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新型苯丙氨酸三肽衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性
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作者 曾晓萍 安巧 +6 位作者 邱净英 曹佩雪 潘卫东 夏文 徐必学 梁光义 胡占兴 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期873-882,894,共11页
以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物... 以具有抗HBV活性的苯丙氨酸二肽化合物马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计并合成了23个新型的苯丙氨酸三肽衍生物(4a~4h,5,6a,6b和8a~8k),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用Hep G22. 2. 15细胞为乙肝病毒载体,评价了目标化合物的抗HBV活性。结果表明:化合物5 (IC50=2. 98μM)、6b(IC50=0. 62μM)和8k(IC50=5. 07μM)对HBV DNA复制的抑制活性优于MTS(IC50=11. 16μM)。 展开更多
关键词 马蹄金素 苯丙氨酸三肽衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
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