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4－肟醚基喹唑啉类化合物的合成及其抗植物病毒TMV活性 被引量：23
1
作者 黄润秋 李慧英 +1 位作者 马军安 邱德文 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第4期571-574,共4页
４－氯喹唑啉与取代芳香肟在碱存在下进行亲核取代反应，合成了１７种新型肟醚基喹唑啉衍生物，并对其结构进行了表征。生物活性测试表明，部分化合物抗植物烟草花叶病毒活性超过抗植物病毒商品药剂２，４－二氧六氢－１，３，５－三嗪。
关键词 喹唑啉 肟醚 抗植物病毒活性 生物活性
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N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类衍生物的合成及抗菌活性研究 被引量：27
2
作者 高元磊 林选福 +1 位作者 韩菲菲 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1648-1652,共5页
以4-氯喹唑啉、3-氨基-4-吡唑甲酸乙酯和芳醛为原料,合成了13个新型的N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其结构进行了确认.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,化合物5d... 以4-氯喹唑啉、3-氨基-4-吡唑甲酸乙酯和芳醛为原料,合成了13个新型的N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其结构进行了确认.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,化合物5d对小麦赤霉菌和苹果腐烂菌的抑制率与对照药剂噁霉灵相当;化合物5k对小麦赤霉菌的抑制率则高于噁霉灵. 展开更多
关键词 喹唑啉 吡唑 酰腙 合成 抗菌活性
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N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究 被引量：19
3
作者 刘刚 宋宝安 +3 位作者 桑维钧 杨松 金林红 丁雄 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1296-1299,共4页
以 4 氯喹唑啉和芳香胺反应 ,合成了三个新的N 取代苯环或杂环 4 氨基喹唑啉类化合物 .三个新化合物经1HNMR ,IR及元素分析证明其结构 .生物活性测试表明 。
关键词 氮取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物 合成 抑菌活性 4-氯喹唑啉 芳香胺
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O-(4-喹唑啉)羟肟酸硫代酯(酰胺)类化合物的合成及生物活性 被引量：15
4
作者 刘昕 黄润秋 +1 位作者 李慧英 杨昭 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期23-26,共4页
对Ｏ（４喹唑啉）羟肟酸硫代酯（酰胺）类化合物进行了合成及生物活性研究，部分化合物具有良好的抗病毒活性，超过商品化抗病毒剂ＤＨＴ，且稳定性很好．本文应用相转移催化法合成目标化合物，收到了良好的效果．
关键词 羟肟酸硫代酯 羟肟酸硫代酰胺 喹唑啉 抗病毒剂
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含1,2,4-三唑席夫碱的新型喹唑啉类化合物的合成及其抗菌活性研究 被引量：21
5
作者 刘军虎 刘勇 +1 位作者 蹇军友 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期370-374,共5页
以3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮、芳醛和4-氯喹唑啉为原料,经席夫碱和硫醚化反应合成了14个新型的含1,2,4-三唑席夫碱单元的喹唑啉类化合物6a～6n,通过IR,1H NMR,MS及元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试... 以3-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮、芳醛和4-氯喹唑啉为原料,经席夫碱和硫醚化反应合成了14个新型的含1,2,4-三唑席夫碱单元的喹唑啉类化合物6a～6n,通过IR,1H NMR,MS及元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抗菌活性.在50μg/mL浓度下,化合物6g对辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌及马铃薯晚疫菌的抑制率分别为71%,72%和58%. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑席夫碱 喹唑啉 合成 抗菌活性
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4-硫醚基喹唑啉类化合物的合成及抑菌活性研究 被引量：14
6
作者 刘刚 刘春萍 +2 位作者 纪春暖 孙琳 温全武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期525-530,共6页
