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甲啶铂的合成、表征、理化性质与晶体结构 被引量:6
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作者 普绍平 丛艳伟 +4 位作者 王庆琨 贝玉祥 栾春芳 李学杰 孙加林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第17期1605-1608,共4页
目的:合成铂类抗癌新药甲啶铂,并研究其化学结构、理化性质及晶体结构。方法:以三氯氨铂酸钾为原料合成甲啶铂;采用元素分析、红外、核磁共振、质谱等确征甲啶铂的化学结构;采用BrukerAPEX Ⅱ CCD X-射线单晶衍射仪分析甲啶铂晶体结构;... 目的:合成铂类抗癌新药甲啶铂,并研究其化学结构、理化性质及晶体结构。方法:以三氯氨铂酸钾为原料合成甲啶铂;采用元素分析、红外、核磁共振、质谱等确征甲啶铂的化学结构;采用BrukerAPEX Ⅱ CCD X-射线单晶衍射仪分析甲啶铂晶体结构;采用《中国药典》2005版收录方法测定甲啶铂的溶解度与熔点。结果:甲啶铂收率达72.74%;所得产品化学结构与理论相符;X-射线单晶衍射分析结果表明甲啶铂中铂(II)离子与氨基和2-甲基吡啶基团中的氮原子以及两个氯原子配位,形成平面正方形结构,R1=0.025 5,wR2=0.087 7;甲啶铂在水和丙酮中极微溶解,乙醇中不溶,微溶于N,N-二甲基甲酰胺,203℃变黑。结论:该甲啶铂合成方法产率高、纯度好、适合规模化生产,所获得的晶体结构数据与文献报道相近,结构表征、理化性质研究数据为全面深入开发甲啶铂打下良好前期工作基础。 展开更多
关键词 甲啶铂 合成 表征 晶体结构
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HPLC Method Research of Picoplatin-a New Platinum Anti-cancer Drug and Its Impurities 被引量:1
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作者 LUAN Chunfang CONG Yanwei +3 位作者 ZHANG Qi QIU Xueweng BEI Yuxiang PU Shaoping 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2012年第A01期253-257,共5页
Purpose: To establish a HPLC testing method of the content of bulk picoplatin and its impurities. Method: the separation was perform on a C18 column(4.6 mm×250 mm, 5 m) with potassium dihydrogen phosphate-aceton-... Purpose: To establish a HPLC testing method of the content of bulk picoplatin and its impurities. Method: the separation was perform on a C18 column(4.6 mm×250 mm, 5 m) with potassium dihydrogen phosphate-aceton-itrile as the mobile phase at a flow rate of 1.0 mL/min. The detecting wavelength was set at 210 nm, and the column temperature was set at 30℃. Result: in the method validation, the linear relationship modulus of picoplatin is 0.9999, the systemic precision is 0.44%, the method precision is 0.74%, the average recovery rate is 99.62%, the LOD and LOQ of picoplatin is 0.2 ng and 1.0 ng. The average resolution of picoplatin and its impurities is more than 2. Conclusion: The established method is good specificity, high sensitivity, and good repeatability which could provide scientific evidence for the quality control of picoplatin and its impurities. 展开更多
关键词 platinum-based anti-cancer drug picoplatin HPLC
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新型抗癌药甲啶铂在多壁碳纳米管玻碳电极上的电化学及DPV测定研究 被引量:3
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作者 闫莉莉 高云涛 +2 位作者 王振峰 王正玮 贝玉祥 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1431-1434,共4页
