色谱法测定鸡肉中几种兽药残留量 被引量：9
2
作者 李德良 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第10期838-840,843,共4页
建立了一种测定鸡肉中氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星兽药残留的高效液相色谱法。样品经乙腈提取，正己烷液-液分配去除蛋白和脂类物质，旋转蒸发除去乙腈，乙腈与水溶解残渣，过微孔滤膜，采用高效液相色谱荧光检测，外标法... 建立了一种测定鸡肉中氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星兽药残留的高效液相色谱法。样品经乙腈提取，正己烷液-液分配去除蛋白和脂类物质，旋转蒸发除去乙腈，乙腈与水溶解残渣，过微孔滤膜，采用高效液相色谱荧光检测，外标法定量。氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星的质量浓度在0．05～1．2mg·L^-1范围内呈线性关系，相关系数为0．9997～0．9999。在0．05～1．00mg·kg^-1质量浓度范围内，平均加标回收率在78．3％～101．8％之间，相对标准偏差为3．89％～12．43％。方法的检出限氧氟沙星为0．0037mg·kg^-1、诺氟沙星为0．0037mg·kg^-1、环丙沙星为0．0035mg·kg^-1、恩诺沙星为0．0022mg·kg^-1。 展开更多
关键词 高效液相色谱法(HPLC) 抗微生物兽药残留 同时测定 喹诺酮类 鸡肉
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喹诺酮类药物色谱分析中的人工神经网络技术 被引量：2
3
作者 曹庭珠 蒋登高 王郑昌 《郑州工业大学学报》 1998年第1期60-63,共4页
用离子抑制色谱进行水溶液中氧氟沙星等喹诺酮类药物含量的分析。色谱分析数据用人工神经网络中误差反向传播算法进行处理，取得满意结果，为色谱定量分析提供一种有美好前景的新技术。
关键词 神经网络 高效液相色谱 喹诺酮类药物
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一些喹诺酮化合物合成技术创新和重要中间体
4
作者 徐兆瑜 《精细化工原料及中间体》 2012年第10期31-34,共4页
近年在研究合成高活性或革新喹诺酮药物合成工艺上取得了一些成果。它们大致包括合成技术路线的改进、结构上的修饰或取代新功能团的成功、创立新型药物的探索、不同部位取代基与药物活性构效关系规律的研究等。另外,对合成喹诺酮的一... 近年在研究合成高活性或革新喹诺酮药物合成工艺上取得了一些成果。它们大致包括合成技术路线的改进、结构上的修饰或取代新功能团的成功、创立新型药物的探索、不同部位取代基与药物活性构效关系规律的研究等。另外,对合成喹诺酮的一些重要原料或中间体,如:2,4-二氯氟苯,2,4-二氯-5-氟苯乙酮,2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯,2,4-二氯-5-氟苯甲酰(乙酯)甲酯,2,4-二氯-5-氟吡啶甲酮,2,3,4-三氯硝基苯等也分别作了论述。 展开更多
关键词 喹诺酮药物 合成 结构修饰 中间体
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一些喹诺酮化合物合成技术创新和重要中间体
5
作者 徐兆瑜 《精细化工原料及中间体》 2012年第11期30-33,共4页
近年在研究合成高活性或革新喹诺酮药物合成工艺上取得了一些成果。它们大致包括合成技术路线的改进、结构上的修饰或取代新功能团的成功、创立新型药物的探索、不同部位取代基与药物活性构效关系规律的研究等。另外,对合成喹诺酮的一... 近年在研究合成高活性或革新喹诺酮药物合成工艺上取得了一些成果。它们大致包括合成技术路线的改进、结构上的修饰或取代新功能团的成功、创立新型药物的探索、不同部位取代基与药物活性构效关系规律的研究等。另外,对合成喹诺酮的一些重要原料或中间体,如:2,4-二氯氟苯,2,4-二氯-5-氟苯乙酮,2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯,2,4-二氯-5-氟苯甲酰(乙酯)甲酯,2,4-二氯-5-氟吡啶甲酮,2,3,4-三氯硝基苯等也分别作了论述。 展开更多
关键词 喹诺酮药物 合成 结构修饰 中间体
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变温下荧光猝灭和加强理论公式合理性的比较 被引量：29
6
作者 杨曼曼 席小莉 杨频 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1437-1445,共9页
通过荧光和紫外方法研究盐酸左氧氟沙星、氟罗沙星、加替沙星和沃氟沙星四种喹诺酮类药物与人血清白蛋白(HSA)的作用,在不同温度下对荧光加强和猝灭理论公式的等价性和精细差异进行了比较,结果表明:在不同温度下两种理论公式尽管在求取... 通过荧光和紫外方法研究盐酸左氧氟沙星、氟罗沙星、加替沙星和沃氟沙星四种喹诺酮类药物与人血清白蛋白(HSA)的作用,在不同温度下对荧光加强和猝灭理论公式的等价性和精细差异进行了比较,结果表明:在不同温度下两种理论公式尽管在求取解离常数上所得结果都可视为有效,但猝灭方程的双倒数图反而不及荧光加强方程的双倒数图与体现动态、静态猝灭机理的猝灭曲线一致.对于能量转移效率E,我们首次定义:按自由荧光体白蛋白的荧光强度F0和加入药物至荧光不再变化时的荧光强度F值计算F/F0,进而将F/F0代入0E1F=-F计算能量转移效率E.它标示出每个体系发生能量转移的最大限度,向体系中再添加药物,已不能发生进一步的猝灭,这一新定义的引入,使得能量转移效率E这一量值有可能推广到估算白蛋白运载药物能力的最大限度. 展开更多
关键词 荧光猝灭和加强 能量转移效率 人血清白蛋白 喹诺酮类药物
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手性喹诺酮创新药物BYS05的合成
7
作者 黄小光 朱少璇 鲍颖霞 《化学与生物工程》 CAS 2018年第9期30-34,共5页
BYS05是一种新型的手性喹诺酮抗生素,目前正在进行临床前研究。为了进行临床前药理毒理研究,需要合成千克级规模的样品。以L-丝氨酸为起始物料,经10步反应合成BYS05,摩尔总收率13.5%,关键中间体经~1 HNMR、^(13) CNMR、MS等进行了结构表... BYS05是一种新型的手性喹诺酮抗生素,目前正在进行临床前研究。为了进行临床前药理毒理研究,需要合成千克级规模的样品。以L-丝氨酸为起始物料,经10步反应合成BYS05,摩尔总收率13.5%,关键中间体经~1 HNMR、^(13) CNMR、MS等进行了结构表征,为该创新药物的药理毒理研究提供了保证。 展开更多
关键词 喹诺酮 原料药 合成 L-丝氨酸
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