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新型单取代两亲性酞菁锌的制备及其光动力活性研究 被引量:19
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作者 陈锦灿 陈宏炜 +4 位作者 李永东 王俊东 陈耐生 黄金陵 黄明东 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第11期2131-2137,共7页
设计并制备了一种组成和结构单一的新型两亲性酞菁锌光敏剂.采用固相合成法合成出2单-羧基取代酞菁锌,并使之与五聚赖氨酸偶联成五聚赖氨酸2-羰基酞菁锌.综合运用各种分析及光谱方法对所得化合物进行表征和确认.研究了在光照下五聚赖氨... 设计并制备了一种组成和结构单一的新型两亲性酞菁锌光敏剂.采用固相合成法合成出2单-羧基取代酞菁锌,并使之与五聚赖氨酸偶联成五聚赖氨酸2-羰基酞菁锌.综合运用各种分析及光谱方法对所得化合物进行表征和确认.研究了在光照下五聚赖氨酸2-羰基酞菁锌对3种肿瘤细胞(人源肝癌细胞Bel7402、人源胃癌细胞BGC823和人源白血病细胞K562)与一种正常细胞(人源胚肺成纤维细胞HELF)的杀灭活性.该光敏剂不仅克服了酞菁锌在水中溶解度低的问题,且因所偶联的五聚赖氨酸对肿瘤细胞有靶向作用,具有较高的杀灭肿瘤细胞活性. 展开更多
关键词 光敏剂 酞菁锌 固相合成 肿瘤细胞 光动力活性
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癌光啉成分的分离鉴定及主要成分肿瘤光生物活性的研究 被引量:7
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作者 陈文晖 殷祥生 许德余 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第3期208-214,共7页
作者报道了肿瘤光化学诊治剂癌光啉(PsD-007)的化学组成,所含各成分的分离、结构鉴定和主要成分的肿瘤光生物活性。HPLC分析结合波谱测定结果表明,PsD-007由MHD、DMD、MVD、AHD、HVD、Hp和Pp等7种不同卟啉组成。肿瘤光生物活性测定结果... 作者报道了肿瘤光化学诊治剂癌光啉(PsD-007)的化学组成,所含各成分的分离、结构鉴定和主要成分的肿瘤光生物活性。HPLC分析结合波谱测定结果表明,PsD-007由MHD、DMD、MVD、AHD、HVD、Hp和Pp等7种不同卟啉组成。肿瘤光生物活性测定结果提示,MHD、MVD、DMD为PsD-007的肿瘤光生物活性成分。 展开更多
关键词 癌光啉 抗癌药 光生物活性
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5-氟尿嘧啶光敏性偶联衍生物的合成、表征及抗癌活性研究 被引量:8
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作者 李美容 蔡晓庆 +2 位作者 朱易峰 刘宽冠 胡茂林 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第4期425-430,共6页
设计合成了六种新型的适用于新一代肿瘤治疗法——光动力学疗法研究的5-氟尿嘧啶(5-Fu)光敏性偶联衍生物.目标化合物的结构经过1H NMR,13C NMR,IR和元素分析确证,并通过HPLC法测定了它们及5-Fu的表观油水分配系数.其中四种化合物2a,3a,1... 设计合成了六种新型的适用于新一代肿瘤治疗法——光动力学疗法研究的5-氟尿嘧啶(5-Fu)光敏性偶联衍生物.目标化合物的结构经过1H NMR,13C NMR,IR和元素分析确证,并通过HPLC法测定了它们及5-Fu的表观油水分配系数.其中四种化合物2a,3a,1b和4b分别采用四氮唑盐法(MTT法)对白血病细胞株HL-60和磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB法)对肝癌细胞株BEL-7402进行了体外抗癌活性测试.结果表明,噻吩一取代产物2a的表观油水分配系数大于二取代产物3a,与生物活性测试结果表明的2a和3a对HL-60和BEL-7402的抑制率呈正相关性;而由于N—C键过于稳定不易断裂,导致两种硝基苄基衍生物1b和4b对HL-60和BEL-7402的抑制率都比较低. 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶衍生物 光敏剂 光敏疗法 油水分配系数 抗癌活性
原文传递
