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吡唑衍生物的合成及生物活性 被引量:27
1
作者 李正名 陈寒松 +2 位作者 赵卫光 张锴 黄兴盛 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1997年第11期1794-1799,共6页
以5-吡唑甲酸肼(7,8)为原料合成了4类共30种新化合物,这些化合物的结构均经1HNMR、元素分析证实,部分化合物还经过了MS、IR确证.对大部分化合物做了生物活性测试,结果表明均具有一定的杀菌和除草活性.
关键词 吡唑衍生物 生物活性 吡唑甲酰肼
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具有杀菌活性的吡唑类衍生物的研究进展 被引量:27
2
作者 梁英 贺红武 《农药》 CAS 北大核心 2005年第11期491-495,共5页
吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物。概述了近10年报道的有关芳(杂)环基吡唑、吡唑酰胺、磺酰基吡唑、甲氧丙烯酸酯类等类型的吡唑类衍生物的杀菌活性以及它们结构特点。也介绍了最新的吡唑类杀菌剂品种。研究表明,吡唑类化... 吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物。概述了近10年报道的有关芳(杂)环基吡唑、吡唑酰胺、磺酰基吡唑、甲氧丙烯酸酯类等类型的吡唑类衍生物的杀菌活性以及它们结构特点。也介绍了最新的吡唑类杀菌剂品种。研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀菌剂研究开发很有发展前景。 展开更多
关键词 吡唑衍生物 杀菌活性
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吡唑类衍生物杀菌活性研究进展 被引量:11
3
作者 李梅 王振宁 +1 位作者 宋宝安 胡德禹 《农药》 CAS 北大核心 2008年第6期391-397,共7页
吡唑类化合物是一类具有良好杀菌活性的化合物。重点介绍了吡唑酰胺类、双杂环吡唑类、吡唑酰肼类、吡唑肟醚类、含金属配合物吡唑类、含硫吡唑类化合物的抗菌活性。研究表明:吡唑类化合物作为杀菌剂研究开发很有发展前景。
关键词 吡唑衍生物 杀菌活性 进展
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新型含嘧啶氨基吡唑类化合物的合成及生物活性 被引量:7
4
作者 邹小毛 吴超 +2 位作者 周传政 任雪玲 杨华铮 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期456-460,共5页
合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物 ,化合物的结构经 1 H NMR及元素分析确证 .生物活性测试表明 ,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性 ,一些化合物具有一定的除草活... 合成了一系列新型含有嘧啶氨基的吡唑类化合物 ,化合物的结构经 1 H NMR及元素分析确证 .生物活性测试表明 ,一些化合物对小麦赤霉、番茄早疫、芦笋茎枯、苹果轮纹以及花生褐斑等病害显示出一定的抑制活性 ,一些化合物具有一定的除草活性 ,还有的化合物对黄瓜子叶生根有一定的促进作用 .实验表明这类化合物结构的变化对活性有重要影响 . 展开更多
关键词 吡唑衍生物 氨基嘧啶 生物活性
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2 ,6-吡啶二甲酰双吡唑衍生物的合成(英文) 被引量:8
5
作者 朱万仁 胡培植 +2 位作者 李美英 吴成泰 黄筱玲 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第1期28-30,61,共4页
合成了 4个吡唑及其衍生物 ,其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和13 CNMR等表征。
关键词 2 6-吡啶二甲酰双吡唑衍生物 杂环酰胺 合成 表征
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Syntheses of 1,3,4-Thia(oxa)diazole-substituted Pyrazole Derivatives and Their Fungicidal Activities 被引量:4
6
作者 WANGWen-yan ZHAOWei-guang LIZheng-ming 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2004年第5期543-547,共5页
A series of 1,3,4-oxadiazole or 1,3,4-thiadiazole-substituted pyrazole derivatives were synthesized from 4-pyrazole formhydrazide; their biological activities were studied. The structures of all the new compounds were... A series of 1,3,4-oxadiazole or 1,3,4-thiadiazole-substituted pyrazole derivatives were synthesized from 4-pyrazole formhydrazide; their biological activities were studied. The structures of all the new compounds were confirmed by means of spectroscopic methods and microanalyses. The preliminary bioassay results indicate that some compounds of them have a good fungicidal activity against Phoma asparagi and Physalospora piricola Nose. 展开更多
关键词 pyrazole derivatives Sythesis Fangicidal activity
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具有除草活性的吡唑类化合物的研究进展 被引量:4
