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PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用
被引量：
1
1
作者
梁倩倩
曹亚权
+1 位作者
杨鹏
李亚楠
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期442-450,共9页
近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引...
近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引发多聚泛素化过程诱导蛋白降解。这种策略已经成功降解多种与人类疾病相关的蛋白质,并具有高效能、高选择性、以及靶向"不可成药"蛋白等优势。本文将重点介绍PROTACs技术的独特优势和研究进展,以及设计PROTAC分子时亟待解决的难题。
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关键词
蛋白水解靶向嵌合体
泛素化
降解剂
靶点
药物设计
原文传递
题名
PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用
被引量：
1
1
作者
梁倩倩
曹亚权
杨鹏
李亚楠
机构
郑州大学药学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第4期442-450,共9页
文摘
近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注。这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引发多聚泛素化过程诱导蛋白降解。这种策略已经成功降解多种与人类疾病相关的蛋白质,并具有高效能、高选择性、以及靶向"不可成药"蛋白等优势。本文将重点介绍PROTACs技术的独特优势和研究进展,以及设计PROTAC分子时亟待解决的难题。
关键词
蛋白水解靶向嵌合体
泛素化
降解剂
靶点
药物设计
Keywords
proteolysis
targeting
chimeric
molecule
(
protac
)
ubiquitination
degarder
target
drug
design
分类号
R91 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用
梁倩倩
曹亚权
杨鹏
李亚楠
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
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