氧化石墨烯-罗丹明B纳米复合材料的光动力/光热联合抗菌活性 被引量:2
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作者 苗志强 梅林 +1 位作者 刘治民 朱敬闯 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS 北大核心 2023年第4期443-450,共8页
目的:氧化石墨烯在光照下具有优良的光热抗菌活性,通过共价键相互作用制备的复合材料能提高其抗菌性,但会破坏石墨烯类碳材料的晶格结构,发展新型氧化石墨烯基抗菌复合材料具有重要意义。方法:通过π-π非共价键相互作用设计合成罗丹明... 目的:氧化石墨烯在光照下具有优良的光热抗菌活性,通过共价键相互作用制备的复合材料能提高其抗菌性,但会破坏石墨烯类碳材料的晶格结构,发展新型氧化石墨烯基抗菌复合材料具有重要意义。方法:通过π-π非共价键相互作用设计合成罗丹明B功能化的氧化石墨烯(GO-RdB),构建新型光引发的抗菌复合材料从而对抗细菌感染。通过紫外可见光谱、红外光谱、荧光光谱及扫描电子显微镜等分析对其进行表征。结果:GO-RdB复合材料在光照下可快速产生单线态氧,同时具有良好的光热转化性能,这种光动力/光热联合抗菌活性使抗菌效果显著地提高。抗菌实验表明,GO-RdB复合材料质量浓度≥78μg/mL时,在光照下可有效抑制革兰氏阴性菌和阳性菌的生长。而且,当氧化石墨烯表面结合罗丹明B后,其抗菌性能比单纯的氧化石墨烯提高了8倍。抗菌机制研究表明,该抗菌复合材料能破坏细菌细胞膜的完整性,导致胞内物质的泄露。结论:通过非共价键作用的氧化石墨烯复合抗菌材料在生物医学领域具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 光动力活性 光热活性 抗菌材料 非共价功能化
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Lu_(2)O_(3):Yb,Tm/MC540纳米材料的制备及研究
5
作者 王国薇 韩丽君 +2 位作者 潘思文 张洪光 张英博 《当代化工研究》 CAS 2024年第3期179-181,共3页
以水热反应及后续的高温煅烧过程为合成手段,成功制备了Lu_(2)O_(3):Yb,Tm纳米材料。XRD结果显示所得样品为纯Lu2O3晶相。且SEM结果表明所得样品由不规则形状组成,粒径在100nm左右。随后通过搅拌吸附过程负载部花青(MC540)光敏剂,得到Lu... 以水热反应及后续的高温煅烧过程为合成手段,成功制备了Lu_(2)O_(3):Yb,Tm纳米材料。XRD结果显示所得样品为纯Lu2O3晶相。且SEM结果表明所得样品由不规则形状组成,粒径在100nm左右。随后通过搅拌吸附过程负载部花青(MC540)光敏剂,得到Lu_(2)O_(3):Yb,Tm/MC540纳米材料。然后以肺癌细胞(A-549细胞)为模型,研究了Lu_(2)O_(3):Yb,Tm/MC540纳米材料的抗肿瘤活性。结果表明,在650nm的红光照射下,上述材料对肺癌A-549细胞具有明显的光动力杀伤疗效。 展开更多
关键词 Lu2O3:Yb Tm MC540光敏剂 光动力 抗肿瘤活性
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羟基镓咔咯光动力抗肝癌的体内外活性
6
作者 钟永辉 欧晓倩 +5 位作者 黄岳卿 郑佩莎 黄慧琳 郑嘉琪 史蕾 张召 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1184-1192,共9页
制备了10-(4-羟基苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯(1)及其金属镓配合物(1-Ga),并用分子生物技术对肝癌细胞的光动力活性进行了研究。结果表明,咔咯金属配合物的光动力活性在很大程度上取决于中心金属,镓的引入可以提高光动力抗肿瘤活性在... 制备了10-(4-羟基苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯(1)及其金属镓配合物(1-Ga),并用分子生物技术对肝癌细胞的光动力活性进行了研究。结果表明,咔咯金属配合物的光动力活性在很大程度上取决于中心金属,镓的引入可以提高光动力抗肿瘤活性在肝癌细胞中,1-Ga在光照射下触发细胞内活性氧物种(ROS)的显著产生以及线粒体膜电位的变化,最终导致癌细胞坏死和凋亡。1-Ga对人肝癌细胞MHCC97H细胞(MHCC97H)与人肝癌细胞HepG2细胞(HepG2)的光动力半数抑制浓度在2~4μmol/L之间,而1的浓度大于4μmol/L。此类咔咯化合物表现出较高的生物相容性和光动力抗癌效率,在小鼠体内癌症模型中表现明显,与对照组相比,治疗组肿瘤组织质量下降超过70%。其作用机制可能与ROS产生后对线粒体功能影响有关。1-Ga的光动力活性明显优于1,可能是金属镓光动力产生更多ROS的结果。 展开更多