以4-氯喹唑啉和巯基化合物为原料,丙酮作溶剂,碳酸钾作缚酸剂,合成了7个新型4-硫醚基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,13CNMR,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1d在50μg·mL-1药剂浓度下对小麦赤霉病... 以4-氯喹唑啉和巯基化合物为原料,丙酮作溶剂,碳酸钾作缚酸剂,合成了7个新型4-硫醚基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,13CNMR,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1d在50μg·mL-1药剂浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌的抑菌活性分别达到69.5%,71.9%和70.8%,EC50分别为25.88,17.08和28.77μg·mL-1. 展开更多
关键词 喹唑啉 抑菌活性 合成
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6-溴-4-烃硫基喹唑啉类化合物的合成及抑菌活性研究 被引量：13
7
作者 马耀 刘芳 +5 位作者 严凯 宋宝安 杨松 胡德禹 金林红 薛伟 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第7期1268-1272,共5页
以6-溴-4-巯基喹唑啉和卤代烃为原料,用相转移催化法合成了10个新的6-溴-4-烃硫基取代喹唑啉类化合物.化合物经1HNMR,13CNMR,IR及元素分析证明其结构.初步生物活性试验结果表明,在50mg?L-1浓度下,化合物6g对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、... 以6-溴-4-巯基喹唑啉和卤代烃为原料,用相转移催化法合成了10个新的6-溴-4-烃硫基取代喹唑啉类化合物.化合物经1HNMR,13CNMR,IR及元素分析证明其结构.初步生物活性试验结果表明,在50mg?L-1浓度下,化合物6g对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌抑制率分别为63.8%,51.9%,55.1%,与对照药剂恶霉灵抑制活性相当. 展开更多
关键词 喹唑啉 溴 硫醚 抑菌活性
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喹唑啉分子印迹聚合物微球的吸附特性 被引量：7
8
作者 郑细鸣 涂伟萍 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第9期833-836,840,共5页
以2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(DCQAL)为模板分子,采用单步溶胀聚合法制备了粒径均匀的分子印迹聚合物微球(M IPM s),并用静态吸附法研究了功能单体、三乙胺及水对M IPM s吸附性能的影响,考察了微球的识别性能。制得的M IPM s主要靠氢... 以2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(DCQAL)为模板分子,采用单步溶胀聚合法制备了粒径均匀的分子印迹聚合物微球(M IPM s),并用静态吸附法研究了功能单体、三乙胺及水对M IPM s吸附性能的影响,考察了微球的识别性能。制得的M IPM s主要靠氢键作用吸附与识别模板分子,甲基丙烯酸(MAA)与模板分子间能产生较强的氢键作用,以其为功能单体制得的M IPM s具有较好的吸附与识别性能,其高亲和力与低亲和力结合点的最大表观吸附量分别为17.53μmol/g和117.02μmol/g,以4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(CQAL)为竞争底物,其分离因子α达1.78。往吸附液中添加三乙胺或少量水会减弱M IPM s的吸附能力。 展开更多
关键词 分子印迹 单步溶胀聚合 喹唑啉 吸附性能
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喹唑啉类化合物生物活性研究进展 被引量：10
9
作者 刘刚 李晓燕 《药学进展》 CAS 2007年第12期542-550,共9页
分类综述近年来有关喹唑啉类化合物的生物活性及其构效关系的研究进展。喹唑啉类化合物具多重生物活性,主要表现为对表皮生长因子受体或其酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、神经生长因子受体等的抑制活性,从... 分类综述近年来有关喹唑啉类化合物的生物活性及其构效关系的研究进展。喹唑啉类化合物具多重生物活性,主要表现为对表皮生长因子受体或其酪氨酸激酶、血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、神经生长因子受体等的抑制活性,从而发挥抗癌、抗菌等多种药理作用。 展开更多
关键词 喹唑啉 生物活性 表皮生长因子受体 血管内皮生长因子受体 血小板衍生生长因子受体 神经生长因子受体
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4-(N-取代苯基)氨基喹唑啉类化合物的合成及抗磷酸化活性研究 被引量：9
10
作者 杨松 刘刚 +3 位作者 宋宝安 金林红 胡德禹 张素梅 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1429-1433,共5页
以4-氯喹唑啉为起始原料,经环化、氯化、取代三步反应,合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1f在1μmol?L-1浓度下对PC3细胞增殖抑制活... 以4-氯喹唑啉为起始原料,经环化、氯化、取代三步反应,合成了8个新的4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物.采用1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析对目标化合物的结构进行了表征.生物活性测试表明,化合物1f在1μmol?L-1浓度下对PC3细胞增殖抑制活性达到88.6%,进一步研究表明该化合物具有较高的抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的活性. 展开更多
关键词 喹唑啉 生物活性 抗磷酸化活性