7
作者 谭成侠 潘丽艳 傅寅翼 《现代农药》 CAS 2009年第2期6-12,共7页
吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物。概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们的结构特点。研究表明,吡唑类化合物具有广泛的生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景。
关键词 吡唑衍生物 除草活性 结构特点
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异长叶烷基吡唑类衍生物的合成及其抗肿瘤、抗炎活性研究 被引量:5
8
作者 芮坚 杨金来 +4 位作者 黄建峰 王佳瑜 徐徐 徐海军 王石发 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第9期2183-2190,共8页
以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表... 以异长叶烷酮为原料,采用叔丁醇钾为催化剂,与芳香醛进行羟醛缩合反应合成中间体2a^2j,再与水合肼进行缩合、环化和脱氢芳构化反应,得到异长叶烷基吡唑类衍生物3a^3j,终产物的得率为69.5%~76.5%.采用1H NMR,13C NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物的结构,通过X射线衍射分析测定了化合物3i的晶体结构.对合成所得化合物进行了抗炎活性、抗肿瘤活性测定.结果表明,化合物3h与3i对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)表现出显著的抗炎活性,其IC50值分别为(15.42±0.6)和(4.74±0.3)μmol/L,化合物3a,3c,3e,3j对人体肝癌细胞(HepG2)具有体外抗肿瘤活性,其IC50分别为(5.27±0.5),(6.71±0.4),(4.68±0.2)和(4.57±0.5)μmol/L. 展开更多
关键词 异长叶烷酮 7-芳亚甲基异长叶烷酮 吡唑衍生物 抗炎活性 抗肿瘤活性
原文传递
吡唑类化合物的合成研究进展 被引量:4
9
作者 董浩 国媛媛 +1 位作者 刘成霖 侯梅芳 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期146-150,138,共6页
吡唑类化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁等领域发挥着重要作用。本文综述了吡唑类衍生物的合成方法,包括1,3-亲电化合物与肼类的环化、1,3-偶极体系的环加成等。
关键词 吡唑衍生物 合成方法
原文传递
1-芳胺羰基-3-苄硫基-4-乙氧羰基(或氰基)-5-氨基吡唑的合成及生物活性 被引量:3
10
作者 陆荣健 杨华铮 +1 位作者 赵国锋 刘华银 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 1996年第8期1231-1234,共4页
利用5-氨基-4-乙氧羰基(或氰基)-3-苄硫基吡唑与异氰酸酯的加成反应合成了一系列1-芳胺羰基-3-苄硫基-4-乙氧羰基(或氰基)-5-氨基吡唑。利用分子力学计算,解释了1HNMR谱中的取代基效应。生物活性测定结果... 利用5-氨基-4-乙氧羰基(或氰基)-3-苄硫基吡唑与异氰酸酯的加成反应合成了一系列1-芳胺羰基-3-苄硫基-4-乙氧羰基(或氰基)-5-氨基吡唑。利用分子力学计算,解释了1HNMR谱中的取代基效应。生物活性测定结果表明部分化合物具有良好的除草活性。 展开更多
关键词 吡唑 衍生物 分子力学 取代基效应 生物活性
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吡唑类化合物的活性研究进展 被引量:3
11
作者 张磊 王京 +1 位作者 李文赟 姚其正 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2014年第4期149-153,168,共6页
吡唑类化合物是一种重要的五元杂环化合物,其在医药领域内具有广泛的应用。本文对近年来吡唑类化合物的抗肿瘤、抗菌及解热镇痛等活性研究进行综述,旨在能为以吡唑为核心的结构改造上提供一些帮助。
关键词 吡唑类化合物 活性 研究进展
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N_1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-吡唑类衍生物的合成 被引量:3
12
作者 刘方明 鲁文杰 +1 位作者 张正方 刘育亭 《化学试剂》 CAS CSCD 2000年第2期75-77,97,共4页
利用2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰肼(1)分别与3-芳基偶氮乙酰丙酮(2)和3-芳基偶氮乙酰乙酸乙酯(3)在酸性条件下环化,制得12个新的N1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-3,5-二甲基-4-芳基偶氮吡唑(4)和N1-(2-苯基-1,2,3-三... 利用2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰肼(1)分别与3-芳基偶氮乙酰丙酮(2)和3-芳基偶氮乙酰乙酸乙酯(3)在酸性条件下环化,制得12个新的N1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-3,5-二甲基-4-芳基偶氮吡唑(4)和N1-(2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基)-3-甲基-4-芳基偶氮-2-吡唑啉-5-酮(5),用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了它们的结构。 展开更多
关键词 1 2 3-三唑 吡唑衍生物 合成 药理活性 结构
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吡唑类衍生物的合成研究进展 被引量:3
13
作者 杨春文 《兰州文理学院学报(自然科学版)》 2013年第5期46-54,共9页
吡唑衍生物应用广泛,按照不同的原料和合成方法进行分类,综述了近年来吡唑衍生物的合成研究新进展.