关键词 光动力活性 咔咯 肝癌
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轴向核苷修饰硅酞菁的合成与光动力活性
7
作者 沈小敏 《化学工程师》 CAS 2024年第3期6-10,共5页
本文合成并表征了一种轴向核苷修饰硅酞菁,即二[5′-(2′,3′-O-异丙基)-6-氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁(SP1)。通过紫外吸收光谱和荧光光谱研究表明,该化合物在N,N-二甲基甲酰胺和含1%Cremophor EL水溶液中以单体形式存在。该化合物具有较高... 本文合成并表征了一种轴向核苷修饰硅酞菁,即二[5′-(2′,3′-O-异丙基)-6-氯嘌呤核苷氧基]硅酞菁(SP1)。通过紫外吸收光谱和荧光光谱研究表明,该化合物在N,N-二甲基甲酰胺和含1%Cremophor EL水溶液中以单体形式存在。该化合物具有较高的单线态氧,具有显著的光动力抗癌活性,对人体肝癌细胞HepG2的半致死浓度(IC_(50))低至0.2×10^(-6)mol·L^(-1)。荧光共聚焦显微镜研究显示,SP1可定位于细胞线粒体中。研究表明,该化合物SP1是一种有发展潜力的抗癌光敏剂。 展开更多
关键词 硅酞菁 核苷 光动力治疗 抗癌活性
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Study on the Synthesis and in vitro Photodynamic Anti-cancer Activity of Tetra(trifluoroethoxy) Germanium Phthalocyanine 被引量:3
8
作者 吴丽荣 黄丽英 林振华 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2014年第7期1081-1090,共10页
The synthesis and in vitro photodynamic anticancer activity of a new photosen- sitizer, tetra(trifluoroethoxy) germanium phthalocyanine (GePcF), were studied. GePcF was characterized by UV-Vis, IR, MS and elementa... The synthesis and in vitro photodynamic anticancer activity of a new photosen- sitizer, tetra(trifluoroethoxy) germanium phthalocyanine (GePcF), were studied. GePcF was characterized by UV-Vis, IR, MS and elemental analysis. The in vitro photodynamic activity of GePcF was studied by MTT. IC50 of GePcF for SW480 cells of human colonic adenocarcinoma and HeLa cells of cervical cancer were 36.53 and 45.78 μmol/L, respectively. GePcF as a photosensitizer may be used to treat cancers due to its photodyrmmic anticancer activity. 展开更多
关键词 tetra(trifluoroethoxy) germanium phthalocyanine synthesis characterization photodynamic activity
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富勒烯在纳米生物医学领域中的应用 被引量:3
9
作者 邵磊厚 刘珊珊 +3 位作者 黄雯雯 张梅 刘伟丽 马博凯 《分析仪器》 CAS 2020年第3期1-8,共8页