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喹唑啉类衍生物的合成及抗菌活性研究进展 被引量：8
11
作者 高元磊 熊启中 +1 位作者 安锐 鲍小平 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第10期1529-1537,共9页
喹唑啉类化合物具有广泛的生物活性,在农药和医药领域受到了人们越来越多的关注.将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能产生一系列具有抗菌活性的喹唑啉类化合物.本工作对近年来该类化合物的研究进行了综述,并对其发展前景进... 喹唑啉类化合物具有广泛的生物活性,在农药和医药领域受到了人们越来越多的关注.将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能产生一系列具有抗菌活性的喹唑啉类化合物.本工作对近年来该类化合物的研究进行了综述,并对其发展前景进行了展望. 展开更多
关键词 喹唑啉 合成 抗菌活性
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新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性 被引量：8
12
作者 刘海彬 吕萍 +2 位作者 潘宁宁 艾丽梅 刘永祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第5期981-988,共8页
以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的... 以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a^6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系. 展开更多
关键词 表皮生长因子受体( EGFR) 喹唑啉 缩氨基硫脲 抗癌活性
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喹唑啉类衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：7
13
作者 陈舒忆 吕同杰 +1 位作者 严和平 欧阳贵平 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期92-95,98,共5页
以异香草醛为原料,设计并合成了8个喹唑啉类衍生物(8a～8h),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证。初步抗肿瘤活性测试结果表明,8a～8h对人乳腺癌细胞Bcap-37具有一定程度的体外活性抑制作用。
关键词 香草醛 喹唑啉 抗肿瘤活性 合成
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合成五种喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的新方法 被引量：6
14
作者 陈惠 姜茹 孙晓莉 《第四军医大学学报》 北大核心 2004年第7期613-615,共3页
目的 :表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK)是肿瘤治疗的一个新靶点 ,喹唑啉类化合物是一类有效的EGFR TK抑制剂 .其中 ,4 取代苯胺基 6 ,7 二甲氧基喹唑啉被证明有良好的抑制性 .我们改进了这种化合物的合成方法 ,用简单省时的SOCl2... 目的 :表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK)是肿瘤治疗的一个新靶点 ,喹唑啉类化合物是一类有效的EGFR TK抑制剂 .其中 ,4 取代苯胺基 6 ,7 二甲氧基喹唑啉被证明有良好的抑制性 .我们改进了这种化合物的合成方法 ,用简单省时的SOCl2 回流法合成五种喹唑啉类EGFR TK抑制剂 .方法 :以 2 氨基 4 ,5 二甲氧基苯甲酸为原料 ,分别经过环化、氯代、取代等反应 ,合成了五种目标化合物 .结果 :经核磁光谱学数据鉴定 ,各中间体及目标产物均与其分子结构相符 .结论 :该合成方法简单、易行 ,操作简便 。 展开更多
关键词 EGFR抑制剂 喹唑啉 SOCl2回流法 化学合成
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含苯并咪唑的2,4-取代喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性评价（英文） 被引量：5
15
作者 栗娜 辛景超 +11 位作者 孟娅琪 李二冬 马启胜 包崇男 杨鹏 宋攀攀 崔飞 赵培荣 李雯 可钰 张秋荣 刘宏民 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第10期2673-2679,共7页
为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803... 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度至强效的抗肿瘤活性.喹唑啉的4位被不同芳胺取代时,2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-N-(4-甲氧基苯基)喹唑啉-4-胺(15e)对MGC-803具有较好的抗肿瘤活性,IC50值为4.60μmol·L-1;喹唑啉的4位被不同查尔酮取代时,(E)-1-(4-((2-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮(15k)对MGC-803具有很强的抗肿瘤活性, IC50值为0.97μmol·L-1,明显优于化合物15e.但是化合物15e对GES-1的毒性远远大于化合物15k,化合物15k的毒性与对照药品5-氟尿嘧啶和吉非替尼相近.分子对接结果显示,化合物15k与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式优于15e,为研究新型的EGFR抑制剂提供了新的思路. 展开更多
