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Structural Analysis of an Oligosaccharide and Glycopeptide Mixture from Panax Ginseng Root with Inhibition SHP-1 Function
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作者 WANG Ying GAO Qi-pin +4 位作者 LI Gui-rong CHEN Ying-hong LUO Hao-ming GAO Yang JIANG Rui-zhi 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2011年第1期104-107,共4页
A mixture of oligosaccharide and glycopeptide was isolated from the aqueous extract of Panax ginseng roots. The mixture inhibits protein tyrosinc phosphatase(SHP-1) function, implying it enhances immune activity. Th... A mixture of oligosaccharide and glycopeptide was isolated from the aqueous extract of Panax ginseng roots. The mixture inhibits protein tyrosinc phosphatase(SHP-1) function, implying it enhances immune activity. The peak molecular mass of the oligosaccharide portion is 1800 calculated via GPC software after separation by HPLC. And the structure of the oligosaccharide portion is the backbone of (1→3)- and (1→4)-linked arabinopyranoside, and (1→4)- and (1→6)-linked glucopyranoside, with non-reducing terminals of arabinopyranoside and glucopyranoside. The peak molecular mass of glycopeptide portion is 1900 calculated via GPC software after separation by HPLC. The structure of glycopeptide portion is the backbone of (1→3)- and (1→4)-linked arabinopyranoside, and (1→3,6)-linked glucopyranoside, with non-reducing terminals of galactopyranose and glucopyranoside. The peptide composition is Glu. Asp, Hyp, Set, Arg, Gly , Thr, Pro, Ala, Val, lie, Leu and Lys. The oligosaccharide-peptide linkage is formed by Ara and Hyp. 展开更多
关键词 Panax ginseng OLIGOSACCHARIDE GLYCOPEPTIDE Protein tyrosine phosphataseshp-1) Methylation analysis
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蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1的中药抑制剂筛选 被引量:3
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作者 李婉南 李莹 +4 位作者 庄妍 李贺 陈颖丽 赵志壮 付学奇 《吉林大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1211-1216,共6页
用含有蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1催化结构域(ΔSHP-1)的质粒转化大肠杆菌,得到ΔSHP-1的高效表达,经分离纯化后,以ΔSHP-1为靶标,通过体外酶反应动力学实验,对157种中药水提液的抑制效果进行研究,筛选出两种对ΔSHP-1具有显著抑制作用的... 用含有蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1催化结构域(ΔSHP-1)的质粒转化大肠杆菌,得到ΔSHP-1的高效表达,经分离纯化后,以ΔSHP-1为靶标,通过体外酶反应动力学实验,对157种中药水提液的抑制效果进行研究,筛选出两种对ΔSHP-1具有显著抑制作用的中药:山茱萸和蒲公英,并对其IC50及抑制类型做了进一步研究.为建立蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂的筛选方法和中药在治疗免疫疾病和糖尿病上的开发和应用提供了理论依据. 展开更多
关键词 包含SH2结构域的蛋白质酪氨酸磷酸酶1(shp-1) 中药 抑制剂 筛选
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蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-1在T与NK细胞淋巴瘤中的表达 被引量:3
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作者 何妙侠 刘卫平 +2 位作者 李甘地 张文燕 李俸媛 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2004年第16期917-920,共4页