富勒烯作为碳纳米材料家族中第一个对称纳米结构,在纳米材料领域引起了广泛关注。富勒烯具有抗氧化活性、抗菌活性、光动力活性和细胞保护作用等多种生物学效应,在纳米生物医学领域具有巨大的应用前景。本文综述了国内外研究学者对富勒... 富勒烯作为碳纳米材料家族中第一个对称纳米结构,在纳米材料领域引起了广泛关注。富勒烯具有抗氧化活性、抗菌活性、光动力活性和细胞保护作用等多种生物学效应,在纳米生物医学领域具有巨大的应用前景。本文综述了国内外研究学者对富勒烯在纳米生物医学领域中的研究进展,简要介绍了富勒烯在药物载体、光动力、抗氧化和抗菌等方面的应用研究,并对其未来发展进行了展望。 展开更多
关键词 富勒烯药物 载体 光动力活性 抗氧化活性 抗菌活性
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基于光动力疗法的四苯基卟啉脂质体制备及体外抗肿瘤活性评价
10
作者 吕佳佳 袁泽利 +2 位作者 韦恋祝 王莎 高杰 《遵义医科大学学报》 2023年第2期199-204,共6页
目的制备四苯基卟啉脂质体(TPP-Lip)以提高游离四苯基卟啉的水溶性、稳定性和靶向性,同时对该脂质体进行体外抗肿瘤活性评价。方法测定光敏剂四苯基卟啉的单线态氧,采用薄膜分散超声法制备TPP-Lip,并通过细胞摄取和细胞毒性实验考察TPP-... 目的制备四苯基卟啉脂质体(TPP-Lip)以提高游离四苯基卟啉的水溶性、稳定性和靶向性,同时对该脂质体进行体外抗肿瘤活性评价。方法测定光敏剂四苯基卟啉的单线态氧,采用薄膜分散超声法制备TPP-Lip,并通过细胞摄取和细胞毒性实验考察TPP-Lip光动力疗法对黑色素瘤细胞B_(16)F_(10)和乳腺癌细胞4T1的抗肿瘤活性。结果制备得到形态均匀的球形或类球形脂质体TPP-Lip,其包封率为(88.84±2.64)%,粒径为(115.84±3.89)nm。体外实验考察得到B_(16)F_(10)细胞和4T1细胞最佳光照时间分别为3、6 min,两者的最佳孵育时间均为4 h。设定TPP-Lip浓度梯度为1.25~30μg/mL,在此范围内脂质体对B_(16)F_(10)和4T1细胞有较好的光毒性,IC_(50)值分别为13.73、16.30μg/mL,并对2种细胞的暗毒性均较小。同时,CFPE标记的脂质体在2种细胞中的摄取程度差异不大。结论成功制备出四苯基卟啉脂质体并具有良好的稳定性,TPP-Lip通过光动力疗法发挥体外抗肿瘤作用,为疏水性光敏剂的应用提供参考。 展开更多
关键词 四苯基卟啉脂质体 光动力疗法 黑色素瘤细胞B_(16)F_(10) 乳腺癌细胞4T1 抗肿瘤活性
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新型四酰胺基铝酞菁的制备及其在体光动力抗癌活性研究 被引量:3
11
作者 周锦兰 程红 +2 位作者 万福贤 俞开潮 李正佳 《中国激光》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第8期1155-1160,共6页
为寻求在红光区具有良好光动力治疗(PDT)抗癌活性的新型四取代铝酞菁光敏剂,以4-硝基邻苯二甲酸为原料,用苯酐尿素法合成了四氨基铝酞菁(TAAlPc)、四乙酰胺基铝酞菁(TAcAAlPc)、四丙酰胺基铝酞菁(TPrAAlPc)和四丁酰胺基铝酞菁(TBuAAlPc... 为寻求在红光区具有良好光动力治疗(PDT)抗癌活性的新型四取代铝酞菁光敏剂,以4-硝基邻苯二甲酸为原料,用苯酐尿素法合成了四氨基铝酞菁(TAAlPc)、四乙酰胺基铝酞菁(TAcAAlPc)、四丙酰胺基铝酞菁(TPrAAlPc)和四丁酰胺基铝酞菁(TBuAAlPc)。表征了所得产物的结构,测试了其荧光光谱和急性毒性;并在输出波长532nm下测定了其光动力抗癌活性。结果表明,所得的酰胺基取代系列铝酞菁对小鼠无明显毒性。当注射剂量为20mg/kg时,上述四种铝酞菁光敏剂对小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为44.96%,45.87%,45.62%和48.65%,差别不明显。加大剂量至40mg/kg时,抑瘤率依次为39.16%,42.81%,40.56%和51.82%。在此剂量下,四丁酰胺基铝酞菁表现出较高的光动力治疗抗癌活性。 展开更多
关键词 医用光学和生物技术 光动力治疗 铝酞菁 抗癌活性 合成 表征
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轴向尼泊金甲酯取代的酞菁硅的合成、光谱性质和离体光动力活性 被引量:2
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作者 张国才 黄剑东 +4 位作者 陈燕梅 孙建成 刘宏 陈耐生 黄金陵 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1622-1626,共5页