关键词 吡唑衍生物 合成 进展
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α-(吡唑酰氧基)烃基膦酸酯的合成
14
作者 陈志远 胡利明 +1 位作者 李学恕 刘钊杰 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期215-217,共3页
Many pyrazole derivatives have good bioactivity.In this paper, five new pyrazolylacyloxylalkylphosphonate derivatives have been synthesized by condensation of 4chloro1,3bismethylpyrazole5carboxlic acid... Many pyrazole derivatives have good bioactivity.In this paper, five new pyrazolylacyloxylalkylphosphonate derivatives have been synthesized by condensation of 4chloro1,3bismethylpyrazole5carboxlic acid with relative αhydroxyalkylphosphonates. All compounds synthesized are confirmed by 1H NMR,IR and MS.The synthesis of key intermediate pyrazole carboxlic acid has been studied. 展开更多
关键词 α—(吡唑酰氧基)烃基膦酸酯 合成 生物活性 农药 吡唑羧酸 α-羟基烃基磷酸酯
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一类吡唑衍生物的3D-QSAR研究 被引量:2
15
作者 王建国 陈寒松 +3 位作者 赵卫光 马翼 李正名 韩玉芬 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期2043-2048,共6页
通过比较分子力场分析方法 (CoMFA)和比较分子相似性指数分析方法 (CoMSIA) ,系统研究了 30个 2 烷基(烷硫基 ) 5 吡唑基 1,3,4 二唑 (噻二唑、三唑 )类化合物抑制水稻纹枯病菌生物活性的三维定量构效关系 .对于CoMFA ,研究了不... 通过比较分子力场分析方法 (CoMFA)和比较分子相似性指数分析方法 (CoMSIA) ,系统研究了 30个 2 烷基(烷硫基 ) 5 吡唑基 1,3,4 二唑 (噻二唑、三唑 )类化合物抑制水稻纹枯病菌生物活性的三维定量构效关系 .对于CoMFA ,研究了不同移动步长对考虑静电场和立体场作用时构效关系的影响 ;对于CoMSIA ,研究了移动步长、场的组合、衰减因子α等参数变化对构效关系的影响 ,发现当考虑立体场、疏水场、氢键受体场的贡献时能得到较好的结果 .分别得到了两种方法最为理想的 3D QSAR模型 ,所得三维等值线图为发现更高活性化合物提供了有力的指导作用 . 展开更多
关键词 吡唑衍生物 水稻纹枯病 COMFA COMSIA 3D-QSAR 比较分子场方法 结构 杀菌剂 生物活性 三维定量构效关系
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具有除草活性的吡唑类化合物 被引量:2
16
作者 谭成侠 潘丽艳 傅寅翼 《世界农药》 CAS 2009年第A01期32-38,共7页
吡唑类衍生物是一类具有良好除草活性的化合物。本文概述了近十年文献报道最多的几类吡唑类除草剂的除草活性以及它们结构特点。研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为除草剂研究开发很有发展前景。
关键词 吡唑衍生物 除草活性 结构特点
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1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺几种合成路线的比较分析
17
作者 徐克璋 向思平 《四川师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1992年第1期103-109,共7页