目的:研究新型抗癌药甲啶铂在多壁碳纳米管玻碳电极(MWCNTs/GCE)上的电化学行为,建立DPV法测定实际样品中甲啶铂的含量。方法:循环伏安法(CV)和差分脉冲伏安法(DPV)。结果:甲啶铂在MWCNTs/GCE上有1对明显的准可逆氧化还原峰,氧化峰电位... 目的:研究新型抗癌药甲啶铂在多壁碳纳米管玻碳电极(MWCNTs/GCE)上的电化学行为,建立DPV法测定实际样品中甲啶铂的含量。方法:循环伏安法(CV)和差分脉冲伏安法(DPV)。结果:甲啶铂在MWCNTs/GCE上有1对明显的准可逆氧化还原峰,氧化峰电位Epa与还原峰电位Epc分别为0.5 V、-0.37 V,△E=0.87 V,Ipa/Ipc=1.30。在优化条件下,甲啶铂的DPV氧化峰电流Ipa与其浓度C在3.01~158.00μg.mL-1范围内呈良好的线性关系:Ipa=1.735C-0.0107(r=0.9997,n=9)。检出限为0.64μg.mL-1。样品测定平均加标回收率为100.4%,RSD为0.8%。结论:本方法简便灵敏、准确可靠,可用于甲啶铂的定量测定。 展开更多
关键词 差分脉冲伏安法(DPV) 修饰电极 玻碳电极 多壁碳纳米管 甲啶铂 抗癌新药
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甲啶铂与牛血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究 被引量:3
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作者 彭娟 丁浩 +4 位作者 叶满萍 胡劲 普绍平 丛艳伟 王应飞 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期31-36,共6页
用稳态荧光光谱及时间分辨荧光技术研究水溶液中甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。加入甲啶铂后,BSA荧光发射峰从335 nm红移到337.5 nm,并伴随着荧光强度的猝灭,表明甲啶铂与BSA发生了相互作用;单指数拟合得到的荧光寿命结果证实,... 用稳态荧光光谱及时间分辨荧光技术研究水溶液中甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。加入甲啶铂后,BSA荧光发射峰从335 nm红移到337.5 nm,并伴随着荧光强度的猝灭,表明甲啶铂与BSA发生了相互作用;单指数拟合得到的荧光寿命结果证实,甲啶铂对BSA的猝灭为静态猝灭;荧光寿命的双指数拟合结果表明,BSA的内在荧光主要是由第212位和第134位的色氨酸残基贡献的,BSA中第212位色氨酸残基和苯丙氨酸残基可能是甲啶铂的靶向目标。 展开更多
关键词 甲啶铂 牛血清白蛋白(BSA) 稳态荧光 时间分辨荧光 荧光寿命
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抗肿瘤新药甲啶铂的合成工艺研究 被引量:3
5
作者 王庆琨 普绍平 +3 位作者 何键 刘凉萌 廖云星 晋杰 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期37-39,共3页
为合成抗肿瘤药物甲啶铂,采用醋酸铵与K2PtCl4反应生成K[Pt(NH3)Cl3],再先后与碘化钾、2-甲基吡啶、硝酸银、氯化钾反应生成甲啶铂。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱对其结构进行了表征。结果显示合成的化合物与理论一致,... 为合成抗肿瘤药物甲啶铂,采用醋酸铵与K2PtCl4反应生成K[Pt(NH3)Cl3],再先后与碘化钾、2-甲基吡啶、硝酸银、氯化钾反应生成甲啶铂。采用元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱对其结构进行了表征。结果显示合成的化合物与理论一致,产率约为40%,可为甲啶铂的合成提供一条新的工艺路线。 展开更多
关键词 有机化学 铂配合物 甲啶铂 合成
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铂类抗肿瘤药物甲啶铂破坏性试验研究 被引量:3
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作者 陈宏 栾春芳 +2 位作者 丛艳伟 张琪 普绍平 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期41-45,共5页
根据药品稳定性试验的要求,采用高效液相色谱分析方法研究甲啶铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性,并研究了不同p H值对甲啶铂稳定性的影响,所有溶剂均用0.9%Na Cl溶液配制。研究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶液中放置24 h含量... 根据药品稳定性试验的要求,采用高效液相色谱分析方法研究甲啶铂在酸、碱、氧化和还原条件下的稳定性,并研究了不同p H值对甲啶铂稳定性的影响,所有溶剂均用0.9%Na Cl溶液配制。研究结果表明,甲啶铂在0.01 mol/L HCl溶液中放置24 h含量降解约7%;在0.01 mol/L Na OH溶液中放置24 h含量降解约78%;在0.3%H2O2溶液中放置24 h含量降解约49%;在0.01%Na HSO3溶液中放置24 h含量降解约9%;p H太高或者太低均不利于甲啶铂的稳定,最稳定的p H在3~5之间。结果说明,甲啶铂在碱性和氧化性环境中极不稳定,在还原性和酸性环境中相对稳定,但还原剂和酸的加入量需严格控制。 展开更多