合成了一种轴向尼泊金甲酯取代的酞菁硅,即二(4-甲酯基苯氧基)酞菁硅,并通过IR,NMR,HPLC和元素分析等手段进行了表征。研究了该配合物在不同溶剂中的电子吸收光谱和荧光光谱。结果表明,它在含2%Cremophor EL,20%丙二醇的生理盐水中,以... 合成了一种轴向尼泊金甲酯取代的酞菁硅,即二(4-甲酯基苯氧基)酞菁硅,并通过IR,NMR,HPLC和元素分析等手段进行了表征。研究了该配合物在不同溶剂中的电子吸收光谱和荧光光谱。结果表明,它在含2%Cremophor EL,20%丙二醇的生理盐水中,以单体形式存在,Q带最大吸收位于683 nm附近,相应的摩尔吸光系数为7.47×104mol-1.L.cm-1,最大发射带位于690 nm附近,荧光量子产率为0.34,荧光寿命为4.7 ns。初步的离体光动力活性测试表明,该配合物对B16黑色素瘤细胞具有光动力灭活能力,半致死量LD50为1.2×10-4mol.L-1。 展开更多
关键词 酞硅菁 合成 光谱性质 光动力活性
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多功能纳米光敏剂NaYF_(4):Yb,Tm@NaGdF_(4):Yb@PDA/PEI-MnO_(2)的制备及抗菌性能
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作者 靳丹丹 曹潇楠 +3 位作者 俞彬 赵品章 萧睿骞 宫培军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第4期802-811,共10页
采用反相微乳液法制备了含有上转换纳米粒子Na YF_(4)∶Yb,Tm@NaGdF4∶Yb、聚多巴胺(PDA)、聚乙烯亚胺(PEI)和MnO_(2)的多功能纳米光敏剂(UPM),借助TEM、FTIR、XPS、UV-Vis、PL和DLS表征了产物的形貌、化学组成、光学性质和粒径分布,测... 采用反相微乳液法制备了含有上转换纳米粒子Na YF_(4)∶Yb,Tm@NaGdF4∶Yb、聚多巴胺(PDA)、聚乙烯亚胺(PEI)和MnO_(2)的多功能纳米光敏剂(UPM),借助TEM、FTIR、XPS、UV-Vis、PL和DLS表征了产物的形貌、化学组成、光学性质和粒径分布,测试了UPM的活性氧物种产生能力、对盐酸四环素(TC)的负载与释放性能,考察了负载TC的光敏剂(UPM/TC)在近红外(NIR)光照下的抗菌性能。结果表明,UPM具有类过氧化氢酶活性,在H_(2)O_(2)存在和NIR光照下可产生羟基自由基与单线态氧。UPM/TC的载药量为22.6%,体外释放具有pH响应特征,在pH为5.0的磷酸盐缓冲液中24 h累积释药率为87.1%。在功率密度1.2 W/cm^(2)的980 nm NIR光照射10 min后,质量浓度为0.8 g/L的UPM/TC对大肠杆菌的杀菌率达到99.7%,抗菌效果优于TC或UPM,呈现出光动力-抗生素协同抗菌效应。 展开更多
关键词 上转换发光 二氧化锰 药物负载 光动力治疗 类过氧化氢酶活性 抗菌性能 功能材料
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轴向核苷修饰硅酞菁与白蛋白非共价复合物的制备与光动力活性 被引量:2
14
作者 杨晓梅 郑碧远 +4 位作者 蔡悦 林爱兰 沈小敏 张汉辉 黄剑东 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第2期457-461,共5页
通过荧光光谱法研究了5种轴向核苷(胞苷、氮杂胞苷、甲基胞苷、尿苷和甲基尿苷)衍生物修饰硅酞菁与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明,它们与BSA存在较强的相互作用,结合常数在(4.90~83.18)×105 mol-1·L之间。因此... 通过荧光光谱法研究了5种轴向核苷(胞苷、氮杂胞苷、甲基胞苷、尿苷和甲基尿苷)衍生物修饰硅酞菁与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明,它们与BSA存在较强的相互作用,结合常数在(4.90~83.18)×105 mol-1·L之间。因此,进一步制备了二[5’-(2’,3’-O-异丙基)-胞苷氧基]硅酞菁(SiPc1)与BSA的非共价复合物(SiPc1-BSA),复合物中两者的摩尔比为1∶1。SiPc1-BSA与SiPc1在可见区的吸收光谱没有明显区别,两者的Q带最大吸收带均位于686nm附近,且吸收强度没有明显区别,这说明SiPc1结合到白蛋白后,其光谱性质没有受到明显改变。光动力抗癌活性测试表明,SiPc1-BSA具有较高的光动力抗癌活性,对人肝癌细胞HepG2的IC50值为3.0×10-7 mol·L-1,且SiPc1-BSA的光动力活性高于SiPc1(PBS药剂形式,IC50值为7.0×10-7 mol·L-1),这主要可归因于SiPc1-BSA具有更高癌细胞摄取率。 展开更多
