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柚皮素-mPEG-PLA聚合物胶束的制备及其体内药动学研究 被引量：7
1
作者 王丽 黄一聆 房伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期1052-1057,共6页
目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶... 目的 制备柚皮素-[聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)]聚合物胶束,并考察其体内药动学。方法 采用溶剂挥发法制备聚合物胶束,测定其包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其聚合物胶束的0.5%CMC-Na溶液(20 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、5、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为柚皮素用量25 mg,mPEG-PLA用量150 mg,有机溶剂体积3 mL,水相体积20 mL,旋蒸温度30℃,旋蒸时间3.5 h,所得聚合物胶束平均包封率为86.76%,载药量为12.71%,粒径为68.27 nm,PDI为0.181,Zeta电位为-18.6 mV,48 h内累积溶出度为71.05%。与原料药比较,聚合物胶束t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0~)_(t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),相对生物利用度提高至4.38倍。结论 mPEG-PLA聚合物胶束可有效促进柚皮素口服吸收。 展开更多
关键词 柚皮素 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mpeg-pla) 聚合物胶束 制备 体内药动学 溶剂挥发法 HPLC
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