关键词 喹唑啉 苯并咪唑 合成 抗肿瘤活性
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喹唑啉类化合物抗癌活性研究进展 被引量：5
16
作者 李鹏程 刘刚 +2 位作者 曹琨 孙林 温全武 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期867-874,共8页
喹唑啉环是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生不同的生物活性,特别是喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物研究领域表现尤为突出。通过查阅国内外相关文献,综述近5年来具有抗癌活性的喹唑啉类化合物的国内外研究进展,按照不同喹唑啉... 喹唑啉环是一种优势骨架结构,可与多种生物大分子结合,产生不同的生物活性,特别是喹唑啉类化合物在抗肿瘤药物研究领域表现尤为突出。通过查阅国内外相关文献,综述近5年来具有抗癌活性的喹唑啉类化合物的国内外研究进展,按照不同喹唑啉环类型分为5类,分别介绍了各类含喹唑啉环化合物的抗癌生物活性,以便更好地利用现有条件设计合成出活性更好选择性更高的抗癌药物。 展开更多
关键词 喹唑啉 喹唑啉酮 抗癌活性 生物活性
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新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量：5
17
作者 金正盛 蔡志强 +7 位作者 方舒慧 赵蓉 丁海关 曹慧 许娣 孟苗苗 李英杰 马启朋 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期389-393,399,共6页
以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞... 以6-碘喹唑啉-4-酮为原料,经氯代、胺化、Suzuki偶联、Wittig-horner等反应合成了7个新型的4-取代苯胺喹唑啉衍生物(5a^5g),其结构经1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法研究了5a^5g对人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肺癌细胞(A549)和人皮肤鳞癌细胞(A431)的抑制活性。结果表明:5a^5g对肿瘤细胞均具有明显的抑制活性;其中5e的抑制活性(IC50=0.13~5.26μmol·L-1)优于拉帕替尼(IC50=0.21~15.56μmol·L-1)。 展开更多
关键词 6-碘喹唑啉-4-酮 拉帕替尼 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
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6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成 被引量：5
18
作者 方舒慧 薛斌 +11 位作者 李善柱 刘勇 刘景 方立文 葛新颖 侯玲 于大伟 赵蓉 王志明 蔡志强 李帅 马启朋 《广西大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第6期2419-2424,共6页
为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～... 为了探讨化合物(2a～2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a～1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a～2c,产物结构通过1H NMR及ESI-MS进行了表征。结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a～2c的收率大于90%,色谱纯度大于99%;实验所采用的合成方法操作简单,满足"原子经济学"的要求,经济环保,适合工业化生产。 展开更多
关键词 抗肿瘤 喹唑啉 药物中间体 合成
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含硫醚基喹唑啉化合物的生物活性研究进展 被引量：5
19
作者 张英 杨松 孙伟 《精细化工中间体》 CAS 2010年第4期1-5,共5页
按硫醚基团在喹唑啉环上的不同取代位置进行分类,综述了近几年来含硫醚基喹唑啉化合物在抗癌、抑菌、抗病毒等生物活性方面的研究进展。
关键词 硫醚 喹唑啉 生物活性 进展
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12H,14H-喹唑啉并[3,4-a]-3,1-苯并噁嗪的合成 被引量：4
20
作者 武静 孔晗晗 丁明武 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1662-1667,共6页
提出了一种利用连续Staudinger/aza-Wittig反应合成新稠环系12H,14H-喹唑啉并[3,4-a]-3,1-苯并噁嗪的方法.该方法应用叠氮化物3与三苯基膦、酰氯或CS_2的连续Staudinger/aza-Wittig/成环反应,以良好的产率生成12H,14H-喹唑啉并[3,4-a]-3... 提出了一种利用连续Staudinger/aza-Wittig反应合成新稠环系12H,14H-喹唑啉并[3,4-a]-3,1-苯并噁嗪的方法.该方法应用叠氮化物3与三苯基膦、酰氯或CS_2的连续Staudinger/aza-Wittig/成环反应,以良好的产率生成12H,14H-喹唑啉并[3,4-a]-3,1-苯并噁嗪5或6. 展开更多
关键词 苯并噁嗪 喹唑啉 喹唑啉并苯并噁嗪 氮杂WITTIG反应 叠氮化物
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