1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺(简称MEPS)属吡唑杂环衍生物,是合成高效,低毒新型除草剂Nc-311的重要中间体,本文在概述了吡唑衍生物的一般合成方法的基础上,介绍了目前合成1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺的四条路线,并从反应步骤... 1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺(简称MEPS)属吡唑杂环衍生物,是合成高效,低毒新型除草剂Nc-311的重要中间体,本文在概述了吡唑衍生物的一般合成方法的基础上,介绍了目前合成1-甲基-4-乙氧羰基-吡唑-5-磺酰胺的四条路线,并从反应步骤、总产率、反应条件和原料等方面对四条合成路线进行了比较和分析. 展开更多
关键词 吡唑 吡唑杂环衍生物 酰化 产率
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吡唑衍生物体外抗肿瘤活性研究 被引量:1
18
作者 李宁 欧阳贵平 +1 位作者 金林红 黄银久 《蚌埠医学院学报》 CAS 2009年第7期563-565,共3页
目的:研究吡唑衍生物对PC3、Bcap37、BGC8233种肿瘤细胞株生长的影响及其作用机制。方法:采用MTT比色法测定吡唑衍生物对3种肿瘤细胞生长的影响;AO/EB双染色,荧光显微镜观察细胞凋亡形态;利用Western Blot检测化合物对蛋白激酶磷酸化的... 目的:研究吡唑衍生物对PC3、Bcap37、BGC8233种肿瘤细胞株生长的影响及其作用机制。方法:采用MTT比色法测定吡唑衍生物对3种肿瘤细胞生长的影响;AO/EB双染色,荧光显微镜观察细胞凋亡形态;利用Western Blot检测化合物对蛋白激酶磷酸化的影响。结果:吡唑衍生物对3种肿瘤细胞生长有一定的抑制作用,且具有浓度依赖性;吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双染色可见吡唑衍生物F分别使PC3细胞变小、变圆,核染色质凝集,Bcap37细胞周围呈现亮绿色的荧光凋亡小体;WesternBlot检测可知吡唑衍生物对EGF诱导的Erk1/2磷酸化没有抑制效果。结论:吡唑衍生物对3种肿瘤细胞生长有抑制作用,化合物F诱导PC3和Bcap37细胞凋亡,吡唑衍生物不能通过阻断Erk1/2磷酸化来抑制细胞增殖。 展开更多
关键词 肿瘤/化学诱导 吡唑类衍生物 肿瘤 实验性 细胞株 凋亡
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取代苯基吡唑类化合物合成及其除草活性 被引量:1
19
作者 周宇涵 苗蔚荣 程侣柏 《大连理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期582-585,共4页
以1′-(4-氯-2-氟-5-甲氧基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经过1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,... 以1′-(4-氯-2-氟-5-甲氧基苯基)-4′,4′,4′-三氟-1,3-丁二酮为原料,通过闭环、甲基化、溴化、脱甲基、烷基化反应,合成了一系列具有取代苯基吡唑结构的新化合物.化合物结构经过1HNMR、IR、CIMS和元素分析确认.初步生物活性测试表明,所合成的化合物对多种杂草具有除草活性,其中,吡唑环4位为溴取代的化合物的活性明显比吡唑环4位为氢的化合物的活性高. 展开更多
关键词 取代苯基吡唑类化合物 合成 除草活性 除草剂 氧化酶抑制剂 闭环反应 甲基化反应 溴化反应 脱甲基反应 烷基化反应
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1-烷基-3-取代-4-氨基-5-吡唑甲酸酯与1-烷基-3-取代-5-氨基-4-吡唑甲酸酯的合成研究
20
作者 于凌波 李伟章 李英霞 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第B05期54-58,共5页
合成了化合物1-烷基-3-取代-4-氨基吡唑-5-羧酸酯(1)和1-烷基-3-取代-5-氨基吡唑-4-羧酸酯(2),并对重要中间体3-取代-4-硝基吡唑-5-甲酸酯(6)的N-烷基化反应条件进行了较系统的研究,运用HMBC,INEPT等核磁技术确证了1-环戊基-4-硝基-3-... 合成了化合物1-烷基-3-取代-4-氨基吡唑-5-羧酸酯(1)和1-烷基-3-取代-5-氨基吡唑-4-羧酸酯(2),并对重要中间体3-取代-4-硝基吡唑-5-甲酸酯(6)的N-烷基化反应条件进行了较系统的研究,运用HMBC,INEPT等核磁技术确证了1-环戊基-4-硝基-3-正丙基吡唑-5-甲酸乙酯(7-1A)和1-环戊基-4-硝基-5-正丙基吡唑-3-甲酸乙酯(7-1B)等异构体的结构。 展开更多
关键词 吡唑衍生物 N-烷基化反应 合成
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