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新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
1
作者
曾晓萍
安巧
+6 位作者
邱净英
曹佩雪
潘卫东
夏文
徐必学
梁光义
胡占兴
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期873-882,894,共11页
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物...
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。
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关键词
马蹄金素
苯丙氨酸三肽衍生物
合成
抗乙肝病毒活性
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职称材料
题名
新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
1
作者
曾晓萍
安巧
邱净英
曹佩雪
潘卫东
夏文
徐必学
梁光义
胡占兴
机构
贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室
贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室
贵州百灵企业集团制药股份有限公司
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期873-882,894,共11页
基金
国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09102-009-002)
贵州省科技合作计划项目(黔科合LH字[2015]7405)
+1 种基金
重大新药创制(2015ZX09101012)
黔科合重大专项([2015]6002)
文摘
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。
关键词
马蹄金素
苯丙氨酸三肽衍生物
合成
抗乙肝病毒活性
Keywords
Matijin-Su
phenylalanine
tripeptide
derivative
synthesis
anti-HBV
activity
分类号
O624.6 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
曾晓萍
安巧
邱净英
曹佩雪
潘卫东
夏文
徐必学
梁光义
胡占兴
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
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