孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术在子宫肌瘤患者中的临床疗效分析 被引量：9

1

作者 牛琳达 徐艳芳 +4 位作者 王超 王占荣 单淑凤 杨黎 邓春雷 《肿瘤药学》 CAS 2017年第6期727-730,751,共5页

目的探讨孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术治疗子宫肌瘤患者的临床效果及对预后的影响。方法选取2015年1月~12月我院收治的子宫肌瘤患者90例,随机分为两组,对照组应用孕激素拮抗药物治疗,研究组给予孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术治... 目的探讨孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术治疗子宫肌瘤患者的临床效果及对预后的影响。方法选取2015年1月~12月我院收治的子宫肌瘤患者90例,随机分为两组,对照组应用孕激素拮抗药物治疗,研究组给予孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术治疗,分析比较两组患者治疗前后血红蛋白、肌瘤体积以及子宫体积等指标及预后情况。结果治疗前两组患者血红蛋白水平无明显差异(P>0.05),治疗后均得到一定改善,且研究组显著优于对照组(P<0.05);治疗前两组患者的肌瘤体积及子宫体积对比无明显差异(P>0.05),治疗后均得到一定改善,且研究组显著优于对照组(P<0.05);两组患者不良反应率比较无显著差异(P>0.05)。结论子宫肌瘤患者应用孕激素拮抗药物联合子宫动脉栓塞术治疗的效果理想,有利于改善患者预后。 展开更多

关键词 孕激素拮抗药物 米非司酮 子宫动脉栓塞术 子宫肌瘤 预后

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抗孕激素药物敏感性与孕激素受体基因多态性关系的研究 被引量：1

2

作者 冯文华 韩维田 +5 位作者 姜淼 李学付 关长吉 王迎春 冯文霄 李建新 《生殖与避孕》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期404-408,共5页

目的:研究孕激素受体基因多态性与抗孕激素药物敏感性的关系。方法:辽宁省部分地区因非意愿妊娠要求药物流产孕妇185例,根据对药物的临床反应情况将其分成正常完全流产组、敏感组、不全流产组及失败组并进行血清激素水平测定;采用PCR-S... 目的:研究孕激素受体基因多态性与抗孕激素药物敏感性的关系。方法:辽宁省部分地区因非意愿妊娠要求药物流产孕妇185例,根据对药物的临床反应情况将其分成正常完全流产组、敏感组、不全流产组及失败组并进行血清激素水平测定;采用PCR-SSCP方法筛查孕激素受体基因上具有遗传学意义的3个单核苷酸多态性位点(G1031C Ser344Thr;G1978T Leu660Val;C2310T His770His)在各组中的分布情况。结果:PCR扩增的DNA片段经变性成单链,并进行电泳后,各组显示的条带完全一致,说明3个SNP位点在各组中的分布不存在差异。结论:这3个孕激素受体基因的SNP位点在所调查的辽宁省女性中对于抗孕激素药物反应敏感性的影响没有统计学意义。 展开更多

关键词 抗孕激素制剂 孕激素受体基因 单核苷酸多态性位点(SNP) 单链构象多态性(SSCP)

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孕酮处理对蛋鸡蛋壳钙化过程中CaBP-d28k基因表达的影响 被引量：7

3

作者 赵海璇 孙杰 +2 位作者 赵宗胜 孙国君 王金富 《中国畜牧杂志》 CAS 北大核心 2013年第19期22-25,共4页

实验旨在研究孕酮对蛋鸡CaBP-d28k基因表达的影响。对产蛋高峰期蛋鸡进行孕酮和孕酮受体拮抗剂(RU-486)处理,利用实时荧光定量PCR技术(QRT-PCR),测定在蛋壳形成过程中输卵管子宫部钙结合蛋白(CaBP-d28k)、孕酮受体(PGR)的表达量;同时对... 实验旨在研究孕酮对蛋鸡CaBP-d28k基因表达的影响。对产蛋高峰期蛋鸡进行孕酮和孕酮受体拮抗剂(RU-486)处理,利用实时荧光定量PCR技术(QRT-PCR),测定在蛋壳形成过程中输卵管子宫部钙结合蛋白(CaBP-d28k)、孕酮受体(PGR)的表达量;同时对血液中钙离子和孕酮浓度变化进行测定。结果表明:孕酮处理后,血液中钙离子浓度显著降低(P<0.05),输卵管子宫部CaBP-d28k表达量也显著降低(P<0.05);孕酮受体拮抗剂处理后,血液中钙离子浓度显著升高(P<0.05),输卵管子宫部CaBP-d28k表达量极显著升高(P<0.01)。结果提示,在蛋壳钙化过程中,孕酮对CaBP-d28k表达和钙离子转运起负调控作用。 展开更多