关键词 硅酞菁 白蛋白 非共价复合物 光动力治疗 核苷
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磺化酞菁与人血清白蛋白复合物的光动力活性研究 被引量:1
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作者 张丽娟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期233-239,共7页
通过光谱法研究了三种磺化酞菁(α位四磺化酞菁、β位四磺化酞菁和α位单取代磺化酞菁)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明,HSA对α位四磺化酞菁的存在状态(单体、聚集体)影响显著,而对β位四磺化酞菁和α位单取代磺化酞菁的存在... 通过光谱法研究了三种磺化酞菁(α位四磺化酞菁、β位四磺化酞菁和α位单取代磺化酞菁)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用。结果表明,HSA对α位四磺化酞菁的存在状态(单体、聚集体)影响显著,而对β位四磺化酞菁和α位单取代磺化酞菁的存在状态没有明显影响。磺化酞菁与HSA均存在明显的相互作用,且四磺化酞菁与HSA的结合作用较α位单取代磺化酞菁强。通过温育交换法,制备出α位四磺化酞菁ZnPcE4和HSA的非共价复合物,复合物中两者的摩尔比约为1∶1。吸收光谱表明,复合物的Q带最大吸收波长从692 nm红移至695 nm,展现出比相应的游离磺化酞菁更明显的单体特征吸收峰。光动力抗癌活性测试表明,复合物ZnPcE4-HSA的光动力抗癌活性强于相应的游离磺化酞菁,该类复合物有望发展为靶向型的抗癌光敏剂。 展开更多
关键词 磺化酞菁 人血清白蛋白 复合物 光动力治疗 光敏剂
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Separation and identification of the major components of Photocarcinorin and their tumor-photobiological activities
16
作者 陈文晖 段祥生 许德余 《Journal of Medical Colleges of PLA(China)》 CAS 1991年第4期309-318,共10页
It has been shown by the results-of HPLC analysis in combination with spectrographicdeterminations that PsD-007 is composed of 7 different porphyrins,In order of the proportion inPsD-007,they are:3 (or 8)-(l-methox... It has been shown by the results-of HPLC analysis in combination with spectrographicdeterminations that PsD-007 is composed of 7 different porphyrins,In order of the proportion inPsD-007,they are:3 (or 8)-(l-methoxyethyl)-8 (or 3)-(l-hydroxyethyl)-deuteroporphyrin Ⅸ(MHD);3,8-di-(l-methoxyethyl)-deuteroporphyrin Ⅸ(DMD);3(or 8)-(l-methoxyethyl)-8 (or3)-vinyl-deuteroporphyrin Ⅸ(MVD);3(or 8)-(l-hydroxyethyl)-8(or 3)-vinyl-deuteroporphyrin Ⅸ(HVD);hernatoporphyrin Ⅸ (Hp);protoporphyrin Ⅸ (Pp) and 3(or 8)-(O-aceylethyl)-8(or 