目的探讨蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-1在T与NK细胞淋巴瘤中的表达。方法采用免疫组织化学LSAB(SP法)检测鼻NK/T细胞淋巴瘤30例,外周T细胞淋巴瘤20例,血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤10例,前体T细胞急性淋巴母细胞白血病10例共70例T与NK细胞淋巴瘤... 目的探讨蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-1在T与NK细胞淋巴瘤中的表达。方法采用免疫组织化学LSAB(SP法)检测鼻NK/T细胞淋巴瘤30例,外周T细胞淋巴瘤20例,血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤10例,前体T细胞急性淋巴母细胞白血病10例共70例T与NK细胞淋巴瘤SHP-1蛋白的表达;同时检测淋巴结反应性增生10例,B小淋巴细胞性淋巴瘤10例以及浆细胞瘤10例共30例对照样本SHP-1蛋白的表达。结果实验组70例T与NK细胞淋巴瘤均未检测出SHP-1蛋白,而对照组所有反应性增生淋巴结,5/10例B小淋巴细胞性淋巴瘤和5/10例浆细胞瘤检测出SHP-1蛋白的表达,实验组与对照组比较有统计学意义(字2检验,P<0.01)。结论SHP-1在T与NK细胞淋巴瘤中缺乏表达,可能是一个潜在的抑癌基因。 展开更多
关键词 蛋白酪氨酸磷酸酶shp-1 T与NK细胞淋巴瘤 免疫组织化学
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5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)抑制活性研究 被引量:1
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作者 于丽杰 冯勃 +6 位作者 王智佳 高立信 张纯 Rajendran Satheeshkumar 李佳 周宇波 王文龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第8期3097-3105,共9页
作为细胞信号转导通路的关键节点分子,含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)是潜在的抗肿瘤靶点.已知的SHP1抑制剂屈指可数.设计并合成了11个5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物.活性测试结果表明,部分衍生物对SHP1显示了一定强度的抑制活性.其中... 作为细胞信号转导通路的关键节点分子,含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)是潜在的抗肿瘤靶点.已知的SHP1抑制剂屈指可数.设计并合成了11个5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物.活性测试结果表明,部分衍生物对SHP1显示了一定强度的抑制活性.其中,化合物5b[IC50=(1.33±0.16)μmol/L]对SHP1显示了中等强度的抑制活性,对PTP1B和TCPTP不显示抑制活性,对SHP2显示了2倍的选择性,为发现新型SHP1抑制剂提供了新的骨架类型. 展开更多
关键词 5-苯基-1 3 4-噻二唑衍生物 含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(shp1) 抑制剂 构效关系
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SHP-1在食管鳞状细胞癌组织中异常低表达的表观遗传学调节机制及其临床意义 被引量:1
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作者 刘磊 张少为 +1 位作者 刘新波 刘俊峰 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期602-608,共7页
目的:探讨食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma,ESCC)组织中蛋白酪氨酸磷酸酶1(protein tyrosin phosphatase 1,SHP-1)基因异常低表达的表观遗传学调节机制及其临床意义。方法:所用组织标本均来自河北医科大学第四医院20... 目的:探讨食管鳞状细胞癌(esophageal squamous cell carcinoma,ESCC)组织中蛋白酪氨酸磷酸酶1(protein tyrosin phosphatase 1,SHP-1)基因异常低表达的表观遗传学调节机制及其临床意义。方法:所用组织标本均来自河北医科大学第四医院2008-2011年行食管癌根治术并且病理诊断为ESCC患者的癌组织及相应癌旁组织(距癌灶边缘2 cm以上),共71例。ESCC细胞株(Eca109、Kyse170、Yes-2)培养完成后,进行甲基化抑制剂5-Aza-dC或组蛋白去乙酰化酶抑制剂TSA处理,qPCR和Western blotting实验检测ESCC组织和细胞系中SHP-1 mRNA和蛋白的表达变化,亚硫酸氢盐基因组测序(bisulfite genome sequencing,BGS)法检测ESCC细胞系中SHP-1基因启动子区CpG位点的甲基化频率,甲基化特异性PCR(methylation specific PCR,MSP)技术检测ESCC组织和细胞中SHP-1启动子区的甲基化状态,应用双荧光素酶报告基因实验检测SHP-1启动子区CpG岛甲基化对其转录活性影响。分析ESCC组织中SHP-1甲基化状态分别与临床病理特征和SHP-1 mRNA表达的关系,对组织SHP-1甲基化水平与ESCC患者生存率进行Kaplan-Meier生存分析和Log-Rank检验。结果:5-Aza-dC处理后,SHP-1 mRNA蛋白在3种细胞株中的表达显著上调(均P<0.05),同时其启动子区的甲基化程度均明显降低(均P<0.05);应用TSA处理细胞株后,SHP-1在各细胞株中的表达情况及甲基化状态无明显改变(P>0.05);甲基转移酶处理细胞荧光素报告载体活性显著低于未处理细胞荧光素报告载体活性(P<0.05),表明SHP-1的甲基化可抑制自身的转录。ESCC组织中启动子区的甲基化率明显高于癌旁组织(P<0.05),并与TNM分期、病理分级及淋巴结转移密切有关(P<0.05);与癌旁组织相比,ESCC组织中SHP-1 mRNA相对表达量显著降低(P<0.05),并与启动子区甲基化有关(P<0.05);Kaplan-Meier分析显示,启动子区高甲基化与ESCC患者的不良预后有关(P<0.05)。结论:ESCC组织和细胞株中SHP-1基因启动 展开更多
关键词 食管鳞状细胞癌 蛋白酪氨酸磷酸酶1基因 启动子 甲基化 预后评估
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