关键词 孕酮 蛋壳钙化 孕酮受体拮抗剂 CaBP-d28k PGR 蛋鸡

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孕酮受体拮抗剂ZK98299类似物的合成 被引量：3

4

作者 陈国华 屠树滋 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期131-134,共4页

为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异... 为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，从３，３－乙撑二氧－５α、１０α－环氧－△（９（１１））－雌烯－１７－酮（１）开始经四步反应得到孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９类似物（１２）、（１３）及其Ｃ（１７）差向异构体（１０）、（１１），化合物（３～１３）均未见文献报道，目的物（１０～１３）的生物活性正在进行测试。 展开更多

关键词 孕酮 受体 拮抗剂 光化学异构化

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P物质及其拮抗剂对大鼠血清孕酮含量的影响 被引量：4

5

作者 姜恩魁 常志杰 +2 位作者 周丰 李子军 孙德玉 《锦州医学院学报》 1989年第1期1-3,共3页

本文应用放射元疫方法测定了雌性大鼠侧脑室注射 P 物质及其拮抗剂后,在不同性周期中血清内的孕酮含量。以探讨 P 物质对大鼠卵巢孕酮生成的中枢性作用。以人工脑脊液做对照。在间情期,侧脑室注射 P 物质拮抗剂2μg/1μl,使血清孕酮水... 本文应用放射元疫方法测定了雌性大鼠侧脑室注射 P 物质及其拮抗剂后,在不同性周期中血清内的孕酮含量。以探讨 P 物质对大鼠卵巢孕酮生成的中枢性作用。以人工脑脊液做对照。在间情期,侧脑室注射 P 物质拮抗剂2μg/1μl,使血清孕酮水平明显增加;而在情前期和情期,侧脑室注射 P 物质1μg/1μl,引起血清孕酮明显降低。这些结果提示,P 物质可能在中枢水平对雌性大鼠孕酮生成具有调节作用。 展开更多

关键词 P物质 血清 孕酮

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孕酮受体拮抗剂ZK98299衍生物的合成 被引量：1

6

作者 陈国华 屠树滋 廖清江 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第2期118-121,共4页

为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，本文对孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９（４ｂ）的Ｃ_（１７）边链进行结构改造，合成了６个ＺＫ９８２９９衍生物：（２ａ）；（２ｂ）．（３）．（５ａ），（５ｂ），（６），除化合... 为寻找新的、活性强且毒副作用小的孕酮受体拮抗剂，本文对孕酮受体拮抗剂ＺＫ９８２９９（４ｂ）的Ｃ_（１７）边链进行结构改造，合成了６个ＺＫ９８２９９衍生物：（２ａ）；（２ｂ）．（３）．（５ａ），（５ｂ），（６），除化合物（６）外，均未见文献报道，经光谱确证其结构，化合物（２ｂ）经初步体外药理试验，显示对大鼠蜕膜细胞的作用略强于ＺＫ９８２９９． 展开更多

关键词 ZK98299衍生物 孕酮受体拮抗剂 合成 药理学

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孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及其抗早孕作用 被引量：1

7

作者 彭小丽 张家仲 +1 位作者 陈连植 郁通 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第2期100-105,共6页

为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，设计并合成了７个米非司酮衍生物（１～７），它们与相应的中间体（１ａ～７ａ）均尚未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证．初步的药理试验... 为了寻找新的、活性强且副作用小的孕酮受体拮抗剂，以米非司酮为先导物，设计并合成了７个米非司酮衍生物（１～７），它们与相应的中间体（１ａ～７ａ）均尚未见文献报道，其结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证．初步的药理试验表明：所受试的化合物（１～５。 展开更多

关键词 米非司酮 合成 孕酮受体拮抗剂 抗早孕作用

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孕酮受体拮抗剂米非司酮衍生物的合成及抗早孕作用 被引量：1

8

作者 李飞 陈连植 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第3期133-137,共5页

目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂。方法对米非司酮的C11、C13、C17取代基进行修饰,以3,3乙撑二氧5(10),9(11)雌甾二烯17酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振... 目的寻找单一的孕酮受体拮抗剂。方法对米非司酮的C11、C13、C17取代基进行修饰,以3,3乙撑二氧5(10),9(11)雌甾二烯17酮为原料,经环氧化、格氏加成、加成、还原、水解等反应,设计并合成了未见文献报道的7个目标化合物,经红外、核磁共振氢谱及高分辨质谱确证其结构。并对目标化合物的活性进行了初步的体内、体外试验。结果目标化合物的抗早孕作用类似或低于米非司酮,其中,化合物9d拮抗孕酮受体能力与米非司酮相似,但抗糖皮质激素受体作用小于米非司酮。结论C11位引入较大的取代基能够保持米非司酮的抗孕酮受体活性,C17位引入极性取代基可以降低其抗糖皮质激素受体活性。 展开更多