3)-(l-hydroxyethyl)-deuteroporphrin Ⅸ (AHD),which presented only in crude PsD-007 and hasbeen transformed into MHD and Hp,respectively during the separation and preparing the clinicalpreparation of PsD-007.Structures of these porphyrins were further eonfirmed by the corre-sponding anthentic samples obtained by synthetic method.It was found on the basis of the experi-mental data of photosensitizing ability in cell-free systems and photoinactivation of human cancercells in vitro as well as efficacy of photodynamic therapy for sarcoma.S<sub>180</sub> in mice of the ma-jor components MILD,DMD and MVD composed of which more over 85% of the totalamount of PsD-007,that they all exhibited comparatively high photosensitizing ability andphotodynamic effects on cancer cells and tram-planted animal tumor. 展开更多
关键词 photocarcinorin NEOPLASMS photodynamic therapy photolocalization photochemodiagnosis and PHOTOCHEMOTHERAPY photosensitizing ABILITY PHOTOINACTIVATION photobiological activity SEPARATION and identificatio
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光敏剂叶酸-卟啉对宫颈癌HeLa细胞的靶向性和光动力活性 被引量:1
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作者 李东红 刁俊林 +1 位作者 刘建仓 臧家涛 《中国激光医学杂志》 CAS CSCD 2010年第5期273-277,336,共6页
目的评价光敏剂卟啉Ⅰ对宫颈癌HeLa细胞的肿瘤靶向性和光动力活性。方法采用荧光测定法和激光共聚焦扫描显微镜观察宫颈癌HeLa细胞对卟啉Ⅰ的吞噬作用;采用MTT试验观察卟啉Ⅰ在有或无光照条件下对人正常肝L-02细胞、肺腺癌A549细胞和宫... 目的评价光敏剂卟啉Ⅰ对宫颈癌HeLa细胞的肿瘤靶向性和光动力活性。方法采用荧光测定法和激光共聚焦扫描显微镜观察宫颈癌HeLa细胞对卟啉Ⅰ的吞噬作用;采用MTT试验观察卟啉Ⅰ在有或无光照条件下对人正常肝L-02细胞、肺腺癌A549细胞和宫颈癌HeLa细胞的生长抑制作用。结果孵育24 h后HeLa细胞对卟啉Ⅰ的吞噬量是前体卟啉A的35倍,且这种吞噬作用可被过量叶酸的加入明显抑制;卟啉Ⅰ对HeLa细胞呈现出很低的暗毒性和明显的光毒性,光照下在卟啉Ⅰ浓度为5.0×10-5mol/L时,HeLa细胞的生长抑制率达到84.6%;并且这种光毒性具有明显的叶酸受体阳性细胞选择性,在相同条件下,对正常L-02肝细胞和叶酸受体阴性A549细胞无光毒性。结论卟啉结构中引入叶酸单体后,由于叶酸受体的介导作用明显改善了该光敏剂的肿瘤靶向性和光动力活性。 展开更多
关键词 叶酸-卟啉 HELA细胞株 肿瘤靶向性 光动力活性
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氰化叶绿素类二氢卟吩衍生物的合成及其光动力活性的研究 被引量:1
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作者 高娜 王振 +2 位作者 武进 刘超 王进军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第3期580-589,共10页