关键词 药物化学 铂抗癌药 甲啶铂 破坏试验 稳定性 高效液相色谱
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甲啶铂原料药的高效液相色谱分析及其稳定性研究 被引量:2
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作者 陈宏 栾春芳 +3 位作者 丛艳伟 张琪 普绍平 彭娟 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期306-310,共5页
目的:建立甲啶铂高效液相色谱分析方法,采用该方法测定甲啶铂原料药的纯度,并研究甲啶铂在酸碱、氧化还原环境中的稳定性。方法:采用Waters XTerra PR C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以15%乙腈水溶液为流动相等度洗脱,流速1.0... 目的:建立甲啶铂高效液相色谱分析方法,采用该方法测定甲啶铂原料药的纯度,并研究甲啶铂在酸碱、氧化还原环境中的稳定性。方法:采用Waters XTerra PR C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以15%乙腈水溶液为流动相等度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,二极管阵列检测器(PDA)于200~400 nm内检测含量并分析纯度。在甲啶铂溶液中添加HCl、Na OH、H2O2和Na HSO3,采用高效液相色谱法测定含量,考察甲啶铂在酸碱、氧化还原环境中的稳定性。结果:此方法可以快速灵敏地测定甲啶铂含量,甲啶铂质量浓度在0.02~0.2 mg·mL^-1范围内线性相关(R^2〉0.999 9),检测限和定量限分别为0.094 ng和0.22ng。此方法可以同时将甲啶铂与顺铂、三氯氨铂酸钾和顺式-二氯-氨、(3-甲基吡啶)合铂(Ⅱ)等杂质有效分离。纯度分析表明,试制的3批甲啶铂原料药纯度高。稳定性试验显示,碱性及氧化环境对甲啶铂具有很强的破坏作用。结论:此方法可用于甲啶铂原料药及其制备过程中的检测和监控,在甲啶铂原料药保存和制剂研究过程中应避免与碱性和氧化性物质接触。 展开更多
关键词 铂类抗肿瘤药物 甲啶铂 顺铂 三氯氨铂酸钾 顺式-二氯-氨 (3-甲基吡啶)合铂 高效液相色谱 含量测定 稳定性
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甲啶铂的合成 被引量:2
8
作者 王庆琨 周利民 +3 位作者 普绍平 刘凉萌 廖云星 晋杰 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期124-125,共2页
顺式-二碘-二(2-甲基吡啶)合铂(Ⅱ)与高氯酸反应制得I(2-甲基吡啶)Pt(u-I)2Pt(2-甲基吡啶)I(Ⅱ)(3);3经胺化、复分解和取代反应合成了抗肿瘤新药甲啶铂,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析确证。
关键词 铂配合物 甲啶铂 合成
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铂类抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应研究 被引量:2
9
作者 陈宏 栾春芳 +2 位作者 丛艳伟 张琪 普绍平 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期10-13,共4页
采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9%NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9%NaCl溶液... 采用高效液相色谱研究了抗肿瘤药物甲啶铂的水合反应,以及甲啶铂在0.9%NaCl溶液中的稳定性。结果表明,甲啶铂的水合反应遵循一级反应动力学规律,20℃时反应速率常数为k=0.03086h-1,半衰期22.5 h,反应活化能E=80.6 kJ/mol;在0.9%NaCl溶液中,甲啶铂的水合反应被抑制,反应达到平衡后,甲啶铂的降解不超过4%。 展开更多
关键词 药物化学 抗肿瘤药物 甲啶铂 水合反应 一级反应
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光谱法研究甲啶铂与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:2
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作者 丁浩 叶满萍 +4 位作者 彭娟 胡劲 普绍平 丛艳伟 王应飞 《光电子.激光》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第1期70-77,共8页
甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确。利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336nm)有猝灭作用。在室温2... 甲啶铂(picoplatin)是一种新型的抗癌药物,但其在体内的作用机制尚不明确。利用荧光光谱技术研究模拟人生理条件(Tris-HCl缓冲溶液体系,pH7.4)下甲啶铂与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,甲啶铂对BSA的内源荧光(336nm)有猝灭作用。在室温296K和模拟人体温度310K条件下,甲啶铂对BSA的荧光猝灭效率随温度升高而降低,属于静态猝灭。运用位点模型计算出296K、310K时结合常数分别为4.032×10^(4)、2.181×10^(5)L·mol^(-1),结合位点数分别为1.10、1.31,说明甲啶铂对BSA的靶向目标仅有一个。根据计算所得的热力学参数ΔH>0,ΔS>0,说明甲啶铂与BSA分子之间以疏水作用力为主,且结合反应为吸 热反应。时间分辨荧光结果表明,BSA中第212位Trp残基可能是甲啶铂的靶向目标,且温度升高有利于甲啶铂与BSA反应的正向进行。 展开更多
关键词 甲啶铂 牛血清白蛋白 荧光光谱 热力学参数方程 时间分辨荧光光谱
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甲啶铂大鼠体内药代动力学研究
11
作者 赵高琼 刘红斌 +4 位作者 崔佳丽 丛艳伟 周艺佳 梅晶 王京昆 《云南化工》 CAS 2020年第11期62-65,共4页
(目的)建立大鼠血浆中甲啶铂的HPLC测定方法,考察大鼠尾静脉注射甲啶铂溶液后的药动学特征。(方法)SD大鼠按30mg·kg^-1·bw^-1的剂量尾静脉注射给予甲啶铂溶液,测定大鼠血浆中甲啶铂原型药物的血药浓度,计算主要药代参数。色... (目的)建立大鼠血浆中甲啶铂的HPLC测定方法,考察大鼠尾静脉注射甲啶铂溶液后的药动学特征。(方法)SD大鼠按30mg·kg^-1·bw^-1的剂量尾静脉注射给予甲啶铂溶液,测定大鼠血浆中甲啶铂原型药物的血药浓度,计算主要药代参数。色谱柱为Kromasil C18柱,5μm,250mm×4.6mm;流动相:乙腈-水溶液(5∶95,体积比)等度洗脱;流速1mL·min^-1;检测波长210 nm。(结果)平均Cmax为60.50±5.15μg·m L^-1,平均药时曲线下面积AUC(0-3h)为31.56±4.53μg·L^-1·h^-1,平均半衰期t1/2z为1.23±0.66h,平均体内驻留时间MRT(0-3h)为0.75±0.10h,体内平均清除率CLz为0.84±0.13 L·h^-1·kg^-1。(结论)1本方法重现性良好且稳定,满足甲啶铂药代动力学试验的要求。2大鼠尾静脉注射甲啶铂溶液后,甲啶铂原型药物在体内被迅速代谢消除,3h后的血药浓度即减少为血药浓度峰值的1/20左右,其药代特征符合三房室模型。 展开更多
关键词 甲啶铂 HPLC 方法学确证 血药浓度 三房室模型
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甲啶铂在玻碳电极上的电化学行为及其与DNA相互作用研究
12
作者 叶丽清 闫莉莉 +2 位作者 向明武 高云涛 贝玉祥 《贵金属》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期63-69,共7页
采用循环伏安法(CV)和差分脉冲伏安法(DPV),研究了甲啶铂在多壁碳纳米管-离子液体修饰玻碳电极(MWNTs-[ODMIM]PF6/GCE)上的电化学行为,建立了甲啶铂的测定方法;以紫外-可见光谱法和电化学方法相结合,研究了甲啶铂与DNA的嵌插结合... 采用循环伏安法(CV)和差分脉冲伏安法(DPV),研究了甲啶铂在多壁碳纳米管-离子液体修饰玻碳电极(MWNTs-[ODMIM]PF6/GCE)上的电化学行为,建立了甲啶铂的测定方法;以紫外-可见光谱法和电化学方法相结合,研究了甲啶铂与DNA的嵌插结合作用。结果表明:甲啶铂在MWNTs-[ODMIM]PF6/GCE上有一对氧化还原峰,氧化峰电位Epa与还原峰电位Epc分别为-0.07 V、-0.36 V,峰电位之差为ΔE=0.29 V,Ipa/Ipc=1.11。在优化条件下,甲啶铂的氧化峰电流与其浓度在2.66-532μmol/L范围内成良好的线性关系(r=0.9994),检出限为1.33μmol/L。方法操作简便,准确可靠、灵敏度高,可用于甲啶铂含量的直接测定。 展开更多
关键词 分析化学 甲啶铂 多壁碳纳米管 离子液体 玻碳电极 电化学行为 伏安法
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甲啶铂氯化钠注射液细菌内毒素检查方法的研究
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作者 李淑敏 田文娟 《山东化工》 CAS 2015年第18期66-68,共3页
目的:建立甲啶铂氯化钠注射液细菌内毒素检查法。方法:按照《中国药典》2010年版二部附录ⅪE进行灵敏度试验及干扰试验,确定本品中细菌内毒素的限度,并对样品进行了测定。结果:甲啶铂氯化钠注射液最小不干扰稀释倍数为6倍,内毒素限值确... 目的:建立甲啶铂氯化钠注射液细菌内毒素检查法。方法:按照《中国药典》2010年版二部附录ⅪE进行灵敏度试验及干扰试验,确定本品中细菌内毒素的限度,并对样品进行了测定。结果:甲啶铂氯化钠注射液最小不干扰稀释倍数为6倍,内毒素限值确定为0.78EU/mg。结论:该方法可用于甲啶铂氯化钠注射液的细菌内毒素检查。 展开更多
关键词 甲啶铂氯化钠注射液 细菌内毒素 干扰试验
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