关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 米非司酮衍生物 孕酮受体拮抗剂

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孕激素受体拮抗剂ZXH951对乳腺癌细胞生长抑制作用及对端粒酶活性的影响 被引量：1

9

作者 周龙恩 韩锐 《药学学报》 CSCD 北大核心 2000年第10期733-738,共6页

目的　研究ZXH95 1在体外对乳腺癌细胞的生长抑制作用及对端粒酶活性的影响。方法　分别用细胞生长曲线、集落形成及竞争性配体与受体结合法 ,测定ZXH95 1的体外抗肿瘤作用及其与孕激素受体 (PR)、雌激素受体 (ER)结合活性 ;用流式细胞... 目的　研究ZXH95 1在体外对乳腺癌细胞的生长抑制作用及对端粒酶活性的影响。方法　分别用细胞生长曲线、集落形成及竞争性配体与受体结合法 ,测定ZXH95 1的体外抗肿瘤作用及其与孕激素受体 (PR)、雌激素受体 (ER)结合活性 ;用流式细胞术及多聚酶链反应 端粒重复序列扩增法探讨ZXH95 1对人乳腺癌T47D细胞周期及端粒酶活性的影响。结果　ZXH95 1对ER和PR双阳性的乳腺癌细胞T47D体外增殖有较强的抑制作用 ,而对ER和PR双阴性的人乳腺癌细胞MDA MB 2 31无明显抑制作用 ;ZXH95 1与PR有较强结合活性 ,而与ER无明显结合活性 ;可将T47D细胞阻滞在G1期 ,并对端粒酶活性有一定抑制作用。结论　ZXH95 1是一个有发展前景的新型抗孕激素类化合物 ,在体外对乳腺癌细胞有较强的抑制作用 ,其作用机制可能与其通过PR介导的细胞增殖及对端粒酶活性抑制有关。 展开更多

关键词 孕激素受体拮抗剂 乳腺癌 端粒酶

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新型孕激素受体阻断剂ZXH951对小鼠激素依赖性乳腺癌MXT的抑制作用 被引量：1

10

作者 刘红岩 徐少锋 +2 位作者 付招娣 雷小虹 韩锐 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第10期747-749,共3页

目的 :研究新型孕激素受体阻断剂ZXH95 1的体内抗肿瘤作用及联合用药的增效作用。为临床激素依赖性乳腺癌的内分泌治疗提供理论及实验依据。方法 :采用小鼠移植性MXT激素依赖性乳腺肿瘤模型 ,观察了ZXH95 1对MXT的抑制作用 ,并进一步观... 目的 :研究新型孕激素受体阻断剂ZXH95 1的体内抗肿瘤作用及联合用药的增效作用。为临床激素依赖性乳腺癌的内分泌治疗提供理论及实验依据。方法 :采用小鼠移植性MXT激素依赖性乳腺肿瘤模型 ,观察了ZXH95 1对MXT的抑制作用 ,并进一步观察了ZXH95 1与他莫西芬联合用药对MXT的抑制作用。结果 :ZXH95 1在 12 .5 ,2 5 ,5 0mg·kg-1剂量下 ,对小鼠乳腺癌MXT有显著抑制作用 ,肿瘤抑制率分别为 (71.3± 8.0 8) % ,(88.0±2 .6 5 ) % ,(89.7± 2 .5 2 ) %。采用更小剂量 6 .2 5mg·kg-1与他莫西芬 4.0mg·kg-1联合用药 ,抑制率达 94%。结论 :ZXH95 1对小鼠移植性MXT激素依赖性乳腺肿瘤有较强的治疗作用 ,与抗雌激素药他莫西芬合用 ,疗效更好。提示ZXH95 1是一个有发展前景的新型的乳腺癌内分泌治疗药物。 展开更多

关键词 孕激素受体阻断剂 乳腺癌 他莫西芬 ZXH951

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孕酮受体拮抗剂ZK98299的合成

11

作者 陈国华 屠树滋 廖清江 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第4期209-212,共4页

采用不同于文献报道的合成路线,从△^(4.9)-雌甾二烯-3,17-二酮开始经七步反应得到孕酮受体拮抗剂ZK98299(8b)及其C_(17)差向异构体,总收率达4.7%,化合物5、6a、6b、7a、7b、8c尚未见文献报道。

关键词 ZK98299 光化学异构化 合成

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米非司酮及其中间体合成方法综述

12

作者 金炜华 顾光志 潘建洪 《浙江化工》 CAS 2018年第10期1-4,9,共5页

米非司酮是一种高效的孕酮受体拮抗剂,临床上主要用于避孕和引产。综述了目前已报道的米非司酮及其关键中间体的合成方法,并对现有的合成方法进行了初步分析评价,进一步展望了今后米非司酮合成研究方向。

关键词 米非司酮 中间体 孕酮受体拮抗剂 合成

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