以焦脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,选择硝酸铊和空气为氧化剂对其进行氧化,分别在二氢卟吩周环上的3,12和15位上引进了甲酰基和甲酰甲基,与盐酸羟胺肟化后,在N,N-二甲基甲酰胺和三氯三嗪的促进下脱水并顺利地转化为氰基;利用丙二腈与二... 以焦脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,选择硝酸铊和空气为氧化剂对其进行氧化,分别在二氢卟吩周环上的3,12和15位上引进了甲酰基和甲酰甲基,与盐酸羟胺肟化后,在N,N-二甲基甲酰胺和三氯三嗪的促进下脱水并顺利地转化为氰基;利用丙二腈与二氢卟吩环上羰基的瑙文格尔反应建立了二氰亚甲基结构,进一步的结构修饰则在色基上完成了多氰基取代.通过叶绿素降解产物周环上的不同位置实施氰基化,合成了一系列未见报道的氰基取代的叶绿素类二氢卟吩衍生物,其化学结构均经UV、IR、^1H NMR及元素分析予以证实;同时也讨论了叶绿素类二氢卟吩氰基化的反应机理,并对部分新化合物的体外光动力活性进行了测试. 展开更多
关键词 叶绿素-A 二氢卟吩 化学修饰 氰基化反应 光动力活性
原文传递
中介二芳基卟吩衍生物的合成及光动力抗肿瘤作用研究
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作者 丁雅馨 刘银 +4 位作者 糜乐 邱彦 G.Lavanya 金辉 陈志龙 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2022年第S02期1-6,共6页
以二芳基卟吩环结构为基础,设计并制备了4个二芳基卟吩衍生物(P1、P2、P3和P4)。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS对其结构进行了表征。通过紫外-可见吸收光谱确定其最长吸收波长位于630 nm左右;荧光发射光谱表明其最大发射波长位于630... 以二芳基卟吩环结构为基础,设计并制备了4个二芳基卟吩衍生物(P1、P2、P3和P4)。采用^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS对其结构进行了表征。通过紫外-可见吸收光谱确定其最长吸收波长位于630 nm左右;荧光发射光谱表明其最大发射波长位于630 nm左右;化合物P4的单线态氧生成速率最高(K=0.0314 min^(-1));MTT法检测对人食管癌细胞(ECA-109)的体外细胞抗增殖能力,结果显示4个化合物对ECA-109均具有光动力抑制作用。化合物P4在635 nm光照条件下,对ECA-109细胞抑制率高达70%,光毒性效果明显,值得进一步开发。 展开更多
关键词 光敏剂 光动力疗法 二芳基卟吩 抗肿瘤活性
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磁性纳米复合光敏剂对人癌细胞体外杀伤效应 被引量:1
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作者 毕玉水 王凤泽 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第6期923-927,共5页
以硫酸亚铁、三氯化铁、正硅酸乙酯和四氯化钛为原料,通过沉淀、St?ber和溶胶-凝胶法,制备得到一种磁性纳米复合光敏剂TiO2/Fe3O4-SiO2,通过XRD、TEM、UV-vis和磁性测试对其进行了表征,利用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT法)考察了该纳米... 以硫酸亚铁、三氯化铁、正硅酸乙酯和四氯化钛为原料,通过沉淀、St?ber和溶胶-凝胶法,制备得到一种磁性纳米复合光敏剂TiO2/Fe3O4-SiO2,通过XRD、TEM、UV-vis和磁性测试对其进行了表征,利用四甲基偶氮唑蓝比色法(MTT法)考察了该纳米复合光敏剂对A549人肺癌细胞的体外杀伤效应和不同TiO2负载量的TiO2/Fe3O4-SiO2对A549人肺癌细胞增殖抑制率的影响。结果表明,TiO2/Fe3O4-SiO2具有核壳结构和磁性,具有可见光吸收能力,能充分响应波长在400 nm以上的可见光。体外杀伤效应评价结果表明,当光照时间为150 min时,TiO2负载量为质量分数30%的纳米复合光敏剂和单纯的TiO2对A549人肺癌细胞增殖的抑制率分别为51%和36%,该纳米复合光敏剂具有增强的光动力活性。 展开更多
关键词 纳米复合TiO2光敏剂 磁性 光动力疗法 活性 功能材料
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